Jaki lek może przyjmować pacjent zamiast atenololu w sytuacji jego braku w obrocie?

Chciałabym uspokoić pacjenta, że są inne leki z tej które działają podobnie ale czy atenolol może być bez problemu zamieniony na inny betabloker.
Tak są leki, które można zarekomendować. Żeby wskazać konkretny, trzeba więcej wiedzieć o pacjencie.

Który beta-bloker jest najbliższy atenololowi?

Beta-adrenolityki można podzielić na trzy generacje:

• nieselektywne
• kardioselektywne
• z dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia krwionośne.

Atenolol należy do beta-blokerów kardioselektywnych. Leki z tej grupy to:

• acebutolol
• atenolol
• bisoprolol
• betaksolol
• esmolol
• metoprolol

Grupa kardioselektywnych beta-blokerów nie jest jednolita. Dalszy podział wygląda następująco:

• beta-blokery kardioselektywne z aktywnością wewnętrzną (acebutolol)
• beta-blokery kardioselektywne bez aktywności wewnętrznej (atenolol, metoprolol)
• bez bez aktywności wewnętrznej, o znacznie podwyższonej kardioselektywności (betaksolol, bisoprolol, metoprolol o przedłużonym uwalnianiu)

Zgodnie z tym podziałem, lekiem o właściwościach najbardziej zbliżonych do atenololu jest metoprolol. Nie jest to jednak wystarczające do odpowiedzi na pytanie. Spójrzmy teraz na wskazania obu substancji.

Atenolol ma zarejestrowane następujące wskazania:

• nadciśnienie tętnicze
• dławica piersiowa
• zaburzenia rytmu z szybką czynnością serca
• zawał mięśnia sercowego (wczesna interwencja w ostrej fazie zawału)

Czy metoprolol ma te same wskazania co atenolol?

Wskazania metoprololu w postaci winianu to:

• nadciśnienie tętnicze
• dławica piersiowa
• zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy
• wczesne leczenie po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego
• pomocniczo w nadczynności tarczycy

Metoprololu bursztynian o przedłużonym uwalnianiu  ma jeszcze dłuższą listę wskazań:

• nadciśnienie tętnicze
• dławica piersiowa
• leczenie objawowej, łagodnej do ciężkiej przewlekłej niewydolności serca
• po przebyciu ostrej fazy zawału
• w zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe pochodzenia komorowego i migotanie przedsionków
• czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca
• profilaktyka migreny

Jak widać, metoprolol ma wszystkie wskazania atenololu co ułatwia sprawę rekomendacji nowego leku zamiast atenololu. Jednak zanim to zrobimy, spójrzmy na farmakokinetykę i przeciwwskazania.

Atenolol ma małą rozpuszczalność w tłuszczach i słabo przenika do tkanek, w niewielkim stopniu, około 3%, wiąże się z białkami krwi, w niewielkim stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie, ponad 90% wchłoniętej z przewodu pokarmowego dawki przenika do krążenia obwodowego w postaci niezmienionej, jest wydalany przez nerki.

Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez wątrobowy izoenzym CYP2D6 cytochromu P450. Inhibitory CYP2D6 mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Biodostępność metoprololu wynosi ok 70%, stopień wiązania z białkami osocza jest mały, ok 5 – 10%, jest wydalany z moczem, ale tylko około 5% dawki wydala się w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. Marskość wątroby może zwiększać biodostępność metoprololu, ale ma to znaczenie kliniczne jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Tylko skrajna niewydolność nerek, współczynnik przesączania kłębuszkowego (GFR) mniejszy niż 5 ml/min, może powodować kumulację metabolitów metoprololu, jednak nie są one aktywne, i nie nasilają blokady receptorów beta-adrenergicznych.;

Przeciwwskazania obu leków są podobne, nie rozważam ich, gdyż pacjent miał już przepisany beta-bloker.

Lekiem najbardziej zbliżonym do atenololu jest metorpolol w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Dla metoprololu o przedłużonym uwalnianiu, z powodu braku wyraźnych pików stężenia maksymalnego w osoczu, kliniczna wybiórczość działania wobec receptorów beta₁ jest większa niż w przypadku tabletek o zwykłym uwalnianiu. W pytaniu nie ma nic o pacjencie. W jakim wskazaniu przepisano mu atenolol, w jakim jest wieku, czy ma inne choroby, czy stosuje inne leki. W związku z tym nie wskażę najlepszego leku zamiast atenololu, ale potwierdzę, że na pewno da się ten lek zastąpić innym, podobnym.

Oczywiście taka zmiana substancji (nie zamiana na odpowiednik) wymaga nowej recepty.

W mojej ocenie, odpowiedź na tego typu pytanie pacjenta lub lekarza, wypełnia ustawową definicję pierwszego z pięciu elementów opieki farmaceutycznej. W ustawie o zawodzie farmaceuty opisano to tak:

Art. 4. 1. Wykonywanie zawodu farmaceuty ma na celu ochronę zdrowia pacjenta oraz ochronę zdrowia publicznego i polega na:
1) sprawowaniu opieki farmaceutycznej, o której mowa w ust. 2;

2. Opieka farmaceutyczna to świadczenie zdrowotne w rozumieniu art. 5 pkt 40 ustawy z dnia 27 sierpnia 2004 r. o świadczeniach opieki zdrowotnej finansowanych ze środków publicznych (Dz. U. z 2021 r. poz. 1285, z późn. zm.), udzielane przez farmaceutę i stanowiące dokumentowany proces, w którym farmaceuta, współpracując z pacjentem i lekarzem prowadzącym leczenie pacjenta, a w razie potrzeby z przedstawicielami innych zawodów medycznych, czuwa nad prawidłowym przebiegiem indywidualnej farmakoterapii, obejmujące:

1) prowadzenie konsultacji farmaceutycznych – w celu zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta w związku ze stosowaniem produktów leczniczych …