Amorolfina

Przeciwgrzybiczy lek z grupy pochodnych morfoliny, o szerokim spektrum działania grzybostatycznego i grzybobójczego. Dostępny wyłącznie w jednej postaci – jako lakier do paznokci leczniczy stosowany miejscowo w grzybicy paznokci, w preparatach jednoskładnikowych, bez recepty.

Działanie amorolfiny

Amorolfina jest lekiem przeciwgrzybiczym o budowie odmiennej od popularnych azoli (imidazolu, triazolu) – należy do pochodnych morfoliny. Działa na błonę komórkową grzybów, zaburzając wytwarzanie ergosterolu, który jest jej niezbędnym budulcem. Prowadzi to do uszkodzenia komórki grzyba i jej obumierania, dzięki czemu lek działa zarówno grzybostatycznie (hamuje wzrost), jak i grzybobójczo, a także niszczy zarodniki.

W dostępnej postaci lakieru amorolfina jest stosowana wyłącznie miejscowo, na płytkę paznokcia. Jej wchłanianie do krwi jest bardzo małe, dlatego lek nie wywołuje działań ogólnoustrojowych charakterystycznych dla doustnych leków przeciwgrzybiczych. Kuracja grzybicy paznokci jest długotrwała i trwa wiele miesięcy, ponieważ zależy od tempa odrastania zdrowej płytki.

Farmakologia

Amorolfiny chlorowodorek jest pochodną morfoliny i należy do odrębnej grupy leków przeciwgrzybiczych o szerokim spektrum działania. Zaburza biosyntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów oraz metabolizm komórkowy. Poprzez złożone interakcje biomolekularne powoduje uszkodzenia struktur komórkowych, między innymi ograniczenie czynności białek błony, nieprawidłowe magazynowanie chityny w ścianie komórkowej, pogrubienie ściany komórkowej, zmniejszenie przylegania komórek, zaburzenie potencjału błonowego, plazmolizę i obumieranie komórek. Amorolfina wykazuje działanie grzybostatyczne, grzybobójcze oraz sporobójcze¹.

Amorolfina silnie działa na drożdżaki (Candida, Malassezia lub Pityrosporum, Cryptococcus), dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), pleśnie (Alternaria, Hendersonula, Scopulariopsis), ubarwione grzyby nitkowate (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix). W badaniach in vitro skojarzenie amorolfiny z terbinafiną, itrakonazolem i flukonazolem wykazywało addytywne i synergistyczne działanie przeciwgrzybicze¹.

Farmakokinetyka

Amorolfina przenika z lakieru przez płytkę paznokciową i niszczy trudno dostępne grzyby znajdujące się w łożysku paznokcia. Pochodne morfoliny mają zdolność pokonywania krótkich, wypełnionych powietrzem odległości poprzez sublimację, dzięki czemu dyfundują nawet przez strukturę keratyny rozluźnioną przez infekcję i docierają do komórek oraz zarodników grzyba¹.

Wchłanianie ogólnoustrojowe po takim podaniu jest bardzo małe. Nie stwierdzono kumulowania się leku w organizmie po długotrwałym leczeniu lakierem do paznokci zawierającym amorolfinę¹.

Wskazania leków z amorolfiną

Lakier do paznokci leczniczy Amorolak, dostępny bez recepty, jest wskazany w miejscowym leczeniu grzybic paznokci bez zajęcia macierzy paznokcia. Dotyczy to między innymi powierzchownej białej grzybicy paznokci oraz podpaznokciowej grzybicy paznokci, obejmujących poniżej 50% powierzchni paznokcia, na mniej niż 3 paznokciach¹.

Lek jest szczególnie skuteczny w leczeniu grzybic paznokci w części dystalnej, obejmującej mniej niż 50% płytki paznokcia. Sama terapia miejscowa nie jest wystarczająca w ciężkich postaciach grzybicy paznokci z zajęciem macierzy – w takich przypadkach lakier stosuje się jako uzupełnienie leczenia ogólnoustrojowego (terbinafina, itrakonazol, flukonazol), co zwiększa jego skuteczność. Współistniejącą grzybicę stóp należy leczyć odpowiednim kremem przeciwgrzybiczym¹.

Dawkowanie amorolfiny

Grupa	Sposób i częstość stosowania	Czas leczenia
Dorośli, paznokcie rąk	lakier nakładać raz w tygodniu na zmienione chorobowo paznokcie	około 6 miesięcy
Dorośli, paznokcie stóp	lakier nakładać raz w tygodniu na zmienione chorobowo paznokcie	od 9 do 12 miesięcy
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat	nie stosować	–

Przed pierwszym nałożeniem należy spiłować możliwie największą część zmienionej chorobowo powierzchni paznokcia, a przed każdym kolejnym użyciem oczyścić paznokieć gazikiem nasączonym alkoholem, co usuwa również pozostałości lakieru. Lakier nakłada się równomiernie na całą powierzchnię paznokcia dołączoną szpatułką, po czym pozostawia do wyschnięcia przez 10 minut¹.

Leczenie należy kontynuować bez przerwy do czasu, gdy paznokieć się zregeneruje, a zmienione chorobowo miejsca zostaną całkowicie wyleczone. Zaleca się ocenę leczenia w odstępach około trzymiesięcznych. Kosmetyczny lakier do paznokci można nałożyć dopiero po wyschnięciu warstwy lakieru leczniczego, a przed jego ponownym zastosowaniem należy ostrożnie usunąć lakier kosmetyczny, unikając zmywacza do paznokci¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania amorolfiny

Charakterystyka produktu leczniczego nie wymienia istotnych przeciwwskazań poza nadwrażliwością na amorolfinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą lakieru¹. Wynika to z tego, że lek działa miejscowo na płytkę paznokcia, a jego wchłanianie ogólnoustrojowe jest bardzo małe, dlatego ograniczenia dotyczą sposobu stosowania i grup pacjentów, u których brakuje danych – opisano je wśród środków ostrożności.

Środki ostrożności przy wydawaniu amorolfiny

Stosowanie wyłącznie na paznokieć, nie na otaczającą skórę

Lakieru nie należy nakładać na skórę wokół zakażonego paznokcia. Lek zawiera etanol i może powodować pieczenie uszkodzonej skóry, jeśli przypadkowo dojdzie do kontaktu ze skórą otaczającą paznokieć. Trzeba też unikać kontaktu lakieru z oczami, uszami i błonami śluzowymi¹.

Reakcje alergiczne w trakcie leczenia

Po zastosowaniu lakieru mogą wystąpić reakcje alergiczne, również poza miejscem jego nałożenia. W takim przypadku należy natychmiast zaprzestać stosowania lakieru i zasięgnąć porady medycznej, a lek usunąć zmywaczem do paznokci lub gazikiem nasączonym alkoholem. Nie wolno wówczas ponownie stosować lakieru¹.

Brak danych w niektórych stanach chorobowych

Brakuje doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania lakieru u pacjentów ze zmianami zapalnymi wokół paznokcia, z cukrzycą, zaburzeniami krążenia, u osób niedożywionych oraz nadużywających alkoholu, dlatego w tych grupach lek trzeba stosować ostrożnie¹.

Ograniczenie u osób poniżej 18 lat

Z powodu braku wystarczających danych klinicznych lakieru nie należy stosować u niemowląt, dzieci i młodzieży poniżej 18 lat¹.

Ochrona lakieru i łatwopalność

Pacjenci mający podczas pracy kontakt z rozpuszczalnikami organicznymi (rozcieńczalniki, eter naftowy) powinni zakładać nieprzepuszczalne rękawiczki, aby chronić warstwę lakieru przed usunięciem. W trakcie leczenia należy unikać stosowania sztucznych paznokci. Lakier zawiera etanol i jest łatwopalny, dlatego nie wolno go używać w pobliżu otwartego ognia, zapalonego papierosa ani niektórych urządzeń, na przykład suszarki do włosów¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Amorolfina nie ma wpływu lub wywiera nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn¹.

Interakcje amorolfiny

Dla amorolfiny nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi produktami leczniczymi, co wiąże się z jej wyłącznie miejscowym stosowaniem i bardzo małym wchłanianiem ogólnoustrojowym z lakieru¹. Jedyną istotną praktycznie kwestią pozostaje jednoczesne stosowanie kosmetycznego lakieru do paznokci, który można nakładać dopiero po wyschnięciu warstwy lakieru leczniczego.

Działania niepożądane amorolfiny

⚠ Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości występują z nieznaną częstością () i mogą pojawić się również poza miejscem zastosowania lakieru. Mogą wiązać się z obrzękiem twarzy, ust, języka lub gardła, trudnościami z oddychaniem i (lub) ciężką wysypką¹.

Zmiany w obrębie paznokci

Zaburzenia płytki paznokciowej, odbarwienie płytki paznokciowej, łamliwość paznokci oraz nadmierna kruchość paznokci z rozwarstwianiem występują rzadko (). Reakcje tego rodzaju mogą być również związane z samą grzybicą paznokci¹.

Reakcje skórne w miejscu i poza miejscem podania

Uczucie pieczenia skóry występuje bardzo rzadko ()¹. Rumień, świąd, kontaktowe zapalenie skóry (wywołane podrażnieniem lub alergiczne, w tym alergiczne kontaktowe zapalenie skóry z tendencją do rozprzestrzeniania się), pokrzywka oraz pęcherze na skórze mają nieznaną częstość ()¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a amorolfina

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego ekspozycja ogólnoustrojowa na amorolfinę jest nieznaczna, dlatego nie przewiduje się wpływu leku na ciążę. Amorolfina może być stosowana podczas ciąży¹.

Karmienie piersią a amorolfina

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego ekspozycja ogólnoustrojowa kobiet karmiących piersią na amorolfinę jest nieznaczna, dlatego nie przewiduje się wpływu leku na noworodka lub niemowlę karmione piersią. Amorolfina może być stosowana w okresie karmienia piersią¹.

Produkty handlowe z amorolfiną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Amorolak	lakier do paznokci leczniczy 50 mg/ml	OTC