Cynaryzyna

Pochodna piperazyny o działaniu przeciwhistaminowym (antagonista receptora H1) i blokującym kanały wapniowe, zaliczana do preparatów stosowanych w zawrotach głowy. Dostępna na receptę, w preparatach jednoskładnikowych w postaci tabletek doustnych. Stosowana w zaburzeniach przedsionkowych i chorobie Meniere’a, w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz w zaburzeniach krążenia mózgowego i obwodowego.

Działanie cynaryzyny

Cynaryzyna jest pochodną piperazyny łączącą działanie przeciwhistaminowe z blokowaniem napływu jonów wapnia do komórek. Dzięki temu zmniejsza pobudliwość układu przedsionkowego, działa przeciwwymiotnie oraz rozszerza naczynia krwionośne, poprawiając przepływ mózgowy i obwodowy. W odróżnieniu od typowych antagonistów kanału wapniowego stosowanych w kardiologii w dawkach terapeutycznych nie obniża istotnie ciśnienia tętniczego ani nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego i układ bodźcoprzewodzący.

Działanie hamujące na błędnik rozwija się stopniowo i jest przedłużone.

Farmakologia

Cynaryzyna jest kompetycyjnym antagonistą receptorów histaminowych H1, a także niekompetycyjnym antagonistą receptorów adrenergicznych, nikotynowych i receptorów dla angiotensyny. Dodatkowo oddziałuje z zależnymi od potencjału kanałami wapniowymi i blokuje napływ jonów wapnia do komórek – z tym mechanizmem związane są jej podstawowe działania kliniczne: rozkurcz mięśniówki gładkiej naczyń ze zwiększeniem przepływu obwodowego i mózgowego, poprawa właściwości reologicznych krwi i elastyczności erytrocytów, zmniejszenie pobudliwości komórek włoskowatych i neuronów przedsionkowych oraz działanie przeciwwymiotne poprzez zmniejszenie pobudliwości obszarów chemorecepcyjnych mózgu¹.

Hamowanie skurczu mięśni gładkich polega głównie na oddziaływaniu z kanałami wapniowymi w błonie zewnątrzkomórkowej i zaburzeniu wytwarzania ATP wskutek blokowania napływu wapnia z przestrzeni międzykomórkowej, bez wpływu na uwalnianie wapnia wewnątrzkomórkowego. Cynaryzyna zmniejsza bóle nocne i kurcze u pacjentów z chromaniem przestankowym oraz hamuje działanie serotoniny, bradykininy i prostaglandyn¹.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym cynaryzyna jest wchłaniana w ciągu jednej godziny, jednak jej biodostępność jest zróżnicowana w zależności od pH środowiska żołądka. Największe stężenie w osoczu występuje po 2–3 godzinach od podania (t_max), a podczas długotrwałego stosowania lek ulega kumulacji. Okres półtrwania (t_½) w osoczu wynosi od 3 do 6 godzin¹.

Metabolizm zachodzi pierwotnie w wątrobie na drodze glukuronidacji. Eliminacja przebiega dwiema drogami: 20–33% cynaryzyny jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, a około 67% z kałem w postaci niezmienionej¹.

Wskazania leków z cynaryzyną

Wskazania dotyczą doustnych tabletek cynaryzyny wydawanych na receptę. Cynaryzynę stosuje się w leczeniu objawów zaburzeń przedsionkowych i choroby Meniere’a, takich jak zawroty głowy, nudności i wymioty¹.

Lek stosuje się także w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej¹.

Kolejnym wskazaniem jest leczenie objawów zaburzeń krążenia mózgowego (na przykład zawroty głowy, szumy uszne, bóle głowy) i obwodowego (na przykład chromanie przestankowe, choroba Raynauda)¹.

Dawkowanie cynaryzyny

Grupa	Dawka	Dawka dobowa
Zaburzenia przedsionkowe i krążeniowe	1 tabletka (25 mg) 3 razy na dobę	do 150 mg
Choroba lokomocyjna – dawka początkowa	1 tabletka na 2 godziny przed podróżą	–
Choroba lokomocyjna – w trakcie podróży	1 tabletka co 8 godzin w razie potrzeby	do 150 mg

Nie należy przekraczać dawki 150 mg (6 tabletek) na dobę. Produkt należy przyjmować po posiłku¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania cynaryzyny

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na cynaryzynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Sytuacje wymagające szczególnej ostrożności lub odstąpienia od leczenia (choroba Parkinsona, porfiria) omówiono w środkach ostrożności¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu cynaryzyny

Choroba Parkinsona

U pacjentów z chorobą Parkinsona cynaryzyna może być podawana tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają nad ryzykiem nasilenia się choroby¹.

Porfiria

Osoby chore na porfirię nie powinny stosować cynaryzyny¹.

Duże dawki i niedociśnienie tętnicze

Cynaryzyna nie powoduje istotnego obniżenia ciśnienia krwi, jednak w przypadku stosowania dużych dawek (150 mg na dobę) lub u osób z niedociśnieniem należy zachować ostrożność¹.

Podrażnienie żołądka

Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe cynaryzyna może powodować podrażnienie żołądka, dlatego zalecane jest przyjmowanie produktu po posiłku¹.

Nietolerancja laktozy

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Cynaryzyna może powodować senność oraz zaburzenia sprawności psychofizycznej i zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia. Pacjentów, u których wystąpi senność, należy pouczyć, aby nie prowadzili pojazdów i nie obsługiwali maszyn¹.

Interakcje cynaryzyny

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy + cynaryzyna

Cynaryzyna nasila uspokajające działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, anksjolityki, leki nasenne i opioidy¹.

Alkohol + cynaryzyna

Alkohol nasila nasenne i uspokajające działanie cynaryzyny¹.

Testy skórne + cynaryzyna

Leki przeciwhistaminowe mogą hamować reakcję skórną na alergeny wywołaną działaniem histaminy, dlatego należy zaprzestać stosowania cynaryzyny na kilka dni przed wykonaniem testów skórnych¹.

Działania niepożądane cynaryzyny

Senność, znużenie i zmęczenie

Cynaryzyna może powodować senność, znużenie i zmęczenie, które są zwykle przejściowe. Charakterystyka produktu nie przypisuje tym objawom kategorii częstości¹.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe i suchość błon śluzowych

Produkt może wywoływać zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które są zwykle przejściowe, a także uczucie suchości błon śluzowych jamy ustnej i zwiększone pragnienie. Charakterystyka produktu nie przypisuje tym objawom kategorii częstości¹.

Zwiększenie masy ciała, ból głowy, pocenie się i reakcje alergiczne

Zwiększenie masy ciała, ból głowy, nadmierne pocenie się i reakcje alergiczne występują rzadko ()¹.

⚠ Zaburzenia pozapiramidowe i parkinsonizm

Nasilenie lub wystąpienie zaburzeń pozapiramidowych (na przykład drżenie, zesztywnienie mięśni, hipokinezja rozumiana jako zmniejszona ruchliwość) obserwuje się rzadko (), głównie u osób w podeszłym wieku podczas długotrwałego stosowania. W takim przypadku należy zaprzestać stosowania produktu¹.

Depresja

Wystąpienie depresji obserwuje się rzadko (), głównie u osób w podeszłym wieku podczas długotrwałego stosowania, i również stanowi wskazanie do zaprzestania stosowania produktu¹.

⚠ Ciężkie reakcje skórne i wątrobowe

Bardzo rzadko () występują liszaj płaski, zmiany skórne podobne do zmian w toczniu oraz żółtaczka cholestatyczna¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a cynaryzyna

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego nie prowadzono odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania cynaryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu¹.

Karmienie piersią a cynaryzyna

Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego brak jest danych na temat przenikania cynaryzyny do mleka kobiecego. Nie zaleca się stosowania jej u kobiet karmiących piersią¹.

Produkty handlowe z cynaryzyną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Cinnarizinum Hasco	tabletki 25 mg	Rp