Betahistyna

Analog histaminy stosowany w zawrotach głowy, działający na receptory histaminowe ucha wewnętrznego i ośrodkowego układu przedsionkowego. Dostępna wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych w postaci tabletek doustnych (w tym tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej). Stosowana w chorobie Meniere’a i w zawrotach głowy pochodzenia przedsionkowego.

Działanie betahistyny

Betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy i należy do leków stosowanych w zawrotach głowy. Zmniejsza nasilenie i częstość napadów zawrotów głowy, poprawiając zaburzoną czynność ucha wewnętrznego i układu przedsionkowego. W odróżnieniu od leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy nie ma działania uspokajającego typowego dla klasycznych leków przeciwhistaminowych blokujących receptor H1.

Poprawę można zaobserwować czasami dopiero po kilku tygodniach leczenia, a najlepsze wyniki uzyskuje się niekiedy po kilku miesiącach.

Farmakologia

Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Betahistyna wpływa na układ histaminowy, działając jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 oraz antagonista receptora histaminowego H3, przy nieistotnym wpływie na receptor H2. Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 zwiększa obrót i uwalnianie histaminy. Może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka i w całym mózgu, prawdopodobnie wskutek rozkurczu zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego, a także ułatwia ośrodkową kompensację przedsionkową i zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych^1,2.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego, a następnie szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA). Z powodu bardzo szybkiego metabolizmu pierwszego przejścia całkowita biodostępność betahistyny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu i tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej wynosi około 1%, a jej stężenie w osoczu jest bardzo małe. Stężenie maksymalne (C_max) betahistyna osiąga w ciągu jednej godziny od przyjęcia, przy czym pokarm opóźnia jej wchłanianie¹.

Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%. Metabolizm do nieaktywnego kwasu 2-PAA zachodzi przy udziale monoaminooksydazy (MAO), a okres półtrwania (t_½) 2-PAA wynosi około 3,5 godziny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem, którym w przedziale dawek od 8 mg do 48 mg usuwane jest około 85% dawki, natomiast wydalanie samej betahistyny jest nieznaczne. Farmakokinetyka betahistyny w tym przedziale dawek jest liniowa².

Wskazania leków z betahistyną

Wskazania są wspólne dla wszystkich postaci doustnych betahistyny, dostępnych wyłącznie na receptę. Betahistynę stosuje się w objawowym leczeniu u osób dorosłych choroby Meniere’a oraz zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego¹.

Chorobę Meniere’a charakteryzuje triada zasadniczych objawów, na którą składają się zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (z nudnościami i wymiotami), postępująca utrata słuchu i szumy uszne².

Dawkowanie betahistyny

Grupa	Dawka	Dawka dobowa
Dorośli (dawka dobowa)	24–48 mg w 2–3 dawkach podzielonych	24–48 mg
Dorośli, tabletki 8 mg	1–2 tabletki 3 razy na dobę	do 48 mg
Dorośli, tabletki 16 mg	½–1 tabletka 3 razy na dobę	do 48 mg
Dorośli, tabletki ODT 24 mg	1 tabletka 2 razy na dobę	48 mg
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat	nie stosować	–

Dawkę dobową ustala się indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek². Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku i pozwolić jej się rozpaść przed połknięciem, popijając wodą lub nie¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania betahistyny

Guz chromochłonny nadnerczy

Betahistyna jest przeciwwskazana u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy. Jako syntetyczny analog histaminy może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza i powodować ciężkie nadciśnienie tętnicze².

Środki ostrożności przy wydawaniu betahistyny

Astma oskrzelowa

Pacjentów z astmą oskrzelową w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia betahistyną¹.

Choroba wrzodowa w wywiadzie

Pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia, ze względu na sporadyczne występowanie dyspepsji u pacjentów leczonych betahistyną².

Pokrzywka, wysypka i alergiczny nieżyt nosa

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu betahistyny u pacjentów z pokrzywką, wysypkami skórnymi lub alergicznym nieżytem nosa, ze względu na możliwość zaostrzenia tych objawów².

Ciężkie niedociśnienie tętnicze

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym².

Fenyloketonuria

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają aspartam będący źródłem fenyloalaniny, dlatego mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Sama choroba Meniere’a i zawroty głowy mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych betahistyna nie wpływała na tę zdolność lub jej wpływ był nieistotny¹.

Interakcje betahistyny

Inhibitory MAO + betahistyna

Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO-B (na przykład selegilinę), co może nasilać jej działanie. Zaleca się ostrożność podczas równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO¹.

Leki przeciwhistaminowe + betahistyna

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, jej interakcje z lekami przeciwhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich².

Działania niepożądane betahistyny

Bóle głowy

Bóle głowy są działaniem częstym ()^1,2.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Nudności i zaburzenia trawienia są działaniem częstym ()^1,2. Łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy, mają nieznaną częstość () i zwykle ustępują po podawaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki¹. Charakterystyka ApoBetina wymienia dodatkowo zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu podrażnienie żołądka i jelit, również o nieznanej częstości ()².

⚠ Reakcje nadwrażliwości i anafilaksja

Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, mają nieznaną częstość ()^1,2.

Reakcje skórne

Skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd, mają nieznaną częstość ()^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a betahistyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję przy narażeniu na kliniczne dawki terapeutyczne, jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania betahistyny w czasie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne^1,2.

Karmienie piersią a betahistyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Betahistyna przenika do mleka samic szczurów, a w badaniach na zwierzętach zaobserwowany wpływ w okresie pourodzeniowym był ograniczony do bardzo dużych dawek. Należy ocenić korzyści dla kobiety karmiącej piersią i potencjalne ryzyko dla dziecka^1,2.

Produkty handlowe z betahistyną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
ApoBetina	tabletki 8 mg	Rp
ApoBetina	tabletki 16 mg	Rp
Betaserc ODT	tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 24 mg	Rp