Eletryptan

Selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D z grupy tryptanów, stosowany doraźnie w leczeniu trwającego napadu migreny. Dostępny wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek powlekanych 40 mg. Charakterystyka zastrzega wprost, że produktu nie należy przyjmować zapobiegawczo, a przyjęty w czasie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy¹.

Działanie eletryptanu

Eletryptan należy do tryptanów, czyli leków przerywających trwający napad migreny. Pobudza receptory serotoninowe w naczyniach wewnątrzczaszkowych i w unerwiających je włóknach czuciowych, co prowadzi do obkurczenia naczyń oraz zahamowania neurogennego odczynu zapalnego w oponie twardej.

Od leków stosowanych w zapobieganiu migrenie odróżnia go sposób podawania. Tabletkę przyjmuje się dopiero po wystąpieniu bólu głowy, najlepiej jak najszybciej po początku napadu, choć lek działa skutecznie także przyjęty później¹.

Farmakologia

Eletryptan jest selektywnym agonistą naczyniowego receptora 5-HT1B i neuronalnego receptora 5-HT1D. Wykazuje także duże powinowactwo do receptora 5-HT1F, co może mieć istotne znaczenie dla mechanizmu zmniejszania nasilenia bólu migrenowego, oraz umiarkowane powinowactwo do ludzkich rekombinowanych receptorów 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E i 5-HT7¹.

W badaniach na zwierzętach wykazano większą selektywność eletryptanu wobec łożyska naczyniowego tętnic szyjnych niż naczyń wieńcowych czy udowych w porównaniu z sumatryptanem, a także hamowanie neurogennego zapalenia opony twardej. Za skuteczność przeciwmigrenową u człowieka może odpowiadać zarówno obkurczanie wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych, jak i hamowanie neurogennego stanu zapalnego¹.

Skuteczność i bezpieczeństwo oceniono u ponad 5000 pacjentów otrzymujących dawki od 20 do 80 mg. Większy odsetek odpowiedzi niż w grupie placebo obserwowano już po 30 minutach od podania doustnego, a po godzinie i po 2 godzinach skuteczność rosła¹.

Po 2 godzinach od podania odsetek odpowiedzi przeciwbólowej, rozumianej jako zmniejszenie umiarkowanie ciężkiego lub ciężkiego bólu do bólu niewielkiego stopnia albo jego ustąpienie, mieścił się w poszczególnych badaniach w zakresie 59–77% dla dawki 80 mg, 54–65% dla dawki 40 mg, 47–54% dla dawki 20 mg oraz 19–40% dla placebo. Lek łagodził także objawy towarzyszące migrenie, czyli wymioty, nudności, światłowstręt i nadwrażliwość na dźwięki2.

Odsetek nawrotów bólu u pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie, zmniejszał się w sposób zależny od dawki i w badaniach II oraz III fazy z udziałem dorosłych wynosił 35,5% w grupie kontrolnej, 28,2% dla dawki 20 mg, 23,2% dla dawki 40 mg i 20,6% dla dawki 80 mg¹. Lek jest skuteczny również w migrenie związanej z miesiączką, natomiast nie wykazano jego skuteczności w trakcie aury migrenowej¹.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym eletryptan jest dobrze i szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym, w ponad 81%, a całkowita biodostępność u kobiet i mężczyzn wynosi około 50%. Mediana czasu do stężenia maksymalnego (T_max) wynosi 1,5 godziny po podaniu doustnym, a w zakresie dawek 20–80 mg farmakokinetyka jest liniowa¹.

Pokarm i sam napad migreny zmieniają ekspozycję na lek. Pole pod krzywą (AUC) oraz stężenie maksymalne (C_max) są większe o około 20–30% po spożyciu tłustego posiłku, natomiast po podaniu doustnym w czasie napadu migrenowego AUC zmniejsza się o około 30%, a T_max wydłuża się do 2,8 godziny¹.

Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi 138 litrów, co wskazuje na dystrybucję do tkanek, a z białkami eletryptan wiąże się umiarkowanie, w około 85%¹.

Metabolizm przebiega głównie z udziałem wątrobowego enzymu CYP3A4 cytochromu P-450, co potwierdza wzrost stężenia eletryptanu przy jednoczesnym podawaniu erytromycyny i ketokonazolu. Spośród dwóch głównych metabolitów ten powstający w wyniku N-oksydacji nie wykazywał aktywności w badaniach in vitro na modelach zwierzęcych, a metabolit powstający na drodze N-demetylacji wykazywał aktywność podobną do eletryptanu, lecz jego stężenie w osoczu odpowiada około 10–20% stężenia leku pierwotnego, dlatego uważa się, że nie przyczynia się znacząco do działania terapeutycznego¹.

Średni klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi 36 l/godz., a okres półtrwania (t_½) około 4 godzin. W eliminacji przeważa droga metaboliczna, ponieważ średni klirens nerkowy po podaniu doustnym wynosi 3,9 l/godz. i stanowi nie więcej niż 10% klirensu całkowitego¹.

U osób w podeszłym wieku, od 65 do 93 lat, widoczne jest niewielkie, o 16%, zmniejszenie klirensu oraz istotne statystycznie wydłużenie czasu półtrwania z 4,4 do 5,7 godziny w porównaniu z młodymi dorosłymi¹. U pacjentów z niewydolnością wątroby w stopniu A lub B skali Child-Pugh obserwowano zwiększenie AUC o 34% i niewielkie zwiększenie C_max o 18%, bez znaczących następstw klinicznych¹.

U pacjentów z niewydolnością nerek niewielkiego, średniego i dużego stopnia nie wykazano istotnych statystycznie różnic w farmakokinetyce ani w stopniu wiązania z białkami, obserwowano natomiast w tej grupie podwyższenie ciśnienia tętniczego¹. U młodzieży w wieku 12–17 lat farmakokinetyka eletryptanu podawanego pomiędzy napadami migreny była podobna do stwierdzonej u zdrowych osób dorosłych, a u dzieci w wieku 7–11 lat klirens jest podobny jak u młodzieży, jednak ze względu na mniejszą objętość dystrybucji należy spodziewać się większych stężeń leku w osoczu po podaniu dawki takiej jak u dorosłych¹.

Wskazania leków z eletryptanem

Eletryptan jest dostępny wyłącznie na receptę, a jedynym zarejestrowanym wskazaniem jest leczenie ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury¹.

Lek stosuje się doraźnie, a nie zapobiegawczo. Tabletkę należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć działa ona skutecznie także po przyjęciu później, natomiast przyjęta w czasie aury migrenowej nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy, dlatego lek przyjmuje się tylko podczas trwającego bólu¹.

Rozpoznanie migreny musi być pewne. Tak jak inne agonisty receptora 5-HT1 eletryptan przyjmuje się tylko przy niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny i nie jest on wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej ani migreny podstawnej¹.

Dawkowanie eletryptanu

Grupa	Dawka jednorazowa (odstęp)	Maksymalnie na dobę
Dorośli 18–65 lat	40 mg, przy nawrocie bólu druga dawka nie wcześniej niż 2 godziny po pierwszej	80 mg
Dorośli bez zadowalającej odpowiedzi na 40 mg	80 mg (2 × 40 mg) w kolejnych napadach, nie w ciągu 24 godzin od poprzedniej dawki	80 mg
Łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek	20 mg jako dawka początkowa	40 mg
Ciężka niewydolność nerek	nie stosować, lek przeciwwskazany	–
Łagodna lub umiarkowana niewydolność wątroby	bez modyfikacji dawki	80 mg
Ciężka niewydolność wątroby	nie stosować, lek przeciwwskazany	–
Pacjenci powyżej 65 lat	nie zalecany	–
Młodzież 12–17 lat	nie zalecany	–
Dzieci 6–11 lat	nie zalecany	–

Zalecana dawka początkowa u dorosłych wynosi 40 mg, a maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 80 mg. Tabletki połyka się w całości, popijając wodą¹.

Inaczej postępuje się przy nawrocie bólu, a inaczej przy braku odpowiedzi. Jeśli migrenowy ból głowy powróci w ciągu 24 godzin mimo początkowo skutecznego działania leku, skuteczna może być dodatkowa dawka taka sama jak pierwsza, przyjęta nie wcześniej niż po upływie 2 godzin od pierwszej dawki¹. Jeżeli natomiast pacjent nie odczuwa poprawy w ciągu 2 godzin po pierwszej dawce, drugiej dawki nie powinien przyjmować w leczeniu tego samego napadu, ponieważ w badaniach klinicznych nie potwierdzono jej skutecznego działania¹.

Nieskuteczność w jednym napadzie nie przesądza o kolejnych. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było nieskuteczne, lek może okazać się skuteczny w następnym napadzie¹.

Zwiększenie dawki do 80 mg dotyczy kolejnych napadów, a nie doraźnego ratunku w trwającym napadzie. U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej skuteczności dawki 40 mg przy dobrej tolerancji i braku odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów, dawka 80 mg podawana jako dwie tabletki po 40 mg może być skuteczna podczas kolejnych napadów migreny, przy czym kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 godzin od przyjęcia pierwszej dawki¹.

Osobne zasady obowiązują przy niewydolności nerek. Działanie eletryptanu polegające na zwiększeniu ciśnienia tętniczego nasila się w niewydolności nerek, dlatego w łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek zaleca się dawkę początkową 20 mg, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg¹. W łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania eletryptanu

Poza ciężką niewydolnością wątroby lub nerek pozostałe przeciwwskazania, tak jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT1, oparto na właściwościach farmakodynamicznych eletryptanu¹.

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek

Eletryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Działania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie oceniano¹.

Nadciśnienie tętnicze

Przeciwwskazaniem jest umiarkowanie ciężkie lub ciężkie nadciśnienie tętnicze oraz niekontrolowane łagodne nadciśnienie tętnicze¹.

Choroba wieńcowa i choroba niedokrwienna serca

Przeciwwskazaniem jest rozpoznana choroba wieńcowa, w tym choroba niedokrwienna serca obejmująca dławicę piersiową, przebyty zawał mięśnia sercowego oraz potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie¹.

Skurcz naczyń tętnicy wieńcowej i dławica Prinzmetala

Przeciwwskazaniem są skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej serca oraz dławica Prinzmetala¹.

Zaburzenia rytmu serca i niewydolność serca

Eletryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z istotnymi klinicznie zaburzeniami rytmu serca oraz z niewydolnością serca¹.

Choroba naczyń obwodowych

Eletryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych¹.

Przebyty udar mózgu lub przemijające niedokrwienie mózgu

Eletryptan jest przeciwwskazany u pacjentów po przebytym udarze mózgu oraz u pacjentów z przemijającym niedokrwieniem mózgu w wywiadzie¹.

Ergotamina i jej pochodne w odstępie krótszym niż 24 godziny

Przeciwwskazane jest przyjmowanie ergotaminy i jej pochodnych, łącznie z metyzergidem, na 24 godziny przed przyjęciem eletryptanu lub 24 godziny po jego przyjęciu¹.

Jednoczesne stosowanie innych agonistów receptora 5-HT1

Przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie z eletryptanem innych agonistów receptora 5-HT1, czyli pozostałych leków z grupy tryptanów¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu eletryptanu

Zakaz łączenia z silnymi inhibitorami CYP3A4

To najważniejsze ograniczenie przy wydawaniu tego leku. Eletryptanu nie należy przyjmować razem z lekami silnie hamującymi CYP3A4, do których charakterystyka zalicza ketokonazol, itrakonazol, erytromycynę, klarytromycynę, jozamycynę oraz inhibitory proteazy, czyli rytonawir, indynawir i nelfinawir¹.

Pewne rozpoznanie migreny

Lek stosuje się tylko przy niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny, ponieważ nie jest wskazany w migrenie z porażeniem połowiczym, migrenie okoporaźnej ani migrenie podstawnej¹.

Nietypowe bóle głowy

Eletryptanem nie należy leczyć atypowych bólów głowy, ponieważ mogą one być objawem poważnych chorób, takich jak udar czy pęknięcie tętniaka, w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy¹.

Ból i ucisk w klatce piersiowej

Eletryptan może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła. Ponieważ podobne objawy występują w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy podawać eletryptanu aż do wyjaśnienia ich przyczyny¹.

Pacjenci z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej

U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca leku nie należy stosować bez wcześniejszego badania diagnostycznego, które zaleca się także pacjentom z prawdopodobną chorobą sercowo-naczyniową oraz z grupy ryzyka. Do czynników ryzyka choroby wieńcowej charakterystyka zalicza nadciśnienie tętnicze, cukrzycę, palenie papierosów lub nikotynową terapię zastępczą, płeć męską, wiek powyżej 40 lat, wiek pomenopauzalny u kobiet oraz rodzinne występowanie choroby niedokrwiennej serca¹.

Diagnostyka serca nie zawsze pozwala rozpoznać chorobę serca u wszystkich pacjentów, a opisano bardzo rzadkie przypadki ostrego niedokrwienia serca po podaniu agonistów 5-HT1 u osób, u których nie stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego¹. Eletryptan nie był regularnie oceniany u pacjentów z niewydolnością serca i tak jak w przypadku innych agonistów receptora 5-HT1 jego stosowanie w tej grupie nie jest zalecane¹.

Skurcz naczyń wieńcowych po agonistach receptora 5-HT1

Po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT1 występował skurcz naczyń wieńcowych, a w rzadkich przypadkach opisywano po nich niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego¹.

Wzrost ciśnienia tętniczego

Po zastosowaniu dawek terapeutycznych eletryptanu wynoszących 60 mg lub więcej obserwowano przemijający niewielki wzrost ciśnienia tętniczego, wyraźniejszy u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U uczestników badania z niewydolnością nerek maksymalne zwiększenie ciśnienia skurczowego w stosunku do wartości początkowej mieściło się w zakresie od 14 do 17 mmHg, a rozkurczowego od 14 do 21 mmHg, wobec odpowiednio 3 mmHg i 4 mmHg u zdrowych uczestników¹.

U pacjentów w podeszłym wieku ciśnienie skurczowe zwiększało się średnio o 23 mmHg wobec 13 mmHg u młodych dorosłych i 8 mmHg po placebo, a w danych porejestracyjnych donoszono o wzroście ciśnienia tętniczego również u pacjentów przyjmujących dawki 20 mg i 40 mg, bez zaburzeń czynności nerek i niebędących w podeszłym wieku¹.

Ból głowy z nadużywania leków przeciwmigrenowych

Nadużywanie jakichkolwiek leków przeciwmigrenowych może prowadzić do przewlekłych codziennych bólów głowy wymagających czasowego przerwania terapii, a główną grupą, w której zgłaszano nadużywanie tryptanów, byli pacjenci z długotrwałymi, codziennymi bólami głowy. U pacjentów, u których częste lub codzienne bóle głowy występują mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ich ciągłego stosowania i odstawić lek¹.

Substancje pomocnicze

Tabletka zawiera laktozę, dlatego leku nie powinni stosować pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera również lak żółcieni pomarańczowej (E 110), który może powodować wystąpienie reakcji alergicznych, oraz mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co pozwala uznać go za wolny od sodu¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Migrena lub stosowanie niektórych agonistów receptora 5-HT1, w tym eletryptanu, mogą u niektórych pacjentów powodować senność lub zawroty głowy. Pacjenci powinni zachować ostrożność i indywidualnie ocenić zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zarówno w trakcie migreny, jak i w czasie stosowania leku¹.

Interakcje eletryptanu

Silne inhibitory CYP3A4 + eletryptan

Eletryptanu nie należy podawać z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna oraz inhibitory proteazy, czyli rytonawir, indynawir i nelfinawir. W badaniach klinicznych z erytromycyną w dawce 1000 mg i ketokonazolem w dawce 400 mg, będącymi swoistymi, silnymi inhibitorami CYP3A4, obserwowano znaczące zwiększenie C_max odpowiednio 2,0 i 2,7 raza oraz AUC odpowiednio 3,6 i 5,9 raza, a także wydłużenie okresu półtrwania eletryptanu z 4,6 do 7,1 godziny po erytromycynie i z 4,8 do 8,3 godziny po ketokonazolu¹.

Ergotamina i jej pochodne + eletryptan

W badaniach klinicznych z kofeiną i ergotaminą podawanymi doustnie 1 i 2 godziny po eletryptanie obserwowano niewielkie, addytywne zwiększenie ciśnienia tętniczego, możliwe do przewidzenia na podstawie farmakologii obu leków. Z tego powodu nie zaleca się podawania leków zawierających ergotaminę lub jej pochodne, na przykład dihydroergotaminę, w ciągu 24 godzin od przyjęcia eletryptanu, a odstęp co najmniej 24 godzin należy zachować także pomiędzy ostatnią dawką tych leków a dawką eletryptanu¹.

Inne agonisty receptora 5-HT1 + eletryptan

Jednoczesne przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT1 z eletryptanem jest przeciwwskazane, a podstawą tego ograniczenia są właściwości farmakodynamiczne leku¹.

Leki serotoninergiczne z grupy SSRI i SNRI + eletryptan

Stosowanie agonistów receptora 5-HT1, w tym eletryptanu, równocześnie z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, obejmującego zmianę stanu psychicznego, labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe. Reakcje te mogą mieć ciężką postać, dlatego przy klinicznie uzasadnionym leczeniu skojarzonym zaleca się odpowiednią obserwację pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia, przy zwiększaniu dawki oraz przy dodaniu innego leku serotoninergicznego¹.

Inhibitory monoaminooksydazy + eletryptan

Eletryptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej (MAO), dlatego nie należy spodziewać się interakcji pomiędzy nim a inhibitorami MAO i z tego względu interakcji tych leków nie badano¹.

Propranolol, werapamil i flukonazol + eletryptan

W badaniach klinicznych propranolol w dawce 160 mg, werapamil w dawce 480 mg i flukonazol w dawce 100 mg zwiększały C_max eletryptanu odpowiednio 1,1, 2,2 i 1,4 raza, a AUC odpowiednio 1,3, 2,7 i 2,0 raza. Działanie to nie było istotne klinicznie i nie zwiększało ciśnienia tętniczego ani częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią eletryptanem¹.

Ziele dziurawca + eletryptan

Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)¹.

Leki metabolizowane przez cytochrom P450 + eletryptan

W badaniach in vitro oraz in vivo nie wykazano, aby eletryptan w dawkach leczniczych indukował lub hamował aktywność cytochromu P450, w tym izoenzymu CYP3A4, dlatego mało prawdopodobne jest, aby powodował istotne klinicznie interakcje z lekami metabolizowanymi przez te enzymy¹.

Leki przeciwdepresyjne, beta-adrenolityki i antagonisty wapnia + eletryptan

W znaczących badaniach klinicznych nie wykazano interakcji eletryptanu z beta-adrenolitykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu serotoniny czy flunaryzyną, choć brakuje danych z badań nad bezpośrednimi oddziaływaniami z tymi lekami. Analiza farmakokinetyki populacyjnej wykazała małe prawdopodobieństwo wpływu leków beta-adrenolitycznych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu serotoniny, estrogenowej hormonalnej terapii zastępczej, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny oraz leków blokujących kanał wapniowy na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu¹.

Działania niepożądane eletryptanu

Lek stosowano w badaniach klinicznych u ponad 5000 pacjentów przyjmujących jedną lub dwie dawki po 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były astenia, senność, nudności i zawroty głowy, a nasilenie objawów niepożądanych było przeważnie zależne od dawki¹.

⚠ Niedokrwienie i zawał mięśnia sercowego oraz skurcz tętnicy wieńcowej

Niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego oraz skurcz tętnicy wieńcowej należą do działań o nieznanej częstości (), zgłaszanych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu¹. Charakterystyka opisuje też występowanie skurczu naczyń wieńcowych po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT1 w części dotyczącej środków ostrożności¹.

⚠ Udar naczyniowy mózgu, omdlenia i zespół serotoninowy

Do zgłaszanych po wprowadzeniu leku do obrotu zaburzeń układu nerwowego o nieznanej częstości () należą udar naczyniowy mózgu, omdlenia oraz zespół serotoninowy¹.

⚠ Reakcje alergiczne i obrzęk naczynioruchowy

Reakcje alergiczne, z których niektóre mogą być ciężkie, w tym obrzęk naczynioruchowy, mają nieznaną częstość () i zgłaszano je po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu¹.

⚠ Niedokrwienne zapalenie okrężnicy

Doniesienia o niedokrwiennym zapaleniu okrężnicy, podobnym do zaburzeń wywoływanych przez niektóre inne agonisty receptora 5-HT1B/1D, dotyczą działania o nieznanej częstości ()¹.

⚠ Wstrząs i choroba naczyń obwodowych

Wstrząs jest działaniem rzadkim (), a choroba naczyń obwodowych występuje niezbyt często ()¹.

Objawy ze strony klatki piersiowej i gardła

Objawy ze strony klatki piersiowej, obejmujące ból, uczucie ściskania i uczucie ucisku, oraz ucisk w gardle są działaniami częstymi ()¹. Charakterystyka opisuje je również w środkach ostrożności jako przemijające, niekiedy silne i promieniujące do gardła, i zaleca wstrzymanie podawania leku do czasu wyjaśnienia ich przyczyny ze względu na podobieństwo do objawów choroby niedokrwiennej serca¹.

Kołatanie serca i zaburzenia rytmu

Kołatanie serca i częstoskurcz są działaniami częstymi (), a rzadkoskurcz występuje rzadko ()¹.

Nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie twarzy i uczucie ciepła

Nagłe zaczerwienienie twarzy oraz uczucie ciepła są działaniami częstymi ()¹. Nadciśnienie tętnicze zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu jako działanie o nieznanej częstości (), a przemijający wzrost ciśnienia tętniczego po dawkach 60 mg lub większych charakterystyka opisuje osobno w środkach ostrożności¹.

Senność, zawroty i ból głowy oraz inne zaburzenia układu nerwowego

Senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica i nużliwość mięśni są działaniami częstymi (), podobnie jak zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Niezbyt często () występują drżenie, przeczulica, ataksja, hipokinezy, zaburzenia mowy, stupor i zaburzenia smaku¹.

Osłabienie, dreszcze i objawy ogólne

Osłabienie, dreszcze i ból są działaniami częstymi (), a złe samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie oraz obrzęk i obrzęki obwodowe występują niezbyt często ()¹.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej i niestrawność są działaniami częstymi (), biegunka i zapalenie języka występują niezbyt często (), a zaparcia, zapalenie przełyku, obrzęk języka oraz odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej rzadko ()¹. Wymioty zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu jako działanie o nieznanej częstości ()¹.

Zaburzenia psychiczne

Zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja i bezsenność są działaniami niezbyt częstymi (), a labilność emocjonalna występuje rzadko ()¹.

Zaburzenia skóry

Nadmierne pocenie się jest działaniem częstym (), wysypka i świąd występują niezbyt często (), a choroba skóry i pokrzywka rzadko ()¹. Świąd, wysypkę i pokrzywkę zgłaszano ponadto po wprowadzeniu produktu do obrotu jako działania o nieznanej częstości ()¹.

Zaburzenia układu oddechowego

Zapalenie gardła i ucisk w gardle są działaniami częstymi (), duszność, zaburzenia oddychania i ziewanie występują niezbyt często (), a astma i zmiany brzmienia głosu rzadko ()¹.

Zaburzenia oka i ucha

Zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia wydzielania łez, ból ucha i szum uszny są działaniami niezbyt częstymi (), a zapalenie spojówek występuje rzadko ()¹.

Zaburzenia wątroby

Hiperbilirubinemia i zwiększona aktywność AspAT są działaniami rzadkimi ()¹.

Bóle pleców, mięśni i stawów

Ból pleców i bóle mięśni są działaniami częstymi (), bóle stawów, zmiany zwyrodnieniowe stawów i bóle kostne występują niezbyt często (), a zapalenie stawów, miopatia i fascykulacje rzadko ()¹.

Charakterystyka zaznacza, że działania niepożądane z kategorii często () obserwowane podczas stosowania eletryptanu są typowe dla wszystkich leków należących do grupy agonistów receptora 5-HT1¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a eletryptan

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie ma dostępnych klinicznych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania eletryptanu u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na rozwój embrionalny i płodowy, przebieg ciąży i jej rozwiązanie oraz dalszy rozwój noworodków. Lek może być stosowany przez kobiety w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu¹.

Karmienie piersią a eletryptan

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych eletryptan przenika do mleka matki. W jednym badaniu, po podaniu pojedynczej dawki 80 mg ośmiu kobietom, maksymalna ilość eletryptanu w mleku matki po 24 godzinach wynosiła mniej niż 0,02% przyjętej dawki, mimo to lek należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Wpływ leku na niemowlę można ograniczyć przez przerwanie karmienia piersią na 24 godziny po przyjęciu dawki¹.

Produkty handlowe z eletryptanem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Relpax	tabletki powlekane 40 mg	Rp