Klemastyna

Lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji z grupy eterów aminoalkilowych, konkurencyjny antagonista receptorów histaminowych H1 o silnym działaniu uspokajającym i cholinolitycznym. Dostępny wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek, syropu oraz roztworu do wstrzykiwań. Postaci doustne stosuje się w chorobach alergicznych skóry i błony śluzowej nosa, a postać do wstrzykiwań doraźnie we wstrząsie anafilaktycznym i obrzęku naczynioruchowym.

Działanie klemastyny

Klemastyna jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, który blokuje receptory histaminowe H1 i w ten sposób znosi objawy reakcji alergicznych. W odróżnieniu od nowszych leków przeciwhistaminowych przenika do ośrodkowego układu nerwowego, dlatego oprócz działania przeciwalergicznego wywołuje wyraźne uspokojenie i senność, a także działa cholinolitycznie (przeciwmuskarynowo).

Działanie po podaniu doustnym rozpoczyna się po około 2 godzinach, osiąga maksimum po 5–7 godzinach i utrzymuje się przez około 12 godzin, w niektórych przypadkach do 24 godzin¹.

Farmakologia

Klemastyna jest konkurencyjnym antagonistą receptorów histaminowych H1. Hamuje wywołane przez histaminę rozszerzenie i zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych, które prowadzą do obrzęków, oraz skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Hamuje również działanie histaminy na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu oddechowego oraz działa przeciwświądowo. Powoduje złagodzenie objawów alergicznych, szczególnie w chorobach alergicznych skóry, takich jak obrzęk, świąd i pokrzywka, a także w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa. Klemastyna wykazuje ponadto działanie cholinolityczne oraz hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego¹.

Farmakokinetyka

Wchłanianie klemastyny z przewodu pokarmowego jest szybkie i niemal całkowite. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 2–4 godzinach od podania doustnego.

Klemastyna jest metabolizowana w wątrobie w procesie demetylacji, a następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Wydalanie zachodzi z moczem, w postaci metabolitów oraz w małej ilości w postaci niezmienionej. Klemastyna przenika do mleka kobiecego¹.

Postać do wstrzykiwań przeznaczona jest do stosowania doraźnego².

Wskazania leków z klemastyną

Wskazania zależą od postaci. Postaci doustne, czyli tabletki i syrop, stosuje się w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, kontaktowym zapaleniu skóry, świądzie skóry, pokrzywce, wyprysku atopowym oraz w obrzęku naczynioruchowym (obrzęku Quinckego)^1,3.

Postać do wstrzykiwań przeznaczona jest do leczenia wspomagającego we wstrząsie anafilaktycznym i obrzęku naczynioruchowym oraz do stosowania zapobiegawczego przed zabiegiem mogącym wywołać uwolnienie histaminy².

Wszystkie postaci wydaje się wyłącznie na receptę.

Dawkowanie klemastyny

Grupa i postać	Dawka jednorazowa	Maksymalnie na dobę
Tabletki – dorośli i dzieci powyżej 12 lat	1 tabletka (1 mg) 2 razy na dobę, rano i wieczorem	do 3–4 tabletek (3–4 mg)
Tabletki – dzieci poniżej 12 lat	zaleca się postać syropu	–
Syrop – dorośli i młodzież powyżej 12 lat	10 ml (1 mg) 2 razy na dobę	2 mg
Syrop – dzieci od 6 do 12 lat	5–10 ml (0,5–1 mg) 2 razy na dobę	do 2 mg
Syrop – dzieci od 3 do 6 lat	5 ml (0,5 mg) 2 razy na dobę	1 mg
Syrop – dzieci po ukończeniu 1. roku życia do 3 lat	2,5–5 ml (0,25–0,5 mg) 2 razy na dobę	do 1 mg
Roztwór do wstrzykiwań – wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy (dorośli)	2 ml (1 ampułka) dożylnie lub domięśniowo 2 razy na dobę	4 mg
Roztwór do wstrzykiwań – zapobiegawczo przed zabiegiem (dorośli)	2 ml (1 ampułka) dożylnie bezpośrednio przed zabiegiem	–

Tabletki i syrop przyjmuje się doustnie, rano i wieczorem^1,3.

Roztwór do wstrzykiwań podaje się dożylnie lub domięśniowo, przy czym przed podaniem dożylnym zawartość ampułki należy rozcieńczyć pięciokrotnie (1:5) roztworem 0,9% NaCl lub 5% roztworem glukozy i wstrzykiwać powoli w ciągu 2–3 minut².

Istotne przeciwwskazania do stosowania klemastyny

Pierwszy rok życia dziecka

Postaci doustnych nie wolno stosować u dzieci w pierwszym roku życia^1,3.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy

Klemastyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO)^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu klemastyny

Jaskra z wąskim kątem

Klemastynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem lub z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, ponieważ jej działanie cholinolityczne może nasilać te zaburzenia¹.

Zwężenie odźwiernika i wrzód trawienny

Zachowanie ostrożności jest wskazane u pacjentów ze zwężeniem odźwiernika oraz z wrzodem trawiennym utrudniającym pasaż treści pokarmowej¹.

Rozrost gruczołu krokowego i zatrzymanie moczu

Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z objawowym rozrostem gruczołu krokowego oraz z przypadkami zatrzymania moczu z innych przyczyn, na przykład z niedrożnością szyi pęcherza moczowego, ze względu na cholinolityczne działanie klemastyny¹.

Astma oskrzelowa

Klemastynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową¹.

Nadczynność tarczycy oraz choroby układu krążenia

Ostrożność jest wskazana u pacjentów z nadczynnością tarczycy oraz z chorobami układu krążenia i nadciśnieniem tętniczym¹.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie można wykluczyć wystąpienia nasilonych działań niepożądanych, takich jak uspokojenie, senność, zmęczenie, zmniejszenie ciśnienia tętniczego i zawroty głowy, dlatego w tej grupie wiekowej należy rozważyć zmniejszenie dawki¹.

Porfiria

Klemastyna stosowana u pacjentów z porfirią może nasilać objawy kliniczne tej choroby¹.

Alkohol i leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy

Podczas stosowania klemastyny nie należy pić alkoholu, a także należy unikać jednoczesnego stosowania leków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego¹.

Testy alergiczne

Stosowanie klemastyny należy przerwać na kilka dni przed wykonaniem testów alergicznych, ponieważ lek może zafałszować ich wynik¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Ze względu na możliwość wystąpienia senności, zmęczenia i zawrotów głowy podczas stosowania klemastyny nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn¹.

Interakcje klemastyny

Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy + klemastyna

Stosowanie klemastyny z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, na przykład z barbituranami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz lekami stosowanymi w parkinsonizmie, może nasilać hamujące działanie tych leków na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania¹.

Inhibitory monoaminooksydazy + klemastyna

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) przedłużają i nasilają cholinolityczne działanie leków przeciwhistaminowych, w tym klemastyny, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane¹.

Alkohol etylowy + klemastyna

Klemastyna nasila działanie alkoholu etylowego na ośrodkowy układ nerwowy, dlatego podczas jej stosowania nie należy pić alkoholu¹.

Działania niepożądane klemastyny

Charakterystyki produktów leczniczych z klemastyną nie przypisują poszczególnym działaniom niepożądanym częstości występowania, lecz rozróżniają objawy występujące najczęściej oraz te, które mogą wystąpić.

Zaburzenia układu nerwowego

Najczęściej występują uspokojenie, senność, zaburzenia koordynacji i zawroty głowy. Mogą wystąpić także zmęczenie, splątanie, niepokój, nadmierne pobudzenie (szczególnie u dzieci), osłabienie, ból głowy oraz zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, drżenia, bezsenność, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, szumy uszne i drgawki¹.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Najczęściej występują bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka i zaparcia. Może wystąpić także brak łaknienia oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej¹.

Zaburzenia układu oddechowego

Najczęściej występuje zwiększenie gęstości wydzieliny w drogach oddechowych. Mogą wystąpić także uczucie ucisku w klatce piersiowej, świszczący oddech, suchość błony śluzowej nosa i gardła oraz uczucie zatkanego nosa¹.

Zaburzenia serca i naczyń

Mogą wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego, kołatanie serca, tachykardia oraz skurcze dodatkowe¹.

⚠ Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Mogą wystąpić małopłytkowość, agranulocytoza oraz niedokrwistość hemolityczna¹. Charakterystyka syropu określa małopłytkowość terminem trombocytopenia³.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Mogą wystąpić trudności w oddawaniu moczu oraz zatrzymanie moczu¹.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Mogą wystąpić pokrzywka i wysypka¹.

Zaburzenia ogólne

Mogą wystąpić nadmierna potliwość, dreszcze oraz nadwrażliwość na światło¹.

Pacjenci w wieku powyżej 60 lat

U pacjentów w wieku powyżej 60 lat istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia obniżenia ciśnienia tętniczego, senności, zmęczenia i zawrotów głowy¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a klemastyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych klemastyna może być stosowana w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności¹.

Karmienie piersią a klemastyna

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych klemastyna przenika do mleka kobiecego, dlatego ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt nie należy karmić piersią podczas jej stosowania¹.

Produkty handlowe z klemastyną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Clemastinum WZF	roztwór do wstrzykiwań 1 mg/ml	Rp
Clemastinum WZF	syrop 1 mg/10 ml	Rp
Clemastinum WZF	tabletki 1 mg	Rp