Kozłek lekarski (waleriana)

Roślinny produkt leczniczy o działaniu uspokajającym i ułatwiającym zasypianie, którego substancją czynną są przetwory z korzenia kozłka lekarskiego (Valerianae radix, z Valeriana officinalis L.), sklasyfikowany w grupie leków nasennych i uspokajających (kod ATC N05CM09). W większości preparatów substancją czynną jest suchy wyciąg wodno-alkoholowy z korzenia, a w preparacie Valdix Noc jest to sproszkowany korzeń kozłka. Dostępny wyłącznie bez recepty, w preparatach jednoskładnikowych, w postaciach doustnych: tabletki drażowane, tabletki powlekane i tabletki. Stosowany w łagodnych stanach napięcia nerwowego oraz w zaburzeniach snu i trudnościach z zasypianiem, u młodzieży powyżej 12 lat, dorosłych i osób w podeszłym wieku. Valdix Noc jest tradycyjnym produktem leczniczym roślinnym, którego stosowanie opiera się wyłącznie na długotrwałym doświadczeniu.

Działanie kozłka lekarskiego

Kozłek lekarski to lek pochodzenia roślinnego o działaniu uspokajającym (sedatywnym) i ułatwiającym zasypianie. Poprawia jakość snu, skraca czas potrzebny do zaśnięcia i łagodzi łagodne stany napięcia nerwowego. Nie działa doraźnie, jak syntetyczne leki nasenne, tylko narasta stopniowo, dlatego nie nadaje się do interwencyjnego opanowania pojedynczej nieprzespanej nocy, a pełny efekt uzyskuje się przy nieprzerwanym stosowaniu przez 2 do 4 tygodni.

Za działanie odpowiadają składniki korzenia kozłka, przede wszystkim seskwiterpeny (w tym kwasy walerenowe), lignany i flawonoidy. Nie udało się jednoznacznie przypisać efektu uspokajającego żadnemu pojedynczemu składnikowi.

Farmakologia

Uspokajające działanie przetworów z korzenia kozłka, znane od dawna z obserwacji empirycznych, potwierdzono w badaniach nieklinicznych i w kontrolowanych badaniach klinicznych. Podawane doustnie suche wyciągi z korzenia, przygotowane z użyciem mieszaniny etanolu i wody (etanol maksymalnie 70% V/V), w zalecanych dawkach poprawiają jakość oraz latencję snu. Grupa farmakoterapeutyczna to leki nasenne i uspokajające, kod ATC N05CM09^1,2.

Rozpoznano kilka mechanizmów prawdopodobnie odpowiedzialnych za aktywność kliniczną różnych składników korzenia (seskwiterpenoidy, lignany, flawonoidy). Należą do nich interakcje z układem GABA-ergicznym, działanie agonistyczne wobec receptora adenozynowego A1 oraz powinowactwo do receptora 5-HT1A^1,3,4.

Stosowanie preparatu Valdix Noc w zarejestrowanych wskazaniach opiera się wyłącznie na tradycji długotrwałego stosowania, a nie na wynikach badań farmakologicznych czy klinicznych⁵.

Farmakokinetyka

Właściwości farmakokinetyczne przetworów z korzenia kozłka lekarskiego nie zostały zbadane. Charakterystyki produktów leczniczych zgodnie podają brak danych farmakokinetycznych^1,6,7,4.

Wskazania leków z kozłkiem lekarskim

Kozłek lekarski jest roślinnym produktem leczniczym dostępnym bez recepty, przeznaczonym dla młodzieży powyżej 12 lat, dorosłych i osób w podeszłym wieku. Zakres wskazań różni się między preparatami i obejmuje dwa obszary: łagodne stany napięcia nerwowego oraz zaburzenia snu i trudności z zasypianiem.

W obu tych wskazaniach łącznie stosuje się preparaty Persen Noc, Valerin, Valdix Forte oraz Valdix Noc. Preparat Valdix Forte jest przy tym przeznaczony do łagodzenia stanów umiarkowanego napięcia nerwowego, a nie łagodnego^1,6,4,5.

Preparaty Baldivian Noc oraz Kalms Noc są wskazane wyłącznie w zaburzeniach snu i trudnościach z zasypianiem^3,7.

Preparat Valerin ultramax ma z kolei jedno wskazanie – łagodne stany napięcia nerwowego, bez wskazania w zaburzeniach snu².

Dawkowanie kozłka lekarskiego

Preparat (postać)	Wskazanie	Dawka jednorazowa	Maksymalnie na dobę
Baldivian Noc (tabletki drażowane)	zaburzenia snu	1 tabletka na 0,5–1 h przed snem, w razie potrzeby dodatkowo 1 tabletka wieczorem	2 tabletki
Kalms Noc (tabletki powlekane)	zaburzenia snu	1–2 tabletki na 30–60 min przed snem, w razie potrzeby dodatkowo 1 tabletka	3 tabletki
Persen Noc (tabletki drażowane)	łagodne napięcie nerwowe	1 tabletka do 3 razy na dobę	4 tabletki
Persen Noc (tabletki drażowane)	zaburzenia snu	1 tabletka na 0,5–1 h przed snem, w razie potrzeby wcześniejsza dawka wieczorem	4 tabletki
Valdix Forte (tabletki powlekane)	umiarkowane napięcie nerwowe	2 tabletki do 3 razy na dobę	8 tabletek
Valdix Forte (tabletki powlekane)	zaburzenia snu	2 tabletki na 0,5–1 h przed snem, w razie potrzeby dodatkowo 2 tabletki wieczorem	8 tabletek
Valdix Noc (tabletki)	łagodne napięcie nerwowe	1–2 tabletki do 3 razy na dobę	–
Valdix Noc (tabletki)	trudności z zasypianiem	1–2 tabletki na 0,5–1 h przed snem, w razie potrzeby dodatkowo 1–2 tabletki wieczorem	–
Valerin (tabletki drażowane)	łagodne napięcie nerwowe i niepokój	1–2 tabletki 3 razy na dobę	–
Valerin (tabletki drażowane)	trudności z zasypianiem	2–3 tabletki na 0,5 h przed snem	–
Valerin ultramax (tabletki powlekane)	łagodne napięcie nerwowe	1 tabletka do 3 razy na dobę	4 tabletki

Wszystkie preparaty stosuje się doustnie u młodzieży powyżej 12 lat, dorosłych i osób w podeszłym wieku. Tabletki drażowane Persen Noc należy połykać w całości, bez rozkruszania i żucia, popijając chłodną wodą, ze względu na nieprzyjemny zapach i smak wyciągu^1,3.

Ze względu na stopniowe narastanie działania korzeń kozłka nie nadaje się do doraźnego stosowania, a optymalny efekt uzyskuje się przy nieprzerwanym stosowaniu przez 2 do 4 tygodni. Jeśli po 2 tygodniach ciągłej terapii objawy się utrzymują lub nasilają, należy skonsultować się z lekarzem^1,4,7.

Istotne przeciwwskazania do stosowania kozłka lekarskiego

Wiek poniżej 12 lat

Preparat Valerin ultramax jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej². W pozostałych preparatach ograniczenie wiekowe poniżej 12 lat ma charakter środka ostrożności (nie zaleca się stosowania), a nie formalnego przeciwwskazania.

Środki ostrożności przy wydawaniu kozłka lekarskiego

Stosowanie u dzieci poniżej 12 lat

Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności przetworów z korzenia kozłka u dzieci w wieku poniżej 12 lat, dlatego w tej grupie wiekowej nie zaleca się ich stosowania^1,3,7.

Utrzymujące się objawy

Wydając lek, warto poinformować pacjenta, że jeśli objawy utrzymują się lub nasilają po 2 tygodniach stosowania, należy skonsultować się z lekarzem^3,4.

Jednoczesne stosowanie innych preparatów kozłka

Preparatu Kalms Noc nie zaleca się stosować jednocześnie z innymi produktami zawierającymi przetwory z korzenia kozłka⁷.

Zawartość cukrów pomocniczych

Część preparatów zawiera substancje pomocnicze istotne dla pacjentów z zaburzeniami metabolizmu cukrów. Tabletki drażowane Persen Noc, Baldivian Noc i Valerin zawierają sacharozę, a Valerin dodatkowo laktozę, dlatego nie powinny ich przyjmować osoby z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy ani z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, a w przypadku laktozy również osoby z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy^1,3,6. Tabletki Valerin ultramax zawierają izomalt, dlatego również nie są odpowiednie dla osób z dziedziczną nietolerancją fruktozy².

Zła tolerancja wyciągu z waleriany

Preparatu Valerin nie zaleca się osobom, które źle tolerują wyciąg z waleriany⁶.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Kozłek lekarski może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ zwiększa skłonność do senności. Pacjenci, u których taki wpływ wystąpi, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn^1,3,4. Po przyjęciu preparatów Valerin i Valdix Noc nie zaleca się prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn przez okres do dwóch godzin^6,5.

Interakcje kozłka lekarskiego

Dane dotyczące interakcji przetworów z korzenia kozłka z innymi lekami są ograniczone. Charakterystyki produktów leczniczych zgodnie podają, że nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy CYP2D6, CYP3A4/5, CYP1A2 i CYP2E1^1,3,4.

Syntetyczne leki uspokajające i nasenne + kozłek lekarski

Jednoczesne stosowanie kozłka lekarskiego z syntetycznymi lekami uspokajającymi lub nasennymi (w tym barbituranami i benzodiazepinami) wymaga diagnozy lekarskiej i nadzoru medycznego. Ze względu na zbliżony mechanizm działania nie zaleca się łączenia tych leków, ponieważ nie można wykluczyć nasilenia ich działania^1,2,5.

Alkohol + kozłek lekarski

Działanie preparatu Kalms Noc może być nasilone przez alkohol, dlatego należy unikać jego nadmiernego spożycia⁷. W przypadku preparatu Valerin nie udowodniono w badaniach klinicznych interakcji wyciągu z kozłka z alkoholem, barbituranami ani benzodiazepinami, jednak ze względu na podobny mechanizm działania tych związków zaleca się szczególną ostrożność przy ich jednoczesnym stosowaniu⁶.

Działania niepożądane kozłka lekarskiego

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Po przyjęciu przetworów z korzenia kozłka lekarskiego mogą wystąpić łagodne objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i skurcze w obrębie jamy brzusznej. We wszystkich preparatach przypisano im nieznaną częstość ()^{1,6,2,3,7,4,5}.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a kozłek lekarski

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie ma danych dotyczących stosowania przetworów z korzenia kozłka u kobiet w ciąży lub liczba takich danych jest ograniczona, a badania na zwierzętach są niewystarczające, aby ocenić toksyczny wpływ na reprodukcję. Z tego powodu nie zaleca się stosowania kozłka lekarskiego w okresie ciąży^1,3,7,4.

Karmienie piersią a kozłek lekarski

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie wiadomo, czy składniki wyciągu z korzenia kozłka lub ich metabolity przenikają do mleka kobiecego, a bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią nie ustalono. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia, nie zaleca się stosowania kozłka lekarskiego w tym okresie^1,3,7,4.

Produkty handlowe z kozłkiem lekarskim

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Baldivian Noc	tabletki drażowane 441,35 mg	OTC
Kalms Noc	tabletki powlekane 385 mg	OTC
Persen Noc	tabletki drażowane 445 mg	OTC
Valdix Forte	tabletki powlekane 355 mg	OTC
Valdix Noc	tabletki 400 mg	OTC
Valerin	tabletki drażowane 200 mg	OTC
Valerin ultramax	tabletki powlekane 600 mg	OTC