Rimegepant (Vydura) należy do gepantów, jest lekiem stosowanym zarówno w przerywaniu aktywnego ataku migrenowego, jak i w profilaktyce. U osób cierpiących na migrenę może występować podwyższone stężenie peptydu związanego z genem kalcytoniny – CGRP (ang. calcitonin gene-related peptide), rimegepant selektywne wiąże się z w sposób antagonistyczny z receptorem peptydu związanego z genem kalcytoniny (CGRP), zmniejsza zdolność CGRP do wiązania się z tym receptorem. Dzięki temu ogranicza aktywność CGRP co może prowadzić do zahamowania obecnego ataku migrenowego, jak i zmniejszenia ogólnej liczby ataków[1].
Jakie zastosowanie ma rimegepant?
Rimegepant jest ordynowany dorosłym pacjentom cierpiącym na migrenę. Stosowany zarówno w doraźnym leczeniu ataku migreny z aurą lub bez, jak i w ramach profilaktyki migreny u osób, które doświadczają co najmniej 4 napadów migrenowych w ciągu miesiąca.
Jakie efekty daje rimegepant?
Doraźnie podczas ataku migrenowego, rimegepant działa uśmierzająco na ból i inne towarzyszące objawy migreny np. fotofobię. Jeśli ze względu na ilość (co najmniej 4 w ciągu miesiąca) napadów migrenowych pacjent stosuje go w celach profilaktycznych rimegepant zmniejsza liczbę dni z migreną.
Po jakim czasie pacjent odczuje efekt i po czym pozna, że rimegepant działa?
W przypadku doraźnego zastosowania pacjent powinien odczuć zmniejszenie intensywności bólu i objawów towarzyszących atakowi migreny (fotofobii, fonofobii) w ciągu 2 h[2].
Czym grozi odstawienie leczenia?
Jeśli pacjent stosuje rimegepant w profilaktyce, przedwczesne odstawienie leku może wiązać się z brakiem skuteczności, pacjent nie zauważy zmniejszenia częstotliwości napadów migreny.
Jakie zalecenia dotyczące dawkowania trzeba przekazać?
Jeżeli lek stosowany jest w profilaktyce, zaleć przyjmowanie go co drugi dzień, jeśli pacjent stosuje go tylko doraźnie do przerywania napadów migrenowych zaleć przyjmowanie jednej dawki nie częściej niż raz na dobę. Poinformuj pacjenta, że może go stosować niezależnie od posiłku lub podczas posiłku i bez popijania wodą. Ma on formę liofilizatu i po umieszczeniu na języku lub pod nim ulegnie rozpuszczeniu w jamie ustnej.
Poinformuj pacjenta o odpowiednim sposobie otwarcia leku. Zaleć by opakowanie otwierał suchymi rękoma, podczas wyjmowania zdjął powłokę foliową z jednego blistra i ostrożnie wyjął liofilizat doustny. Uprzedź by nie wypychał liofilizatu doustnego przez folię by zapobiec uszkodzeniu[1].
Jak długo pacjent może stosować ten lek?
W ujęciu długoterminowym bezpieczeństwo rimegepantu określono w badaniach, w których pacjenci w terapii doraźnej lub profilaktycznej przyjmowali go przez co najmniej 52 tygodnie[1].
Długotrwałe stosowanie rimegepantu u pacjentów z migreną i/lub depresją, a także u osób stosujących SSRI i/lub inne leki przeciwdepresyjne, było przedmiotem wieloośrodkowego badania trwającego 52 tygodnie. Jego wyniki wykazały tolerancję i bezpieczeństwo leku w tej grupie pacjentów[3].
Przekaż pacjentowi, że nadużywanie leków stosowanych na ból głowy może doprowadzić do zwiększenia, pogorszenia dolegliwości. W takim przypadku zaleć przerwanie terapii i konsultację z lekarzem.
Kto nie powinien stosować rimegepant?
Stosowanie rimegepantu jest przeciwwskazane poniżej 18. roku życia. Terapia rimegepantem jest obarczona niewielką liczbą przeciwwskazań, nie powinien być stosowany u pacjentów ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz ze schyłkową niewydolnością nerek[4], czyli stanami chorobowymi które podczas ordynacji leku wyklucza lekarz.
Jakie rimegepant ma przewagi nad innymi lekami?
Rimegepant nie powoduje skurczu naczyń krwionośnych, a więc nie wywołuje niepożądanych objawów charakterystycznych dla tryptanów[4].
Rimegepant[5]:
- może być stosowany u pacjentów, u których terapia tryptanami jest przeciwwskazana np. u osób z już istniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, u pacjentów którzy przebyli zawał serca, udar mózgu, cierpią na chorobę niedokrwienną serca, mają niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
- może być alternatywną opcją leczenia dla pacjentów, u których ból głowy jest spowodowany nadużywaniem tryptanów,
- może być stosowany zarówno do zwalczania napadu migreny jak i w profilaktyce (tryptany nie znajdują zastosowania w profilaktyce ataków migreny),
- może stanowić alternatywę dla chorych, u których tryptany są nieskuteczne lub doświadczających po ich zastosowaniu działań niepożądanych takich jak: uczucie ciężkości, najczęściej w klatce piersiowej, duszność, zaburzenia czucia.
Jakie działania niepożądane ma rimegepant i jak je zminimalizować?
Nie ma konieczności informowania pacjenta o ryzyku działań niepożądanych. Rimegepant jest obarczony bardzo małym ryzykiem ich wystąpienia, najczęściej zgłaszanym przez pacjentów działaniem niepożądanym były nudności o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu występujące u 1,4 % [1].
W jakie interakcje z innymi lekami wchodzi rimegepant i co o nich powiedzieć pacjentowi?
Ze względu na to, że rimegepant jest substratem enzymy CYP3A4 wchodzi w interakcję z:
- silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4 – podczas jednoczesnej terapii leki takie jak: klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir powodują zwiększenie jego stężenia w osoczu, dlatego odradź pacjentowi stosowanie rimegepantu,
- umiarkowanymi inhibitorami enzymu CYP3A4 – np. flukonazolem, erytromycynę, diltiazemem – uprzedź pacjenta by podczas terapii tymi lekami zachował co najmniej 48 h odstęp między kolejnymi dawkami rimegepantu,
- induktorami enzymu CYP3A4 – np. fenobarbitalem, ryfampicyną, zielem dziurawca zwyczajnego, zmniejszają one stężenie rimegepantu w osoczu, a więc obniżają skuteczność jego przeciwmigrenowego działania.
Rimegepant jest też substratem transporterów wypływu — glikoproteiny P (P-gp) i białka oporności raka piersi (BCRO), dlatego podczas jednoczesnej terapii z inhibitorami glikoproteiny P oraz białka BCRP np. chinidyną, cyklosporyną, werapamilem zaleć pacjentowi zachowanie 48 h przerwy przed przyjęciem kolejnej dawki rimegepantu[1].
Jakie środki ostrożności zalecić?
Bezpieczeństwo stosowania rimegepantu w czasie ciąży nie było badane, z tego względu nie powinien być stosowany w tym okresie. Podobnie według informacji zawartej w ChPL nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.
Według informacji na e-lactancia.org stosowanie go w okresie karmienia piersią jest bezpieczne, ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami osocza (96%), dużą objętość dystrybucji i umiarkowanie dużą masę cząsteczkową[6]. Również wyniki badania klinicznego, w którym kobiety w okresie od 2 tygodni do 6 miesięcy po porodzie przyjęły pojedynczą dawkę rimegepantu wykazały, że w niewielkim stopniu przenika do mleka matki[4].
Jakie produkty komplementarne można polecić realizując receptę, na której jest rimegepant?
W przypadku nieskuteczności rimegepantu możesz zalecić przyjęcie dodatkowo leku z grupy NLPZ lub w przypadku przeciwwskazań paracetamolu. W uśmierzaniu bólu migrenowego zastosowanie znajdują także plastry chłodzące (Apap Ice).
Wyniki badania klinicznego z kontrolą placebo przeprowadzonego na grupie 47 uczestników dowodzą skuteczności olejku lawendowego w terapii migreny. Zanotowano statystycznie istotną poprawę w ciężkości ataku migreny w grupie stosującej olejek lawendowy, w porównaniu z grupą placebo. Znosi on także objawy towarzyszące migrenie takie jak: fonofobia, fotofobia, zapobiega rozprzestrzenianiu bólu z pierwotnej lokalizacji, a w dodatku terapia nim jest pozbawiona działań niepożądanych[7].
- Pfizer. (2022). ChPL Rimegepant. Pobrano z: https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2022/20220425155292/anx_155292_pl.pdf⬏⬏⬏⬏⬏
- Lipton, R. B., Thiry, A., Morris, B. A., & Croop, R. (2024). Efficacy and Safety of Rimegepant 75 mg Oral Tablet, a CGRP Receptor Antagonist, for the Acute Treatment of Migraine: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. Journal of pain research, 17, 2431–2441. https://doi.org/10.2147/JPR.S453806⬏
- Kudrow, D., Hutchinson, S., Pixton, G. C., & Fullerton, T. (2024). Safety of Rimegepant in Adults with Migraine and Anxiety, Depression, or Using Antidepressants: Analysis of a Multicenter, Long-Term, Open-Label Study. Pain and therapy, 10.1007/s40122-024-00675-6. Advance online publication. https://doi.org/10.1007/s40122-024-00675-6⬏
- Edvinsson L. (2024). Rimegepant for the acute and preventive treatment of migraine: a narrative review of the evidence. Expert review of neurotherapeutics, 24(12), 1141–1155. https://doi.org/10.1080/14737175.2024.2434079⬏⬏⬏
- Polpharma S.A. (2011). ChPL Sumamigren. https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/10393/characteristic⬏
- e-lactancia.org. (2022). Rimegepant Aktualizacja: 16.07.2022. Pobrano z: https://www.e-lactancia.org/breastfeeding/rimegepant/product/⬏
- Sasannejad, P., Saeedi, M., Shoeibi, A., Gorji, A., Abbasi, M., & Foroughipour, M. (2012). Lavender essential oil in the treatment of migraine headache: a placebo-controlled clinical trial. European neurology, 67(5), 288–291. https://doi.org/10.1159/000335249⬏
Piśmiennictwo
