Omeprazol – Poradnik farmaceuty 

Omeprazol należy do inhibitorów pompy protonowej (IPP).

Jak działa omeprazol?

Omeprazol działa poprzez hamowanie aktywności pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Ze względu na wrażliwość na działanie niskiego pH dostępny jest najczęściej w postaci kapsułek dojelitowych. Wchłania się w jelicie cienkim i po przejściu przez wątrobę jest wydzielany w komórkach żołądka, gdzie pod wpływem kwaśnego środowiska przekształca się z proleku w formę aktywną. Aktywna forma leku łączy się z cysteinową podjednostką pompy protonowej. Zablokowanie H⁺/K⁺-ATP-azy prowadzi do zmniejszenia wydzielania H⁺ do wnętrza kanalika komórki okładzinowej, co zmniejsza ilość HCl wydzielanego do światła żołądka.

Podwyższenie pH soku żołądkowego zmniejsza ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka, umożliwia gojenie wrzodów i zapobiega powstawaniu kolejnych.

Kiedy i jak wprowadzono do obrotu omeprazol?

Opatentowanie omeprazolu w 1978 roku było rezultatem programu prowadzonego od lat 60-tych przez firmę Astra, którego celem było wynalezienie skutecznego leku hamującego wydzielanie kwasu żołądkowego. Omeprazol był pierwszym lekiem z grupy IPP dopuszczonym do obrotu, zarejestrowany został w 1988 roku pod nazwą Losec. W 2020 roku był ósmym najczęściej przepisywanym lekiem w USA.

Komu można polecić omeprazol?

Lek OTC zawierający omeprazol możesz polecić osobie dorosłej (od 18. r.ż.):

• skarżącej się na objawy refluksu, takie jak pieczenie za mostkiem, zgaga, puste odbijanie się, cofanie się treści pokarmowej do przełyku,
• proszącej o środek zobojętniający, u której konieczność jego zażycia występuje częściej niż 2 razy w tygodniu (w takiej sytuacji preferowany jest IPP),
• której zabrakło leku do kontynuacji leczenia refluksu, choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, dyspepsji lub eradykacji Helicobacter pylori (w przypadku OTC jest to zastosowanie off-label),
• stosującej leki zwiększające ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, np. niesteroidowe leki przeciwzapalne (zastosowanie off-label w przypadku leków OTC).

Czy omeprazol można polecić ciężarnej lub karmiącej?

Omeprazol może być stosowany w ciąży. Omeprazol można też polecić kobiecie karmiącej piersią. Lek przenika do mleka ludzkiego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania go w dawkach terapeutycznych.

Od jakiego wieku można zarekomendować omeprazol?

Leki OTC są przeznaczone dla pacjentów dorosłych.

Leki wydawane na receptę mogą być stosowane już u dzieci powyżej 1. r.ż. oraz o masie ciała ≥ 10 kg.

Jak dobrać postać i moc?

Leki OTC zawierające omeprazol są dostępne wyłącznie w postaci kapsułek dojelitowych w dawce 10 mg (Helicid Control) lub 20 mg (Bioprazol Bio Max, Goprazol Max, Helicid Max, Ortanol Max, Polprazol Max).

Przekaż pacjentowi mającemu trudności z połykaniem, że kapsułkę może otworzyć i jej zawartość rozpuścić w wodzie niegazowanej, wymieszać z sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Zawiesinę powinien wymieszać bezpośrednio przed spożyciem, wypić natychmiast lub w czasie do 30 minut od przygotowania, a po jej przyjęciu wypić pół szklanki wody. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

Jak dawkować omeprazol?

Leki z omeprazolem dostępne bez recepty (Bioprazol Bio Max, Goprazol Max, Helicid Max, Ortanol Max, Polprazol Max) zalecaj stosować:

• u dorosłych: 20 mg raz na dobę, rano, 30-60 min przed jedzeniem, popijając połową szklanki wody.

Leki z omeprazolem wydawane na receptę (Bioprazol, Goprazol, Helicid, Ortanol, Polprazol) należy stosować:

• u dzieci powyżej 1. r.ż. oraz o masie ciała 10-20 kg: 10-20 mg raz na dobę,
• u dzieci powyżej 2. r.ż. oraz o masie ciała >20 kg: 20-40 mg raz na dobę,
• u dorosłych: w większości wskazań stosowana jest dawka 20 mg raz na dobę, którą lekarz może zwiększyć do 40 mg raz na dobę w razie niepowodzenia kuracji, lub zmniejszyć do 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym.

Jak długo można stosować omeprazol?

Leki OTC zawierające omeprazol mogą być samodzielnie stosowane przez pacjenta nie dłużej niż 14 dni i nie częściej niż 3 razy w roku. Dawka stosowana w samoleczeniu nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

Po jakim czasie pacjent odczuje, że omeprazol działa?

Działanie omeprazolu nie jest odczuwalne od razu i objawy refluksu mogą ustąpić dopiero po 2-3 dniach. Zgodnie z informacjami zawartymi w ChPL u większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dniu od rozpoczęcia leczenia.

Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających omeprazol?

Odradź stosowanie omeprazolu pacjentowi:

• u którego po przeprowadzeniu wywiadu podejrzewasz krwawienie z przewodu pokarmowego (fusowate wymioty, smoliste stolce i znaczne osłabienie) lub ból kardiologiczny (promieniujący do ramienia lub szyi, może towarzyszyć mu wzmożone pocenie się i płytki oddech)- takiego pacjenta skieruj pilnie do lekarza,
• przyjmującemu klopidogrel – w jego miejsce rekomenduj pantoprazol z uwagi na mniejsze ryzyko interakcji, czy czym należy pamiętać, że równoważna dawka dla 20 mg omeprazolu to 40 mg pantoprazolu.

Jakie przewagi ma omeprazol nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?

Omeprazol wykazuje przewagę nad:

• antagonistami receptora H₂ i lekami prokinetycznymi. Przegląd Cochrane wykazał większą od tych leków skuteczność IPP w leczeniu objawów zgagi^[1] i to inhibitory pompy protonowej są lekami pierwszego wyboru w leczeniu choroby refluksowej przełyku,
• lekami zobojętniającymi, w przypadku, gdy objawy zgagi występują częściej niż 2 razy w tygodniu. Leki zobojętniające co prawda przynoszą szybką ulgę, ale ich działanie jest krótkotrwałe, nie wpływają one na gojenie nadżerkowych zmian przełyku i nie zapobiegają rozwojowi powikłań,
• innymi lekami z grupy IPP, gdyż tylko omeprazol według ChPL może być stosowany u dzieci poniżej 12. r.ż. i jest lekiem z wyboru u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Jakie działania niepożądane ma omeprazol?

Krótkotrwała terapia omeprazolem jest zazwyczaj dobrze tolerowana, mogą pojawić się działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.

Poważniejsze działania niepożądane przewlekłego (powyżej 1 roku) leczenia omeprazolem są następujące:

• Wzrasta ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z występującymi czynnikami ryzyka złamań i osteoporozy powinni być dokładnie monitorowani, zaleca się też suplementację wapnia i witaminy D.
• Utrzymujące się obniżenie kwaśności żołądka może zaburzać mikrobiotę i zmniejszać barierę obronną jelit, a co za tym idzie zwiększać ryzyko infekcji jelit, w tym tzw. biegunek podróżnych i zakażenia C. difficile. Pacjent, u którego pojawi się biegunka, ból brzucha i gorączka, powinien niezwłocznie szukać pomocy lekarskiej.
• Wzrasta ryzyko rozwoju otępienia. Wykazano, że u osób starszych (75+) stosujących IPP ryzyko demencji i choroby Alzheimera było znacząco wyższe w porównaniu z pacjentami nie stosującymi IPP^[2][3], chociaż badania w tym temacie i poszukiwania jednoznacznej zależności cały czas trwają^[4].
• Wzrasta ryzyko hipomagnezemii. Pacjent, który odczuwa objawy niedoboru magnezu, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy i zaburzenia rytmu serce, powinien skontaktować się z lekarzem.
• Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) z żywności, należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi. Interakcja ta nie dotyczy suplementów diety zawierających witaminę B₁₂.

W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi omeprazol?

Interakcje omeprazolu wiążą się z jego działaniem podnoszącym pH w żołądku, a także z inhibicją CYP2C19. Warto przekazać pacjentowi, że:

• Omeprazol może obniżać aktywność przeciwpłytkową klopidogrelu (Plavix, Areplex) i zmniejszyć skuteczność kardioprotekcji. Wydając IPP bez recepty bezpieczniej zaproponować pantoprazol.
• Omeprazol znacząco zmniejsza biodostępność ketokonazolu i itrakonazolu (Itrax, Orungal). Pacjentowi, który musi przyjmować omeprazol, zaleć popicie leku przeciwgrzybiczego kwaśnym napojem typu coca-cola lub pepsi. Jeśli pacjent przyjmuje omeprazol w celu leczenia zgagi, możesz zarekomendować zamienienie go na czas leczenia przeciwgrzybiczego na leki zobojętniające i zachowanie 2-godzinnego odstępu między lekiem przeciwgrzybicznym a zobojętniającym.
• Podczas zażywania omeprazolu możliwe jest nasilenie działań niepożądanych benzodiazepin. W przypadku wystąpienia senności, nadmiernego uspokojenia lub zaburzeń koordynacji ruchowej, pacjent powinien odstawić lek z omeprazolem. Jeśli wymagana będzie dłuższa terapia omeprazolem, może istnieć konieczność zmiany dawki benzodiazepiny na niższą.
• Może przyjmować omeprazol jednocześnie z lewotyroksyną. Ta interakcja wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego^[5], dodatkowo podczas długotrwałego stosowania IPP wydzielanie kwasu jest stale zmniejszone, więc pora podania lewotyroksyny i zachowanie odstępu nie mają znaczenia.

Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym omeprazol?

Pacjentowi stosującemu omeprazol w terapii zgagi można zalecić dodatkowo:

• famotydynę (Famotydyna Ranigast, Famogast) lub leki zobojętniające kwas solny zawierające sole glinu, magnezu, wapnia i alginiany (Rennie, Manti, Maalox, Gaviscon) do stosowania doraźnego. Leki zobojętniające działają szybko i mogą być stosowane w natychmiastowym łagodzeniu objawów zgagi, które pojawiają się mimo terapii IPP.
• suplementację wapnia i witaminy D, zwłaszcza u osób starszych przyjmujących omeprazol długotrwale, aby zmniejszyć ryzyko złamań osteoporotycznych.
• suplementację magnezu. Choć brakuje dowodów, że suplementacja magnezu przynosi efekt leczniczy w hipomagnezemii i w ciężkich przypadkach konieczne jest odstawienie IPP^[6], można ją zaproponować w ramach profilaktyki.

Pantoprazol i omeprazol a karmienie piersią – Wyjaśniamy!

Czy pantoprazol (Controloc Control, Anesteloc) lub omeprazol (Bioprazol Max, Polprazol Max) można bezpiecznie stosować podczas karmienia piersią? Wyjaśniamy, z jakim ryzykiem wiąże się zażywanie pantoprazolu lub omeprazolu w czasie laktacji i czy możemy je bezpiecznie polecać.

Piśmiennictwo

1. Sigterman, K. E., van Pinxteren, B., Bonis, P. A., Lau, J., Numans, M. E. (2013). Short-term treatment with proton pump inhibitors, H2-receptor antagonists and prokinetics for gastro-oesophageal reflux disease-like symptoms and endoscopy negative reflux disease. The Cochrane database of systematic reviews, 2013(5), CD002095. https://doi.org/10.1002/14651858.CD002095.pub5⬏
2. Gomm, W., von Holt, K., Thomé, F., Broich, K., Maier, W., Fink, A., Doblhammer, G., & Haenisch, B. (2016). Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia: A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis. JAMA neurology, 73(4), 410–416. https://doi.org/10.1001/jamaneurol.2015.4791⬏
3. Kuller L. H. (2016). Do Proton Pump Inhibitors Increase the Risk of Dementia?. JAMA neurology, 73(4), 379–381. https://doi.org/10.1001/jamaneurol.2015.4931⬏
4. Ahn, N., Nolde, M., Krause, E., Güntner, F., Günter, A., Tauscher, M., Gerlach, R., Meisinger, C., Linseisen, J., Baumeister, S. E., & Rückert-Eheberg, I. M. (2023). Do proton pump inhibitors increase the risk of dementia? A systematic review, meta-analysis and bias analysis. British journal of clinical pharmacology, 89(2), 602–616. https://doi.org/10.1111/bcp.15583⬏
5. Abi-Abib, R.deC., Vaisman, M. (2014). Is it necessary to increase the dose of levothyroxine in patients with hypothyroidism who use omeprazole?. Arquivos brasileiros de endocrinologia e metabologia, 58(7), 731–736. https://doi.org/10.1590/0004-2730000002997⬏
6. Gommers, L. M. M., Hoenderop, J. G. J., & de Baaij, J. H. F. (2022). Mechanisms of proton pump inhibitor-induced hypomagnesemia. Acta physiologica (Oxford, England), 235(4), e13846. https://doi.org/10.1111/apha.13846⬏