Deksketoprofen – Poradnik farmaceuty

Deksketoprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jest enancjomerem S(+) ketoprofenu.

Jak działa deksketoprofen?

Deksketoprofen hamuje aktywność cyklooksygenazy (COX-1 i COX-2) zmniejszając syntezę prostaglandyn, przez co działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo oraz przeciwgorączkowo.

Kiedy i jak wprowadzono do obrotu deksketoprofen?

Deksketoprofen to enancjomer S(+) ketoprofenu, który posiada działanie lecznicze -jest eutomerem – w przeciwieństwie do enancjomeru R(-) pozbawionego takiej aktywności. Wyizolowanie eutomeru pozwoliło na zmniejszenie skutecznej dawki leku o połowę, co zredukowało ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jako wolny kwas deksketoprofen jest niemalże nierozpuszczalny w wodzie, dlatego w składzie leków wykorzystywany jest trometamol deksketoprofenu (tris, sól trometaminowa). Sól trometaminowa poprawia rozpuszczalność substancji czynnej, co zwiększa jej wchłanianie i przyspiesza pojawienie się działania leczniczego ^[1][2]. Pierwszym zarejestrowanym lekiem w postaci tabletek powlekanych zawierających trometamol deksketoprofenu był Keral, zarejestrowany w 1998 roku przez koncern Menarini we wskazaniu w leczeniu łagodnego do umiarkowanego bólu o różnym pochodzeniu.

Co ciekawe, prowadzone są również badania nad wykorzystaniem deksketoprofenu w onkologii oraz w leczeniu padaczki^[3].

Komu można polecić deksketoprofen?

Wskazaniem do stosowania deksketoprofenu jest ból o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Możesz zarekomendować ten lek:

• pacjentowi, który wypróbował inny NLPZ, ale nie okazał się skuteczny,
• pacjentce, która preferuje lek w postaci saszetek,
• pacjentowi, u którego ketoprofen okazał się skuteczny, ale chciałby coś bezpieczniejszego dla żołądka.
• pacjentce, której zależy na szybkim działaniu leku i nie ma problemu z zażyciem go na czczo.

Czy deksketoprofen można polecić ciężarnej lub karmiącej?

Nie, deksketoprofenu nie można polecić osobie w trzecim trymestrze ciąży ze względu na narażenie na hamowanie skurczów macicy, co może opóźnić lub przedłużyć poród oraz z powodu zwiększonego ryzyka dla płodu (możliwość wystąpienia przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego, nadciśnienia płucnego, zaburzeń czynności nerek).

Pomimo tego, że deksketoprofen nie jest bezwzględnie przeciwwskazany, to podobnie jak inne NLPZ ze względu na zwiększone ryzyko poronienia i wad płodu nie jest zalecany w I II trymestrze ciąży – z tego powodu nie zalecaj go również rutynowo w przypadku osoby w okresie prekoncepcyjnym, starającej się zajść w ciążę.

Choć zgodnie z zapisami w ChPL deksketoprofen jest przeciwwskazany do stosowania w trakcie karmienia piersią, to według aktualnych baz danych jest uznany za kompatybilny, ze względu na wysoki stopień wiązania leku z białkami i krótki okres półtrwania^[4].

Od jakiego wieku można zarekomendować deksketoprofen?

Deksketoprofen można rekomendować osobom pełnoletnim – ze względu na zapisy w ChPL nie rekomenduj stosowania leków zawierających deksketoprofen u dzieci i młodzieży.

Jak dobrać postać i moc?

Deksketoprofen w postaci soli trometamolu jest dostępny jako lek bez recepty o mocy 25 mg w postaci tabletek powlekanych (Dexak, Ketesse, Metafen Dexketoprofen) oraz granulatu do sporządzania roztworu doustnego (Dexak SL, Ketesse SL) i roztworu doustnego (Ketesse).

Granulat do sporządzania roztworu doustnego zawiera sacharozę, dlatego nie rekomenduj go osobom z cukrzycą i zaproponuj tabletki.

Osobom trudnościami z przełykaniem poleć lek w postaci granulatu do sporządzania roztworu lub roztworu doustnego.

Jak dawkować deksketoprofen?

Postaci leków dostępne OTC mają tę samą moc i podobne uwalnianie, dlatego zaleć pacjentowi, aby wybrany lek dawkował:

• trzy razy dziennie po 25 mg (jedna saszetka lub tabletka) w odstępach co 8 godzin (Dexak, Ketesse SL, Ketesse),
• u osób w podeszłym wieku – maksymalnie dwa razy dziennie po 25 mg,

Jak długo pacjent może stosować i jaką największą dawkę można polecić?

Deksketoprofen przeznaczony jest do krótkotrwałego, objawowego leczenia bólu – zgodnie z informacjami zawartymi w ulotce dla pacjenta, jeżeli po stosowaniu leku przez 3-4 dni objawy nie ustąpiły, skieruj pacjenta do lekarza w celu rozpoznania właściwej przyczyny bólu.

Deksketoprofen działa już w małych dawkach, a maksymalna dobowa dawka – 75 mg – odpowiada 3 tabletkom lub saszetkom dostępnych na polskim rynku preparatom handlowym.

Po jakim czasie pacjent odczuje, że deksketoprofen działa?

Deksketoprofen działa stosunkowo szybko – początek działania pacjent może odczuć po 30 minutach i utrzymuje się ono 4-6 godzin.

Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających deksketoprofen?

Zaproponuj inny lek, jeżeli w przeszłości wystąpiły u pacjenta reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu.

Przeciwwskazaniem do stosowania deksketoprofenu (tak samo jak innych NLPZ) jest ciężkie odwodnienie – nie polecaj leku osobie z towarzyszącymi ciężkimi biegunkami lub wymiotami i zaleć pacjentowi przyjmowanie większych ilości płynów.

Jakie deksketoprofen ma przewagi nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?

Deksketoprofen ma następujące przewagi w tym samym wskazaniu nad:

• ketoprofenem – zastosowanie czystego eutomeru umożliwia zmniejszenia dawki skutecznej leku o 50%, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, natomiast trometamol deksketoprofenu wchłania się szybciej, co również przyspiesza działanie lecznicze. Ponadto w przeciwieństwie do ketoprofenu (oraz innych NLPZ), który zgodnie z ChPL powinien być zażywany z posiłkiem, deksketoprofen może być zastosowany na czczo.
• innymi NLPZ – dawki deksketoprofenu konieczne do uzyskania podobnego efektu przeciwbólowego są mniejsze, przez co jest mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych^[3] Na przykład, zgodnie z przeglądem Cochrane z 2015 roku, podobny sukces terapeutyczny uzyskano stosując 1000 mg kwasu acetylosalicylowego, co po zastosowaniu dawki 12,5 mg deksketoprofenu – jednocześnie częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów stosujących te dawki leku była znacząco niższa w grupie leczonej deksketoprofenem^[5],
• paracetamolem – ma większą skuteczność w leczeniu bólu pleców^[3].,
• meloksykamem – deksketoprofen szybciej osiąga maksymalne stężenie w osoczu, co przekłada się na szybszą ulgę w bólu dla pacjenta.

Deksketoprofen to enancjomer S(+) ketoprofenu, który posiada działanie lecznicze – jest eutomerem – w przeciwieństwie do enancjomeru R(-) pozbawionego takiej aktywności. Wyizolowanie eutomeru pozwoliło na zmniejszenie skutecznej dawki leku o połowę, co zredukowało ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jako wolny kwas deksketoprofen jest niemalże nierozpuszczalny w wodzie, dlatego w składzie leków wykorzystywany jest trometamol deksketoprofenu (tris, sól trometaminowa). Sól trometaminowa poprawia rozpuszczalność substancji czynnej, co zwiększa jej wchłanianie i przyspiesza pojawienie się działania leczniczego.

Jakie działania niepożądane ma deksketoprofen?

Deksketoprofen (tak samo jako inne NLPZ) ma dobry profil bezpieczeństwa i jest dobrze tolerowany. Zaleć odstawienie leku i skieruj pacjenta na SOR lub do lekarza, jeżeli stosowaniu deksketoprofenu towarzyszą fusowate wymioty lub pojawiły się smoliste stolce. Mogą im towarzyszyć nagłe kłujące bóle brzucha.

Jeżeli stosowaniu deksketoprofenu na czczo towarzyszy dyskomfort trawienny, zaleć przyjmowanie go po posiłku lub zaproponuj PPI.

W przypadku gdy po zastosowaniu leku z deksketoprofenem u pacjenta pojawiły się zmiany skórne przypominające oparzenia słoneczne, zaleć odstawienie leku, ochronę skóry przed ekspozycją na światło słoneczne i skieruj pacjenta do lekarza.

W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi deksketoprofen?

Zaleć pacjentowi, aby nie łączył deksketoprofenu, jako leku z grupy NLPZ, z innymi lekami z tej grupy, ponieważ nie wzmocni to ich działania leczniczego, a może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Pokarm, bez względu na rodzaj, nie wpływa na skuteczność działania deksketoprofenu, a jedynie opóźnia jego działanie – jeżeli pacjent ma dobre samopoczucie po zażyciu NLPZ na czczo możesz zalecić przyjęcie leku przed posiłkiem, co przyspieszy jego działanie. Jeśli po przyjęciu deksketoprofenu pacjent zgłasza dyskomfort trawienny, zaleć mu przyjmowanie leku po posiłku, co może zmniejszyć dolegliwości związane z farmakoterapią.

W przypadku występowania ostrego bólu u pacjenta zaleć przyjmowanie przez niego leku 15 minut przed posiłkiem, co przyspieszy wchłanianie deksketoprofenu i początek działania przeciwbólowego.

Chociaż przewlekłe stosowanie NLPZ i jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko podrażnień śluzówki żołądka skutkujące dyskomfortem trawiennym pacjenta – ze względu na krótki zalecany okres stosowania deksketoprofenu prawdopodobieństwo takiego zdarzenia jest niewielkie. Rekomenduj odstawienie alkoholu na czas leczenia przeciwbólowego, jednak zapewnij pacjenta, który z jakichś powodów spożył alkohol i zażył incydentalnie deksketoprofen o bardzo małym ryzyku konsekwencji takiego postępowania.

Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym deksketoprofen?

Pacjentowi leczonemu z użyciem deksketoprofenu możesz zaproponować dodatkowo:

• PPI -deksketoprofen powinien być stosowany krótkotrwale, jednak w przypadku szczególnie wrażliwych pacjentów włączenie PPI może poprawić komfort leczenia przeciwbólowego i zachowanie reżimu dawkowania, co pozytywnie wpłynie na skuteczność farmakoterapii,
• żele o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym co pozwoli na lepszą kontrolę bólu o charakterze mięśniowym lub kostno-stawowym,
• spray o działaniu chłodzącym („sztuczny lód”), co pozwoli szybko zmniejszyć ból po urazie,
• plastry rozgrzewające lub kompresy żelowe ciepło/zimno w przypadku bólów mięśniowych,
• leki rozkurczowe w przypadku, gdy preferencyjnym wyborem pacjenta ze względu na bóle miesiączkowe będzie deksketoprofen,
• tabletki lub saszetki do sporządzania roztworów z elektrolitami pacjentom, u których podejrzewasz, że mogą być odwodnieni (na przykład trenującym sportowcom).

Czy leki przeciwzapalne opóźniają gojenie tkanek? [Case study]

Stan zapalny potrzebny jest do regeneracji tkanek, zatem powinno się unikać stosowania NLPZ, jeśli tylko ból nie przeszkadza w codziennym funkcjonowaniu.

Piśmiennictwo

1. Walczak J. S. (2011). Analgesic properties of dexketoprofen trometamol. Pain management, 1(5), 409–416. https://doi.org/10.2217/pmt.11.42⬏
2. Coban, O., & Degim, Z. (2020). Development and validation of highly selective method for the determination of imatinib mesylate and dexketoprofen trometamol combination in three different media. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 56, e18583. https://doi.org/10.1590/s2175-97902019000418583⬏
3. Kuczyńska, J., Pawlak, A., & Nieradko-Iwanicka, B. (2022). The comparison of dexketoprofen and other painkilling medications (review from 2018 to 2021). Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 149, 112819. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2022.112819⬏⬏⬏
4. e-lactancia.org. (2022) Dexketoprofen Trometamol. Aktualizacja: 27.07.2024. Pobrano z: https://e-lactancia.org/breastfeeding/dexketoprofen-trometamol/product/⬏
5. Moore, R. A., Wiffen, P. J., Derry, S., Maguire, T., Roy, Y. M., & Tyrrell, L. (2015). Non-prescription (OTC) oral analgesics for acute pain – an overview of Cochrane reviews. The Cochrane database of systematic reviews, 2015(11), CD010794. https://doi.org/10.1002/14651858.CD010794.pub2⬏