fbpx

Jakie przewagi mają połączenia ketoprofenu i ibuprofenu z lizyną? – Wyjaśniamy!

Autor:
mgr farm.
Dodano: 03/01/2023
Aktualizacja: 03/01/2023
Jakie są korzyści z połączenia ketoprofenu i ibuprofenu z lizyną? Czy dodatek lizyny do preparatów z ketoprofenem i ibuprofenem istotnie wpływają na farmakokinetykę oraz działanie leku?

Omawiane zagadnienia:

Producenci leków stale starają się poprawić parametry farmakokinetyczne leków, by zachęcić pacjentów do wybierania swoich produktów leczniczych. Jednym z takich zabiegów jest łączenie ketoprofenu oraz ibuprofenu z lizyną. Czy takie działanie jest uzasadnione czy jest tylko zabiegiem marketingowym?

Krótka odpowiedź

Ketoprofen przyjmowany w postaci soli lizynowej szybciej wchłania się do krwiobiegu niż forma kwasowa. Dzięki temu w krótkim czasie osiąga maksymalne stężenie. Badania na zwierzętach sugerują także gastroprotekcyjne działanie lizyny, pożądane przy stosowaniu ketoprofenu. W przypadku ibuprofenu właściwości farmakokinetyczne soli lizynowej ibuprofenu i kwasu ibuprofenu są porównywalne.

Wyjaśnienie

Dzięki bardzo dobrej rozpuszczalności lizynian ketoprofenu nawet czterokrotnie szybciej osiąga stężenie maksymalne w osoczu niż jego forma kwasowa, nie zmieniając swoich właściwości farmakologicznych.[1] Zapewnia to szybkie działanie przeciwbólowe. Dodatkowo wyniki badań na modelach zwierzęcych przeprowadzone w 1993 roku wykazały znacznie zwiększoną tolerancję przez przewód pokarmowy soli lizynowej ketoprofenu niż samego ketoprofenu. Kolejnym wnioskiem wyciągniętym z tego samego badania jest lepsza tolerancja lizynianu ketoprofenu przez nerki. Działanie protekcyjne na układ pokarmowy oraz na nerki jest łączone z aktywnością antyoksydacyjną L-lizyny i zmniejszaniem stresu oksydacyjnego, wywołanego przez ketoprofen.[2]

Wydaje się jednak, że działanie gastroprotekcyjne soli lizynowej ketoprofenu jest niewystarczające, gdy jest on stosowany u pacjentów z błoną śluzową żołądka uszkodzoną przez alkohol. Badane przeprowadzono na modelach zwierzęcych, które były najpierw poddane działaniu alkoholu etylowego w dawkach toksycznych. Zwierzęta, które miały podawany lizynian ketoprofenu, wykazały liczne nacieki komórek zapalnych w obrębie błony śluzowej żołądka.[3] Nie zalecaj więc ketoprofenu, nawet w postaci lizynianiu, pacjentom nadużywającym alkohol. W aptekach jedynym dostępnym preparatem bez recepty zawierającym lizynian ketoprofenu jest Ketonal Sprint (25 mg).

Ibuprofen w formie kwasowej oraz soli lizynowej ibuprofenu mają porównywalne właściwości farmakokinetyczne. Obie formy są równie dobrze tolerowane, czas wystąpienia analgezji jest podobny.[4][5] Odstępstwem jest przyjmowanie lizynianu ibuprofenu na czczo, kiedy to czas po którym obserwujemy maksymalne stężenie jest krótszy.[6] W Polsce na dzień dzisiejszy nie ma dostępnego żadnego preparatu lizynianu ibuprofenu.

Piśmiennictwo:

  1. Panerai, A.E., Lanata, L., Ferrari, M., ,Bagnasco, M A new ketoprofen lysine salt formulation: 40 mg orodispersible granules Trends in Medicine 2012; 12(4):159-167. https://www.oatext.com/pdf/TiM-12-453.pdf
  2. Novelli, R., Aramini, A., Boccella, S., Bagnasco, M., Cattani, F., Ferrari, M. P., Goisis, G., Minnella, E. M., Allegretti, M., & Pace, V. (2022). Ketoprofen lysine salt has a better gastrointestinal and renal tolerability than ketoprofen acid: A comparative tolerability study in the Beagle dog. Biomedicine & pharmacotherapy, 153, 113336. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2022.113336
  3. Kuczyńska, J., & Nieradko-Iwanicka, B. (2021). The effect of ketoprofen lysine salt on mucosa of rat stomach after ethyl alcohol intoxication. Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie, 141, 111938. https://doi.org/10.1016/j.biopha.2021.111938
  4. Kyselovič, J., Koscova, E., Lampert, A., & Weiser, T. (2020). A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Ibuprofen Lysinate in Comparison to Ibuprofen Acid for Acute Postoperative Dental Pain. Pain and therapy, 9(1), 249–259. https://doi.org/10.1007/s40122-019-00148-1
  5. Martin, W., Koselowske, G., Töberich, H., Kerkmann, T., Mangold, B., & Augustin, J. (1990). Pharmacokinetics and absolute bioavailability of ibuprofen after oral administration of ibuprofen lysine in man. Biopharmaceutics & drug disposition, 11(3), 265–278. https://doi.org/10.1002/bdd.2510110311
  6. Weiser, T., Schepers, C., Mück, T., & Lange, R. (2019). Pharmacokinetic Properties of Ibuprofen (IBU) From the Fixed-Dose Combination IBU/Caffeine (400/100 mg; FDC) in Comparison With 400 mg IBU as Acid or Lysinate Under Fasted and Fed Conditions-Data From 2 Single-Center, Single-Dose, Randomized Crossover Studies in Healthy Volunteers. Clinical pharmacology in drug development, 8(6), 742–753. https://doi.org/10.1002/cpdd.672
Czy przedstawiony materiał był dla Ciebie interesujący?
TAKNIE

Podziel się:
Subskrybuj
Powiadom o
0 komentarzy
Inline Feedbacks
View all comments

Czytaj też:

0
Wyraź swoje zdanie i dodaj komentarz :)x
Przewiń do góry

Zaloguj się

Zgłoś problem/błąd

Przepraszam. Musisz być zalogowany, aby zobaczyć ten formularz.