Pytanie
Jakie leki mogą ulegać istotnym interakcjom z sokiem grejpfrutowym – inhibitorem enzymu CYP3A4?
Krótka odpowiedź
Najważniejsze interakcje z sokiem grejpfrutowym mogą wystąpić dla leków takich jak statyny, amlodypina, karbamazepina, niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, diltiazem, propafenon, werapamil) oraz dostępne bez recepty dekstrometorfan, feksofenadyna i sildenafil.
Wyjaśnienie
Jak podają autorzy przeglądu z 2010 roku, sok grejpfrutowy zawiera furanokumaryny, które hamują aktywność enzymu CYP3A4, głównego enzymu metabolizującego leki. Ta inhibicja może prowadzić do wzrostu stężenia leków metabolizowanych ten cytochrom, co z kolei może zwiększać ryzyko toksyczności lub zmniejszać skuteczność leczenia.[1] Ponadto, zgodnie z przeglądem z 2019 roku, sok grejpfrutowy jest inhibitorem glikoproteiny P, która naturalnie usuwa leki z komórek organizmu, co powoduje zwiększenie eliminacji i zmniejszenie ich kumulacji. Interakcja może wystąpić już po spożyciu 250 ml soku grejpfrutowego.[2]
W przypadku leków dostępnych na polskim rynku istnieje możliwość wystąpienia interakcji z sokiem grejpfrutowym dla następujących substancji:
- Leki przeciwpasożytnicze (albendazol)
- Leki przeciwdepresyjne (klomipramina, sertralina, buspiron)
- Leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, okskarbazepina)
- Leki przeciwhistaminowe (feksofenadyna)
- Neuroleptyki (zwłaszcza haloperidol)
- Leki anksjolityczne (midazolam)
- Statyny (atorwastatyna, fluwastatyna, prawastatyna, rosuwastatyna, simwastatyna)
- Leki przeciwarytmiczne (amiodaron, diltiazem, iwabradyna, propafenon, werapamil)
- Leki hipotensyjne (amlodypina)
- Glikokortykosteroidy (budezonid, deksametazon, metyloprednizolon)
- Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego (cizapryd, lanzoprazol)
- Immunosupresanty (cyklosporyna, takrolimus)
- Opioidy (oksykodon, metadon)
- Inhibitory fosfodiesterazy-5 (sildenafil, tadalafil)
- Leki przeciwkaszlowe (dekstrometorfan)
Piśmiennictwo
- Seden, K., Dickinson, L., Khoo, S., & Back, D. (2010). Grapefruit-drug interactions. Drugs, 70(18), 2373–2407. https://doi.org/10.2165/11585250-000000000-00000⬏
- Koziolek, M., Alcaro, S., Augustijns, P., Basit, A. W., Grimm, M., Hens, B., Hoad, C. L., Jedamzik, P., Madla, C. M., Maliepaard, M., Marciani, L., Maruca, A., Parrott, N., Pávek, P., Porter, C. J. H., Reppas, C., van Riet-Nales, D., Rubbens, J., Statelova, M., Trevaskis, N. L., … Corsetti, M. (2019). The mechanisms of pharmacokinetic food-drug interactions – A perspective from the UNGAP group. European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences, 134, 31–59. https://doi.org/10.1016/j.ejps.2019.04.003⬏