Actikerall

1 g (= 1,05 ml) roztworu na skórę zawiera:

5 mg fluorouracylu (Fluorouracilum) i 100 mg kwasu salicylowego (Acidum salicylicum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

1 gram roztworu na skórę zawiera 80 mg dimetylosulfotlenku oraz 160 mg etanolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór na skórę.

Actikerall jest klarownym, bezbarwnym do lekko pomarańczowo-białego roztworem.

Actikerall jest wskazany w miejscowym leczeniu lekko wyczuwalnego dotykiem i (lub) umiarkowanie zgrubiałego hiperkeratotycznego rogowacenia słonecznego (starczego) stopnia I/II, u dorosłych pacjentów z prawidłową odpornością.

Stopień nasilenia I/II na podstawie 4-punktowej skali opracowanej przez Olsena i wsp. (1991), patrz punkt 5.1.

Dawkowanie

Dorośli

Actikerall powinien być stosowany raz na dobę, na zmienione chorobowo miejsce (powierzchnia, na którą stosowany jest produkt leczniczy nie powinna być większa niż 25 cm 2 ) do całkowitego zniknięcia zmiany (zmian) lub maksymalnie przez 12 tygodni. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy zmniejszyć częstość stosowania produktu leczniczego do trzech razy na tydzień aż do złagodzenia działań niepożądanych. W przypadku leczenia zmian występujących w okolicach skóry o cienkiej warstwie naskórka, produkt leczniczy należy nakładać rzadziej i częściej kontrolować przebieg leczenia.

Odpowiedź na leczenie można zauważyć najwcześniej po czterech tygodniach (patrz punkt 5.1).

Odpowiedź na leczenie zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia, a dostępne dane obejmują leczenie trwające do 12 tygodni. Całkowite wyleczenie zmiany (zmian) lub optymalne działanie terapeutyczne może być niewidoczne do ośmiu tygodni po zakończeniu leczenia. Terapię należy kontynuować, mimo iż odpowiedź na leczenie może nie być widoczna po upływie pierwszych czterech tygodni.

Leczenie należy kontynuować, mimo iż odpowiedź na leczenie może nie być widoczna po upływie Oceniając możliwość leczenia zmian nawracających, lekarz powinien uwzględnić fakt, iż skuteczność ponownego leczenia produktem leczniczym Actikerall nie została oceniona w badaniach klinicznych.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Produkt leczniczy Actikerall nie ma zastosowania u dzieci i młodzieży we wskazaniu do leczenia rogowacenia słonecznego.

Osoby w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowywania dawki.

Sposób stosowania

Produkt leczniczy Actikerall jest przeznaczony wyłącznie do stosowania na skórę. Zgromadzono doświadczenia w leczeniu jednocześnie do dziesięciu pojedynczych zmian skórnych. Można leczyć jednocześnie wiele ognisk rogowacenia słonecznego oraz otaczającą je skórę, jeśli preferuje się leczenie wielu zmian jednocześnie. Całkowita powierzchnia skóry leczonej produktem leczniczym Actikerall w tym samym czasie, nie powinna przekraczać 25 cm 2 (5 cm x 5 cm).

Actikerall nanoszony jest na skórę za pomocą pędzelka dołączonego do zamknięcia (nakrętki) butelki.

Aby uniknąć naniesienia zbyt dużej ilości roztworu na pędzelek, przed zastosowaniem produktu leczniczego należy wytrzeć pędzelek o szyjkę butelki; jednocześnie, ilość naniesionego na skórę produktu leczniczego powinna być wystarczająca do utworzenia powłoki po wyschnięciu.

Nie należy zakrywać leczonej powierzchni skóry po naniesieniu produktu leczniczego. Należy pozostawić naniesiony roztwór do wyschnięcia, aby umożliwić utworzenie powłoki w miejscu aplikacji.

Przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego Actikerall należy najpierw usunąć powłokę pozostałą po poprzednim nałożeniu, poprzez delikatne złuszczenie jej. Ciepła woda może ułatwić usunięcie tej powłoki. Produktu leczniczego Actikerall nie należy nanosić na owłosioną powierzchnię skóry. Może to prowadzić do zlepienia się włosów na leczonej powierzchni skóry. W przypadku nanoszenia produktu leczniczego Actikerall na owłosioną powierzchnię skóry należy najpierw ją ogolić lub zastosować inne właściwe metody usuwania owłosienia.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Produkt leczniczy Actikerall jest przeciwskazany do stosowania w okresie ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).

Nie stosować produktu leczniczego Actikerall u pacjentów z niewydolnością nerek.

Produktu leczniczego Actikerall nie wolno stosować jednocześnie z brywudyną, sorywudyną i innymi analogami nukleozydów. Brywudyna, sorywudyna i inne analogi są silnymi inhibitorami enzymu rozkładającego fluorouracyl – dehydrogenazy dihydropirymidyny (DPD) (patrz także punkt 4.5).

Nie wolno dopuścić do kontaktu produktu leczniczego Actikerall z oczami ani błonami śluzowymi.

Enzym dehydrogenaza dihydropirymidyny (DPD)

Enzym dehydrogenaza dihydropirymidynowa (DPD) odgrywa ważną rolę w rozkładaniu fluorouracylu. Hamowanie, niedobór lub zmniejszenie aktywności tego enzymu może prowadzić do kumulacji fluorouracylu.

Niemniej jednak z uwagi na to, że wchłanianie przezskórne fluorouracylu jest znikome w przypadku podawania produktu leczniczego Actikerall zgodnie z zatwierdzoną Charakterystyką Produktu Leczniczego, nie oczekuje się żadnych różnic w zakresie profilu bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Actikerall w tej subpopulacji i nie uważa się, by modyfikacja dawki była konieczna.

Zaburzenia czucia

U pacjentów z zaburzeniami czucia (np. u pacjentów z cukrzycą) konieczne jest szczegółowe kontrolowanie leczonej powierzchni skóry.

Ekspozycja na światło słoneczne

Rogowacenie słoneczne wywołane jest przewlekłym uszkadzającym działaniem promieniowania ultrafioletowego. Wszelkie miejscowe podrażnienia w miejscu nałożenia produktu leczniczego Actikerall mogą ulec nasileniu po wystawieniu ich na działanie światła słonecznego. Należy doradzić pacjentowi, by chronił skórę przed dalszym nadmiernym lub skumulowanym narażeniem na działanie światła słonecznego, zwłaszcza w miejscach, które są leczone.

Inne zmiany skórne

Brak danych dotyczących leczenia rogowacenia słonecznego na obszarach skóry dotkniętych innym schorzeniem, dlatego też lekarz powinien wziąć pod uwagę fakt, że skutek leczenia może być odmienny od spodziewanego.

Brak danych dotyczących leczenia raka podstawnokomórkowego skóry i choroby Bowena, dlatego pacjenci z tymi schorzeniami nie powinni być leczeni tym produktem leczniczym.

Ogólne ostrzeżenia

Produkt leczniczy Actikerall zawiera fluorouracyl, który należy do grupy cytostatyków.

Produktu leczniczego Actikerall nie należy stosować na krwawiące zmiany.

Po użyciu, butelkę należy dokładnie zamknąć; w przeciwnym wypadku roztwór szybko wysycha, co uniemożliwia właściwe stosowanie produktu leczniczego.

Nie należy używać roztworu, jeśli pojawią się w nim kryształy.

Nie należy dopuścić do kontaktu produktu leczniczego Actikerall z tkaninami lub przedmiotami wykonanymi z akrylu (np. wanną akrylową), ponieważ produkt leczniczy może spowodować trwałe plamy.

Uwaga – produkt łatwopalny. Należy przechowywać z dala od ognia i nie używać w pobliżu otwartego płomienia, zapalonego papierosa lub niektórych urządzeń (np. suszarek do włosów).

Produkt leczniczy zawiera dimetylosulfotlenek. Może on powodować podrażnienie skóry.

Ten produkt leczniczy zawiera 160 mg alkoholu (etanolu) w każdym gramie. Może powodować pieczenie uszkodzonej skóry.

Enzym DPD odgrywa ważną rolę w procesie rozkładania fluorouracylu. Przeciwwirusowe analogi nukleozydów, jak brywudyna i sorywudyna w wyniku hamowania aktywności DPD, mogą powodować drastyczne zwiększenie stężenia fluorouracylu lub innych fluoropirymidyn w osoczu i, w związku z tym, zwiększać toksyczność produktu leczniczego. Z tego powodu, pomiędzy podaniem fluorouracylu a zastosowaniem brywudyny, sorywudyny lub innych analogów należy zachować przerwę, wynoszącą co najmniej 4 tygodnie.

Jeżeli u pacjentów leczonych fluorouracylem przypadkowo podano analogi nukleozydów, takie jak np. brywudynę i sorywudynę należy podjąć skuteczne postępowanie, mające na celu zmniejszenie toksyczności fluorouracylu. Może być konieczne przyjęcie pacjenta do szpitala.

Należy zastosować wszelkie niezbędne sposoby postępowania w celu ochrony pacjenta przed zakażeniami ogólnymi i odwodnieniem.

Podczas jednoczesnego stosowania ogólnego fluorouracylu i fenytoiny obserwowano zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu, prowadzące do objawów zatrucia fenytoiną.

Brak dowodów potwierdzających istotne wchłanianie ogólnoustrojowe kwasu salicylowego, jednak kwas salicylowy po wchłonięciu może powodować interakcje z metotreksatem i pochodnymi sulfonylomocznika.

Ciąża

Brak danych na temat stosowania fluorouracylu na skórę u kobiet w ciąży. U zwierząt obserwowano działanie teratogenne fluorouracylu podawanego ogólnie. Kwas salicylowy może niekorzystnie wpływać na ciążę u gryzoni.

Produkt leczniczy Actikerall jest przeciwskazany do stosowania w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy fluorouracyl lub jego metabolity są wydzielane z mlekiem ludzkim po podaniu na skórę. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią.

Produkt leczniczy Actikerall jest przeciwskazany do stosowania podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

Actikerall nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.

W przypadku stosowania produktu leczniczego zgodnie z zaleceniami, zatrucie ogólnoustrojowe którąś z obu substancji czynnych jest mało prawdopodobne. Aplikacja produktu leczniczego w ilości znacznie większej niż zalecana powoduje zwiększenie częstości występowania reakcji w miejscu podania oraz ich nasilenie.

Mechanizm działania fluorouracylu

Substancja czynna produktu leczniczego, fluorouracyl (FU) należy do leków z grupy cytostatyków o działaniu przeciwmetabolicznym.

Fluorouracyl, ze względu na podobieństwo strukturalne do tyminy (5-metylouracyl) występującej w kwasach nukleinowych, zapobiega powstawaniu i przyswajaniu tyminy, hamując w ten sposób syntezę zarówno DNA jak i RNA co skutkuje zahamowaniem wzrostu.

Mechanizm działania kwasu salicylowego

Kwas salicylowy (KS) stosowany miejscowo działa keratolitycznie i zmniejsza hiperkeratozę związaną z rogowaceniem słonecznym.

Uważa się, że jego mechanizm działania jako środka keratolitycznego i działającego litycznie na komórki warstwy rogowej skóry jest związany z zakłócaniem przylegania korneocytów, działaniem rozpuszczającym „cement międzykomórkowy” oraz „poluzowaniem” i odłączaniem korneocytów.

Etylu octan

Etanol bezwodny

Dimetylosulfotlenek

Kopolimer metakrylanu butylu i metakrylanu metylu

Piroksylina

Nie dotyczy.

2 lata

Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25° C.

Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.

Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą aby zapobiegać wysychaniu zawartości.

13.07.2023