Apap Extra

Jedna tabletka powlekana zawiera:

500 mg paracetamolu (Paracetamolum)

65 mg kofeiny (Coffeinum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Podłużne tabletki powlekane barwy białej.

Bóle o różnej etiologii: głowy, w tym migrena, mięśni, zębów, nerwobóle, bóle menstruacyjne, kostno-stawowe, pooperacyjne i pourazowe. Łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak:

gorączka, bóle gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:

1 lub 2 tabletki co 4 do 6 godzin, maksymalnie 8 tabletek w ciągu doby.

Produktu leczniczego nie stosować dłużej niż 3 dni bez zalecenia lekarza.

Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 12 lat jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania

Podanie doustne.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną -

w punkcie 6.1.

Niedokrwistość hemolityczna, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej -

i reduktazy methemoglobinowej.

Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

-

• - Zaburzenia rytmu serca.
• - Stosowanie inhibitorów MAO oraz okres do 2 tygodni po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5).

Nie stosować u kobiet w I trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią.

-

Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

-

Stosowanie produktu leczniczego przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością nerek, astmą oskrzelową, nadczynnością gruczołu tarczowego, zaburzeniami snu w postaci bezsenności. W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol.

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Produktu nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol i kofeinę.

Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Stosowanie paracetomolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podawanie produktu łącznie z sympatykomimetykami i hormonami tarczycy może nasilać częstoskurcz. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

Ciąża

Stosowanie leku w I trymestrze ciąży jest przeciwskazane (patrz punkt 4.3).

W II i III trymestrze lek może być stosowany jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej.

W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy niezwiększonej dawce leku.

Karmienie piersią

Kofeina przenika do mleka matki.

Stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwskazane (patrz punkt 4.3).

Apap Extra nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie jak: nudności, wymioty, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie.

Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.

W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.

Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi.

Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach.

Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.

Ostre zatrucie kofeiną występuje bardzo rzadko. Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością, zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Poważniejsze zatrucie objawia się arytmią serca i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy opróżnić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywny.

Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Jeśli występują drgawki należy dożylnie podać diazepam lub barbituran.

Apap Extra jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Produkt stanowi połączenie paracetamolu działającego przeciwbólowo z kofeiną, która wywiera umiarkowane działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, przez co poprawia samopoczucie i znosi uczucie zmęczenia.

Dodanie kofeiny zwiększa skuteczność działania przeciwbólowego paracetamolu (równoważne zmniejszenie bólu możliwe jest po podaniu dawki o 40% niższej w porównaniu do leku jednoskładnikowego), oraz przyspiesza rozpoczęcie działania.

Paracetamol jest pochodną fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego.

Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe.

Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy nie hamuje obwodowej syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Kofeina jest metyloksantyną o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu powodującego hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP) skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych.

Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2.

Kofeina działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych, oraz nasila diurezę, prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej.

Nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi. Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje wzrost sekrecji soku żołądkowego.

Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu a objawy odstawienia są słabe.

Kofeina nie powoduje uzależnienia.

Powidon

Skrobia kukurydziana

Metyloceluloza

Talk

Wapnia stearynian

Hypromeloza 5

Hypromeloza 15

Makrogol 3350

Nie dotyczy.

3 lata dla produktu zapakowanego w opakowanie typu pojemnik z zakrętką w tekturowym pudełku, dla wielkości 60 szt.

4 lata dla produktu zapakowanego w opakowanie typu pojemnik z zakrętką w tekturowym pudełku, dla wielkości 50 szt.

4 lata dla produktu leczniczego zapakowanego w opakowanie typu blister w tekturowym pudełku.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.