Bioprazol

− choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, również współistniejąca z zakażeniem

Helicobacter pylori,

− refluksowe zapalenie przełyku,

− objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (pieczenie w przełyku – zgaga), − zespół Zollingera-Ellisona,

− profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc przed znieczuleniem ogólnym u pacjentów, u których istnieje ryzyko aspiracji kwaśnej treści żołądkowej, − objawy niestrawności związane z działaniem kwasu, − leczenie i profilaktyka łagodnego wrzodu żołądka i wrzodu dwunastnicy oraz nadżerek spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z uszkodzeniem błony śluzowej żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, którzy wymagają leczenia NLPZ.

Jedna kapsułka twarda zawiera 20 mg omeprazolu (Omeprazolum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza 47 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

Kapsułka dojelitowa, twarda

Nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki dojelitowe, twarde (rozmiar 3), barwy białej, wypełnione kulistymi peletkami.

Kapsułki posiadają oznaczenie w postaci liter ”OM” (wieczko) i liczby ”20” (korpus), wykonane za pomocą tuszu w kolorze czarnym.

Dawkowanie

Choroba wrzodowa żołądka

Zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg raz na dobę. Dolegliwości zwykle ustępują szybko, a u większości pacjentów gojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni podawania omeprazolu.

U pacjentów z chorobą wrzodową żołądka oporną na leczenie, stosuje się omeprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a proces gojenia trwa około ośmiu tygodni.

W celu zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej żołądka zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 40 mg raz na dobę.

Schematy zalecane w celu wyleczenia zakażenia Helicobacter pylori

Metoda trójskładnikowa – podaje się jednocześnie trzy leki według jednego z trzech podanych niżej schematów:

• 1. Dwa razy na dobę podaje się po 20 mg omeprazolu, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny przez jeden tydzień.
• 2. Dwa razy na dobę podaje się po 20 mg omeprazolu, 250 mg klarytromycyny i 400 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) przez jeden tydzień.
• 3. Raz na dobę podaje się 40 mg omeprazolu i trzy razy na dobę po 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu przez jeden tydzień.

Metoda dwuskładnikowa – podaje się jednocześnie dwa leki według jednego z dwóch podanych niżej schematów:

• 1. W dawkach podzielonych podaje się 40 mg omeprazolu i 1,5 g amoksycyliny na dobę przez dwa tygodnie. W badaniach klinicznych stosowano dawki dobowe amoksycyliny od 1,5 do 3,0 g.
• 2. Raz na dobę podaje się 40 mg omeprazolu i trzy razy na dobę po 500 mg klarytromycyny przez dwa tygodnie.

Jeżeli po zakończeniu kuracji, według któregokolwiek z podanych wyżej schematów terapeutycznych, u pacjenta utrzymuje się zakażenie Helicobacter pylori, leczenie można powtórzyć.

Choroba wrzodowa dwunastnicy

U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg raz na dobę. Dolegliwości zwykle ustępują szybko, a u większości pacjentów gojenie następuje w ciągu dwóch tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych dwóch tygodni podawania omeprazolu.

U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, stosuje się omeprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a proces gojenia trwa około czterech tygodni.

W celu zapobiegania nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 20 – 40 mg na dobę.

Schematy zalecane w celu wyleczenia zakażenia Helicobacter pylori współistniejącego z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy

Metoda trójskładnikowa – podaje się jednocześnie trzy leki według jednego z trzech podanych niżej schematów:

• 1. Dwa razy na dobę podaje się po 20 mg omeprazolu, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny przez jeden tydzień.
• 2. Dwa razy na dobę podaje się po 20 mg omeprazolu, 250 mg klarytromycyny i 400 mg metronidazolu (lub 500 mg tynidazolu) przez jeden tydzień.
• 3. Raz na dobę podaje się 40 mg omeprazolu i trzy razy na dobę po 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu przez jeden tydzień.

Metoda dwuskładnikowa – podaje się jednocześnie dwa leki według jednego z dwóch podanych niżej schematów:

• 1. W dawkach podzielonych podaje się 40 mg omeprazolu i 1,5 g amoksycyliny na dobę przez dwa tygodnie. W badaniach klinicznych stosowano dawki dobowe amoksycyliny od 1,5 do 3,0 g.
• 2. Raz na dobę podaje się 40 mg omeprazolu i trzy razy na dobę po 500 mg klarytromycyny przez dwa tygodnie.

Jeżeli po zakończeniu kuracji, według któregokolwiek z podanych wyżej schematów terapeutycznych, u pacjenta utrzymuje się zakażenie Helicobacter pylori, leczenie można powtórzyć.

Refluksowe zapalenie przełyku

Dorośli

Zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg jeden raz na dobę. U zdecydowanej większości pacjentów dolegliwości ustępują po 4 tygodniach. U pacjentów nie w pełni wyleczonych po początkowych 4 tygodniach, leczenie powinno być kontynuowane przez kolejne 4 – 8 tygodni.

Lek Bioprazol jest także podawany w dawce 40 mg na dobę u pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku. W długotrwałym leczeniu pacjentów, po ustąpieniu refluksowego zapalenia przełyku, zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 20 – 40 mg raz na dobę.

Dzieci

Leku Bioprazol nie podaje się dzieciom do 3 lat. W przypadku konieczności zastosowania omeprazolu u dzieci powyżej 3 lat z refluksowym zapaleniem przełyku zaleca się następujące dawkowanie:

− dzieci o masie ciała od 10 kg do 20 kg – 10 mg,

− dzieci o masie ciała powyżej 20 kg – 20 mg.

Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku

Zalecana dawka omeprazolu wynosi od 10 mg do 20 mg na dobę – w każdym przypadku dawkowanie należy ustalić indywidualnie.

Jeżeli objawy nie ustępują po czterech tygodniach leczenia produktem Bioprazol w dawce 20 mg na dobę, zaleca się wykonanie dalszych badań diagnostycznych.

Zespół Zollingera-Ellisona

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę leku należy dobrać indywidualnie. Zalecana dawka początkowa omeprazolu wynosi 60 mg jeden raz na dobę. Leczenie kontynuuje się dopóki istnieją wskazania kliniczne. U pacjentów z nasilonymi objawami słabo reagującymi na inne sposoby leczenia, skuteczne jest zwykle leczenie podtrzymujące dawką od 20 mg do 120 mg na dobę.

Omeprazol powyżej 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.

Profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc

Zaleca się stosowanie produktu Bioprazol w dawce 40 mg, podawanej wieczorem dnia poprzedzającego zabieg chirurgiczny oraz w tej samej dawce rano w dniu zabiegu.

Objawy niestrawności związane z działaniem kwasu

Zalecana dawka produktu Bioprazol wynosi 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów dawka 10 mg na dobę jest wystarczająca i dlatego może być traktowana jako dawka początkowa. Jeżeli objawy nie ustępują po 4 tygodniach leczenia produktem Bioprazol w dawce 20 mg na dobę zaleca się wykonanie dalszych badań diagnostycznych.

Leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz nadżerek spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Lek przyjmuje się doustnie, w jednorazowej dawce dobowej, równocześnie z NLPZ.

Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz nadżerek spowodowanych stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Lek przyjmuje się doustnie, w jednorazowej dawce dobowej.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększa się biodostępność omeprazolu i wydłuża okres półtrwania w osoczu. Z tego powodu dawkę dobową leku zmniejsza się do 10 – 20 mg.

Sposób stosowania

Kapsułkę należy połykać w całości.

Pacjenci z zaburzeniami połykania mogą otworzyć kapsułkę, a jej zawartość połknąć popijając połową szklanki wody. Można też otworzyć kapsułkę i jej zawartość zawiesić, np. w soku owocowym, jogurcie lub niegazowanej wodzie mineralnej i wypić w ciągu 30 minut od przygotowania, popijając połową szklanki wody.

Zawartości kapsułki nie należy żuć ani kruszyć przed połknięciem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Omeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować w skojarzeniu z atazanawirem.

Przed rozpoczęciem leczenia choroby wrzodowej żołądka lub w razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (tj. znaczna, niespodziewana utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi, smoliste stolce) należy wykluczyć możliwość nowotworowego charakteru choroby, ponieważ leczenie omeprazolem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego, wywołana jakimikolwiek przyczynami, włączając inhibitory pompy protonowej, powoduje zwiększenie ilości bakterii normalnie obecnych w przewodzie pokarmowym. Terapia lekami zmniejszającymi kwaśność soku żołądkowego może prowadzić do zwiększenia ryzyka zakażeń bakteriami Salmonella i Campylobacter.

W leczeniu ciężko chorych dzieci, wymagających długotrwałej terapii lekiem Bioprazol, i u których stężenie witaminy B 12 jest graniczne lub też bardzo małe, można doradzić kontrolę stężenia witaminy B 12 w surowicy.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

Hipomagnezemia

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np.

diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Bioprazol na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.

Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Bioprazol.

Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.

Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Substancje pomocnicze

Produkt zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej jednostce dawkowania, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Podobnie jak podczas stosowania innych leków hamujących wydzielanie kwasu solnego, w następstwie zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej podczas leczenia omeprazolem może zmniejszyć się wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu.

Omeprazol jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymu cytochromu P450 2C19 (CYP2C19), z tego względu istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji z niektórymi lekami.

Omeprazol może spowalniać eliminację diazepamu, fenytoiny i warfaryny. Zaleca się obserwację pacjentów przyjmujących warfarynę, fenytoinę lub diazepam, w razie konieczności zmniejszenie dawek, aż do czasu unormowania się wyników laboratoryjnych (parametry krzepnięcia) lub do ustąpienia objawów klinicznych wynikających z interakcji. Równoczesne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg na dobę nie zmieniało czasu krzepnięcia u pacjentów leczonych długotrwale warfaryną. Do innych leków mogących powodować interakcje z omeprazolem w związku z mechanizmem opisanym powyżej należą: heksabarbital, cytalopram, imipramina, klomipramina.

Jednoczesne stosowanie u zdrowych ochotników omeprazolu i digoksyny prowadzi do 10% wzrostu biodostępności digoksyny, wynikającego ze zwiększenia pH soku żołądkowego.

Nie stwierdzono interakcji omeprazolu z następującymi substancjami: amoksycyliną, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, chinidyną, kofeiną, cyklosporyną, diklofenakiem, estradiolem,

lidokainą, metoprololem, naproksenem, fenacetyną, piroksykamem, propranololem, teofiliną, metronidazolem.

Jednoczesne podawanie zdrowym ochotnikom omeprazolu (40 mg dziennie) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg powodowało zmniejszenie dostępności atazanawiru (około 75% spadek AUC, C max i C min ). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrekompensowało wpływu omeprazolu na dostępność atazanawiru.

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, włączając omeprazol w skojarzeniu z atazanawirem, jest przeciwwskazane.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania omeprazolu i cylostazolu, ponieważ powoduje zwiększenie stężenia cylostazolu w osoczu krwi. Prawdopodobne jest również, że omeprazol zwiększa stężenie takrolimusu w osoczu krwi, podczas gdy worykonazol powoduje zwiększenie stężenia omeprazolu w osoczu krwi.

Leczenie omeprazolem może spowodować zafałszowanie wyniku testu ( 13 C) na obecność bakterii

Helicobacter pylori.

Na wchłanianie omeprazolu nie wpływa alkohol i pokarm.

Lek może być stosowany w czasie ciąży i laktacji jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią niemowlęcia.

Omeprazol podawany w dawce do 80 mg na dobę kobietom w czasie porodu nie powodował żadnego niekorzystnego wpływu na noworodka.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego. Nie ma wystarczających danych dotyczących narażenia niemowląt na omeprazol zawarty w mleku matki.

Badania na zwierzętach nie potwierdziły niekorzystnego wpływu omeprazolu stosowanego w czasie ciąży i laktacji. Nie znaleziono również dowodów na występowanie działania embriotoksycznego lub teratogennego.

Lek może być stosowany w czasie ciąży i laktacji jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią niemowlęcia.

Omeprazol podawany w dawce do 80 mg na dobę kobietom w czasie porodu nie powodował żadnego niekorzystnego wpływu na noworodka.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego. Nie ma wystarczających danych dotyczących narażenia niemowląt na omeprazol zawarty w mleku matki.

Badania na zwierzętach nie potwierdziły niekorzystnego wpływu omeprazolu stosowanego w czasie ciąży i laktacji. Nie znaleziono również dowodów na występowanie działania embriotoksycznego lub teratogennego.

Lek może być stosowany w czasie ciąży i laktacji jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub karmionego piersią niemowlęcia.

Omeprazol podawany w dawce do 80 mg na dobę kobietom w czasie porodu nie powodował żadnego niekorzystnego wpływu na noworodka.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego. Nie ma wystarczających danych dotyczących narażenia niemowląt na omeprazol zawarty w mleku matki.

Badania na zwierzętach nie potwierdziły niekorzystnego wpływu omeprazolu stosowanego w czasie ciąży i laktacji. Nie znaleziono również dowodów na występowanie działania embriotoksycznego lub teratogennego.

Omeprazol nie upośledza sprawności psychofizycznej, nie ogranicza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak:

zawroty głowy, nieostre widzenie, senność.

Opisywano pojedyncze przypadki przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano dawkowanie do 560 mg. Poza tym opisywano pojedyncze przypadki podania 2400 mg omeprazolu (120-krotnie więcej od klinicznie zalecanej dawki). Obserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka, bóle głowy.

W pojedynczych przypadkach odnotowano również apatię, depresję, splątanie.

Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu były przemijające i niezbyt ciężkie. Szybkość eliminacji nie zmieniała się wraz ze zwiększaniem dawek i nie była konieczna żadna specyficzna terapia.

Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch czynnych enancjomerów. Jest wybiórczym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka i powoduje zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w żołądku. Działanie leku jest szybkie, a podany w jednej dawce na dobę powoduje ustąpienie objawów choroby.

Wypełnienie kapsułki:

Sacharoza, ziarenka (zawierające sacharozę i skrobię kukurydzianą)

Hypromeloza 2910

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Disodu fosforan dwuwodny

Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30% (zawierająca w składzie dodatki: sodu laurylosiarczan, polisorbat 80)

Trietylu cytrynian.

Wieczko kapsułki:

Tytanu dwutlenek, (E 171),

Żelatyna.

Korpus kapsułki:

Tytanu dwutlenek, (E 171),

Żelatyna.

Tusz drukarski (Black ink; SW – 9008):

Szelak,

Potasu wodorotlenek,

Żelaza tlenek czarny (E 172).

Mikrogranulki wypełniające kapsułkę ulegają rozkładowi w roztworach o odczynie obojętnym i zasadowym. Nie należy dopuszczać do mechanicznego uszkodzenia peletek.

Blistry z folii PVC-PVDC/Aluminium – 2 lata

Blistry z folii Aluminium/Aluminium – 2,5 roku

Butelka HDPE z wieczkiem HDPE lub PP – 3 lata

Blistry z folii Aluminium/Aluminium:

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Blistry z folii PVC-PVDC/Aluminium:

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Butelka HDPE z wieczkiem HDPE lub PP:

Brak specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.

Produkt leczniczy Bioprazol wskazany jest dla następujących pacjentów:

Dorośli

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy.

Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy.

• Leczenie owrzodzenia żołądka.
• Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka.

W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej.

• Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia.
• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
• Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku.
• Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku.
• Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg

• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku.
• Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku.

Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

• W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez

H. pylori.

Każda kapsułka dojelitowa zawiera 40 mg omeprazolu (Omeprazolum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza.

Jedna kapsułka dojelitowa, twarda zawiera maksymalnie 81 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka dojelitowa, twarda

Nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki dojelitowe, twarde, barwy białej, wypełnione peletkami.

Kapsułki posiadają oznaczenie w postaci liter ”OM” (wieczko) i liczby ”40” (korpus).

Dawkowanie u dorosłych

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy

Zalecaną dawką omeprazolu u pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy jest 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu 2 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych 2 tygodni podawania omeprazolu. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, stosuje się omeprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w okresie 4 tygodni.

Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy

W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia dwunastnicy u pacjentów H. pylori-ujemnych oraz gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę.

U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka dobowa 10 mg. W razie niepowodzenia terapii dawka może zostać zwiększona do 40 mg na dobę.

Leczenie owrzodzenia żołądka

Zalecaną dawką omeprazolu jest 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu 4 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych 4 tygodni leczenia. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, zalecane jest stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskiwane jest zwykle w okresie 8 tygodni.

Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka

W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 40 mg raz na dobę.

Schematy zalecane w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową:

W celu eradykacji zakażenia H. pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję leków przez pacjenta oraz należy się kierować krajowymi, regionalnymi i lokalnymi charakterystykami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia.

• omeprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg. Wszytskie leki należy przyjmować dwa razy na dobę przez jeden tydzień;

lub

omeprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (zamiennie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg, lub tynidazol 500 mg). Wszystkie leki należy przyjmować dwa razy na dobę przez jeden tydzień;

lub

• omeprazol 40 mg jeden raz na dobę przez jeden tydzień + amoksycylina 500 mg i metronidazol 400 mg (lub 500 mg, lub tynidazol 500 mg) trzy razy na dobę przez jeden tydzień.

W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu kuracji u pacjenta utrzymuje się zakażenie H. pylori, leczenie można powtórzyć.

Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych)

W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie do 4 tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia po wstępnej serii podawania omeprazolu, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych 4 tygodni leczenia.

Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia

W profilaktyce owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek >60 lat, wcześniejsze występowanie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego) zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg jeden raz na dobę.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

Zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu 4 tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia w czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zwykle zachodzi podczas kolejnych 4 tygodni leczenia.

U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku stosuje się omeprazol w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie zmian uzyskuje się zwykle w okresie do 8 tygodni.

Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku

W długotrwałym leczeniu podtrzymujacym u pacjentów, po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku, zaleca się podawanie omeprazolu w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę omeprazolu można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę.

Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku

Zalecana dawka omeprazolu wynosi 20 mg raz na dobę. Ponieważ możliwa jest odpowiednia reakcja na dawkę 10 mg na dobę, wskazane jest rozważenie indywidualnego dostosowania dawkowania.

Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenia omeprazolem w dawce 20 mg na dobę, zalecane jest przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.

Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę omeprazolu należy dobrać indywidualnie, a leczenie kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa omeprazolu wynosi 60 mg na dobę. Skuteczną kontrolę uzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na inne sposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresie od 20 mg do 120 mg na dobę. Dawki omeprazolu większe niż 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Dzieci w wieku powyżej 1 roku życia oraz o masie ciała ≥10 kg

• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

Refluksowe zapalenie przełyku:

Okres leczenia wynosi 4 - 8 tygodni.

Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku:

Okres leczenia wynosi 2 - 4 tygodni. Jeśli kontroli objawów nie uzyskano po 2 - 4 tygodniach, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.

Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy wywołanego zakażeniami H. pylori

Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej, mającej na celu eradykację zakażenia H. pylori, należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności drobnoustrojów, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednim zastosowaniem środków przeciwbakteryjnych.

Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza-specjalistę.

Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

omeprazol 10 mg, amoksycylina w dawce 25 mg/kg mc. i klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg mc.

omeprazol 20 mg, amoksycylina w dawce 750 mg i klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg mc.

omeprazol 20 mg, amoksycylina w dawce 1 g i klarytromycyna w dawce 500 mg.

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (>65 roku życia)

U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania produktu leczniczego

Zalecane jest przyjmowanie produktu Bioprazol w kapsułkach rano, najlepiej bez pokarmu, przez połknięcie ich w całości, popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć, rozgryzać ani kruszyć przed połknięciem.

Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które nie są w stanie pić lub połykać pokarmu półstałego

Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym, lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Pacjent powinien zostać pouczony, że zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania) oraz że w każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.

NIE WOLNO STOSOWAĆ wody gazowanej lub mleka.

Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać peletki z połową szklanki wody. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć ani rozgryzać przed połknięciem.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, gdyż leczenie omeprazolem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru i inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej uznane jest za nieuniknione, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru do 100 mg.

Nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B 12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię.

Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B 12 podczas długotrwałego leczenia.

Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane.

Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.

Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Bioprazol.

Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Bioprazol na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.

Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Substancje pomocnicze

Produkt leczniczy Bioprazol 40 mg zawiera sacharozę.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Bioprazol uznaje się za wolny od sodu

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej kapsułce, to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH

Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej.

Nelfinawir, atazanawir

W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Wykazano, że jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji

na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.

Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.

Digoksyna

Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny.

Klopidogrel

W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę) był podawany zarówno osobno jak i równocześnie z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel) przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42% (w dniu 5.), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane łącznie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation, IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.

Inne substancje czynne

Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol . Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

Cylostazol

Omeprazol, podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over), zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.

Fenytoina

Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem.

Mechanizm nieznany

Sakwinawir

Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru z rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.

Takrolimus

Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.

Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Ze względu na to, że omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Jako że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.

Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania produktu Bioprazol w dawkach terapeutycznych.

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania produktu Bioprazol w dawkach terapeutycznych.

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

Omeprazol przenika do mleka kobiecego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania produktu Bioprazol w dawkach terapeutycznych.

Bioprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na produkt Bioprazol, takich jak odczucie zawrotów głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi.

W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to:

nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.

Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.

Mechanizm działania

Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie omeprazolu jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego

w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę.

Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H + /K + -ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.

Wypełnienie kapsułki:

sacharoza, ziarenka (zawierające sacharozę i skrobię kukurydzianą) kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja, 30% (zawierająca w składzie:

kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, polisorbat 80, sodu laurylosiarczan) hypromeloza, typ 2910 (E464)

talk (E553b)

trietylu cytrynian (E1505)

disodu fosforan dwuwodny (E339ii)

tytanu dwutlenek (E171)

Wieczko kapsułki:

żelatyna

tytanu dwutlenek (E171)

Woda oczyszczona

Korpus kapsułki:

żelatyna

tytanu dwutlenek (E171)

Woda oczyszczona

Tusz drukarski (Black Ink SW-9008):

żelaza tlenek czarny (E172)

szelak

potasu wodorotlenek

Peletki wypełniające kapsułkę ulegają rozkładowi w roztworach o odczynie obojętnym i zasadowym.

Nie należy dopuszczać do mechanicznego uszkodzenia peletek.

2 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.