Brinzolamide Genoptim

Każdy mL zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu.

Jedna kropla zawiera około 309 mikrogramów brynzolamidu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każdy mL zawiesiny zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku.

Jedna kropla zawiera w przybliżeniu 3,1 mikrograma benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, zawiesina.

Biała jednorodna zawiesina.

pH: 7,1 – 7,9

Osmolalność: 270-320 mOsm/kg

Brinzolamide Genoptim jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku:

• nadciśnienia ocznego
• jaskry z otwartym kątem przesączania

w monoterapii u pacjentów dorosłych niereagujących na leczenie beta-adrenolitykami lub u pacjentów dorosłych, u których beta-adrenolityki są przeciwwskazane oraz w leczeniu skojarzonym z beta- adrenolitykami lub analogami prostaglandyn (patrz także punkt 5.1).

Dawkowanie

Podczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, Brinzolamide Genoptim podaje się dwa razy na dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany trzy razy na dobę po jednej kropli.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Ponieważ brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane przede wszystkim przez nerki, stosowanie produktu Brinzolamide Genoptim u tych pacjentów jest przeciwwskazane (patrz także punkt 4.3).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat. Obecnie dostępne dane przedstawiono w punktach 4.8 i 5.1. Nie zaleca się stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie do oka.

Po podaniu produktu zaleca się uciśnięcie okolicy kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólne działania niepożądane.

Należy poinformować pacjenta, aby silnie wstrząsnął butelkę przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest luźny, należy go usunąć przed użyciem produktu.

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w butelce, należy uważać, by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Pacjenta należy poinstruować, że butelka powinna być dokładnie zamknięta, kiedy nie jest używana.

W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego podawanego do oczu na brynzolamid, należy przerwać jego stosowanie i rozpocząć podawanie brynzolamidu od następnego dnia.

Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden okulistyczny produkt leczniczy podawany miejscowo, należy zachować co najmniej 5-minutową przerwę przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu powinny być stosowane na końcu.

W przypadku pominięcia dawki leku, leczenie należy kontynuować podając kolejną dawkę zgodnie ze schematem dawkowania. Nie należy stosować dawki większej niż jedna kropla do chorego oka (oczu) trzy razy na dobę.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Nadwrażliwość na sulfonamidy (patrz także punkt 4.4).
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek.
• Kwasica hiperchloremiczna.

Efekty działania ogólnoustrojowego

Brinzolamide Genoptim jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się ogólnoustrojowo, mimo iż jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN). Przepisując produkt leczniczy pacjentom należy

poinformować ich o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości, należy natychmiast zakończyć stosowanie brynzolamidu.

Odnotowano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej w związku ze stosowaniem doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zaburzeń czynności nerek w związku z możliwością wystąpienia kwasicy metabolicznej (patrz punkt 4.2).

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tygodni) oraz noworodków w wieku poniżej 1 tygodnia życia. Ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej, u pacjentów ze znaczną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami, brynzolamid powinno stosować się wyłącznie po dokonaniu starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej. Brinzolamide Genoptim jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego zaburzenia te mogą wystąpić także podczas podawania miejscowego.

Leczenie skojarzone

U pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej i brynzolamid istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w odniesieniu do znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego podawania produktu Brinzolamide Genoptim z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej i nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania (patrz także punkt 4.5).

Oceny brynzolamidu dokonano przede wszystkim podczas jednoczesnego podawania z tymololem w leczeniu skojarzonym jaskry. Dodatkowo, przeprowadzono badania oceniające wpływ brynzolamidu na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu skojarzonym z analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak długookresowych danych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu skojarzonym z trawoprostem (patrz także punkt 5.1).

Doświadczenia ze stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną lub barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brynzolamidu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania i jego stosowanie u tych pacjentów nie jest zalecane.

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczy to przede wszystkim pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań. Zaleca się ścisłe kontrolowanie tych pacjentów podczas stosowania produktu brynzolamid, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki a noszenie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dotyczące rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie stanu pacjentów z uszkodzeniem rogówki, takich jak pacjenci z cukrzycą lub dystrofią rogówki.

Odnotowano, że benzalkoniowy chlorek, który jest powszechnie stosowany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest staranne monitorowanie pacjentów u których występuje zespół suchego oka lub jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują ten produkt.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Brinzolamide Genoptim u pacjentów, którzy noszą soczewki kontaktowe. Produkt leczniczy Brinzolamide Genoptim zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oczu i zmieniać zabarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 minut od momentu zakroplenia produktu Brinzolamide Genoptim do ponownego założenia soczewek kontaktowych.

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości wystąpienia efektu z odbicia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem; efekt działania obniżającego ciśnienie wewnątrzgałkowe powinien utrzymywać się przez 5–7 dni.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 17 lat i nie zaleca się jego stosowania u niemowląt, dzieci i młodzieży.

Nie prowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji produktu Brinzolamide Genoptim z innymi produktami leczniczymi. W badaniach klinicznych podczas jednoczesnego stosowania brynzolamidu z analogami prostaglandyn i tymololem, w postaci produktów okulistycznych, nie stwierdzono niekorzystnych interakcji. Nie dokonano oceny związku między brynzolamidem a miotykami lub agonistami adrenergicznymi w leczeniu skojarzonym jaskry.

Brinzolamide Genoptim zawiera substancję czynną, która jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo że produkt jest podawany miejscowo, wchłania się ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej zgłaszano przypadki zaburzeń równowagi kwasowo- zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących Brinzolamide Genoptim

Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający przy udziale CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu jest jednak mało prawdopodobna, ponieważ wydalanie nerkowe stanowi główną drogę eliminacji. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.

Ciąża

Nie ma danych dotyczących miejscowego stosowania brynzolamidu do oka u kobiet w okresie ciąży lub są one ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość po podaniu ogólnym (patrz także punkt 5.3). Brinzolamide Genoptim nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod zapobiegania ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy brynzolamid i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym do oka.

W badaniach na zwierzętach, po podaniu doustnym, stwierdzono przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i (lub) niemowląt. Decyzja o przerwaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu (całkowitym lub czasowym) stosowania brynzolamidu musi zostać podjęta po uwzględnieniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przejściowe niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn (patrz także punkt 4.8). Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, przed rozpoczęciem jazdy lub obsługi maszyn, pacjent musi zaczekać, do momentu odzyskania ostrości widzenia.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zaburzać zdolność wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i (lub) koordynacji ruchowej (patrz także punkt 4.4 i 4.8).

Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania.

Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Może dojść do wystąpienia zaburzeń równowagi elektrolitowej, rozwoju kwasicy, a także ewentualnych działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Należy kontrolować stężenia elektrolitów w surowicy (zwłaszcza stężenie potasu) oraz wartości pH krwi.

Mechanizm działania

Anhydraza węglanowa (ang. carbonic anhydrase, CA) jest enzymem znajdującym się w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji obejmującej hydratację dwutlenku węgla i dehydratację kwasu węglowego.

Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. intraocular pressure, IOP), co stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku, dla którego wartości IC 50 oraz Ki, in vitro, wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.

Benzalkoniowy chlorek, roztwór

Mannitol

Karbomer 974P

Poloksamer 407

Disodu edetynian

Sodu chlorek

Sodu wodorotlenek 5N (do regulacji pH)

Woda do wstrzykiwań

Nie dotyczy.

3 lata

Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 4 tygodnie

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

11.07.2022