Clotrimazolum GSK

Klotrymazol w postaci tabletek dopochwowych stosuje się w zakażeniach drożdżakowych pochwy i sromu, w tym zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje oporne na nystatynę.

1 tabletka dopochwowa zawiera 100 mg klotrymazolu (Clotrimazolum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka dopochwowa.

Tabletki barwy białej, obustronnie wypukłe o ściętych obrzeżach, kształt wydłużony z jednej strony zaokrąglony, z drugiej prosty ścięty.

Dawkowanie

Dorośli

2 razy po 1 tabletce przez 3 kolejne dni lub 1 tabletkę na dobę przez 6-7 dni.

Dzieci

Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Sposób podawania

Podanie dopochwowe.

Tabletki należy wprowadzać głęboko do pochwy (najlepiej na noc).

Jeśli zakażenie obejmuje wargi sromowe i sąsiadujące okolice, w skojarzeniu z terapią dopochwową należy zastosować leczenie kremem.

Czas trwania leczenia

Należy doradzić pacjentce, aby ponownie zgłosiła się do lekarza, jeśli po 7 dniach leczenia objawy nie ustąpią. Tabletki można zastosować powtórnie, jeśli zakażenie drożdżakowe powróci po 7 dniach.

Jeśli zakażenie nawraca częściej niż dwa razy w ciągu sześciu miesięcy, konieczna jest ponowna konsultacja lekarska.

Unikać kontaktu z oczami. Nie stosować doustnie.

Wszystkie potencjalnie zakażone obszary powinny być leczone jednocześnie.

Miesiączka

Produktu nie należy stosować w czasie miesiączki aby uniknąć wypłukania tabletki. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem krwawienia miesiączkowego.

Inne czynniki

Należy rozważyć zasadność zastosowania produktu, jeśli:

• u pacjentki w ciągu ostatnich 6 miesięcy wystąpiły więcej niż dwa stany zapalne pochwy wywołane zakażeniami grzybiczymi,
• pacjentka w przeszłości chorowała na choroby przenoszone drogą płciową lub miała kontakt z partnerem z taką chorobą,
• pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że jest w ciąży,
• pacjentka jest w wieku poniżej 12 lub powyżej 60 lat,
• u pacjentki stwierdzono nadwrażliwość na imidazol lub inne leki przeciwgrzybicze stosowane dopochwowo.

Nie należy stosować tabletek dopochwowych Clotrimazolum GSK, jeśli u pacjentki występują:

• nieregularne krwawienia z pochwy,
• nieprawidłowe krwawienia z pochwy lub plamienie międzymiesiączkowe,
• wydzielina o przykrym zapachu,
• owrzodzenie pochwy lub sromu, pęcherzyki lub rany,
• bóle w podbrzuszu lub trudności w oddawaniu moczu,
• jakiekolwiek miejscowe objawy niepożądane związane z leczeniem, jak zaczerwienienie, podrażnienie lub obrzęk,
• gorączka powyżej 38°C lub dreszcze,
• nudności lub wymioty,
• biegunka,
• bóle pleców,
• bóle barków.

W czasie leczenia nie wolno używać tamponów, irygacji dopochwowych, środków plemnikobójczych ani innych produktów dopochwowych.

Podczas stosowania produktu leczniczego Clotrimazolum GSK zalecane jest powstrzymywanie się od współżycia seksualnego z uwagi na ryzyko zakażenia partnera.

Środki antykoncepcyjne

Klotrymazol stosowany miejscowo na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych może uszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu (prezerwatywy i krążki domaciczne), a tym samym osłabiać ich skuteczność. Dlatego należy pacjentce doradzić, aby w czasie leczenia klotrymazolem i przez co najmniej 5 dni po jego zakończeniu, stosować alternatywne środki antykoncepcyjne.

Takrolimus, syrolimus

Stosowanie jednocześnie klotrymazolu dopochwowo i takrolimusu lub syrolimusu doustnie (leki immunosupresyjne) może prowadzić do zwiększenia stężenia takrolimusu lub syrolimusu w osoczu.

Należy dokładnie obserwować, czy u pacjentki nie pojawiają się objawy przedawkowania takrolimusu lub syrolimusu i jeśli to konieczne, oznaczać stężenie leku w osoczu.

Ciąża

Dane dotyczące zastosowania klotrymazolu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach z zastosowaniem klotrymazolu wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję po podaniu dużych dawek doustnych (patrz punkt 5.3). Nie przewiduje się, aby to szkodliwe działanie występowało po niewielkich ekspozycjach układowych na klotrymazol po podaniu dopochwowym.

Klotrymazol może być stosowany w czasie ciąży, jednak wyłącznie pod nadzorem lekarza lub położnej.

W trakcie ciąży leczenie powinno być przeprowadzone za pomocą tabletek dopochwowych.

Karmienie piersią

Nie wiadomo czy klotrymazol przenika do mleka ludzkiego. Jednakże, po podaniu leku wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne i jest mało prawdopodobne, aby prowadziło do działań ogólnoustrojowych. Klotrymazol może być stosowany w okresie karmienia piersią pod nadzorem lekarza.

Clotrimazolum GSK nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy przedawkowania: zawroty głowy, nudności, wymioty.

Po przypadkowym podaniu doustnym należy zastosować leczenie objawowe.

Mechanizm działania

Klotrymazol hamuje wzrost i podział komórek i, w zależności od stężenia, może działać grzybostatycznie lub grzybobójczo. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy steroli, poprzez interferencję z syntezą ergosterolu i połączeniu z fosfolipidami w ścianie komórkowej grzybów, co powoduje zmiany przepuszczalności błon komórkowych.

Kliniczne badania wykazały, że w miejscowym leczeniu zakażeń klotrymazol jest tak samo skuteczny, jak inne pochodne imidazolu - ekonazol i ketokonazol.

Klotrymazol hamuje syntezę białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów oraz uszkadza komórkowe kwasy nukleinowe i przyspiesza wydalanie potasu. Może także hamować aktywność enzymów oksydacyjnych i peroksydacyjnych oraz biosyntezę triglicerydów i fosfolipidów w grzybach.

W wyższych stężeniach powoduje uszkodzenie błon komórkowych za pomocą mechanizmów niezależnych od syntezy steroli. Klotrymazol stosowany w zakażeniach Candida albicans hamuje przekształcanie blastospory w inwazyjną formę grzybni. Zmiany czynności błon komórkowych są przyczyną śmierci komórek, a działanie zależy od stopnia narażenia drobnoustrojów na działanie produktu.

Spektrum działania

Klotrymazol ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Hamuje rozwój i niszczy dermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) i pierwotniaki (Trichomonas vaginalis). Działa także na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) i Gram-ujemne (Bacteroides). Nie wykazuje działania na Lactobacillus.

In vitro klotrymazol hamuje namnażanie Corynebacterium i Gram-dodatnich ziarniaków (z wyjątkiem enterokoków) w stężeniach od 0,5 do 10 µg/ml.

Klotrymazol wykazuje szeroki zakres działania grzybostatycznego i grzybobójczego in vitro. Jego działanie na grzybnie grzybów skórnych (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) jest podobne do działania gryzeofulwiny, a na grzyby pączkujące (Candida) - do aktywności polienów (amfoterycyny B i nystatyny).

W stężeniu mniejszym niż 1 μg/ml hamuje rozwój większości szczepów Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum i Microsporum canis. W stężeniu 3 μg/ml hamuje rozwój większości innych drobnoustrojów: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, w tym Candida albicans, niektóre szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes, a także kilka szczepów Proteus vulgaris i Salmonella. Działa także na Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium i Fusarium. Na Trichomonas vaginalis działa w stężeniach większych niż 100 μg/ml.

Występowanie szczepów grzybów opornych na klotrymazol jest niezwykle rzadkie, do tej pory opisano jedynie pojedyncze wyizolowane szczepy Candida guilliermondi.

Nie stwierdzono szczepów opornych po pasażu na Candida albicans i Trichophyton mentagrophytes.

Również nie występowała oporność na klotrymazol w szczepach C. albicans, które po chemicznej mutacji były oporne na antybiotyki polienowe.

Laktoza jednowodna

Skrobia ziemniaczana

Kwas adypinowy

Sodu wodorowęglan

Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna bezwodna

Sodu laurylosiarczan

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Krem Clotrimazolum GSK stosuje się w miejscowym leczeniu:

• grzybic skóry: rąk i stóp, tułowia, podudzi i nóg, wywołanych przez dermatofity Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum i Microsporum canis;
• łupieżu pstrego wywołanego przez Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare lub

Pityrosporum ovale);

• zakażeń drożdżakowych skóry i błon śluzowych zewnętrznych narządów płciowych (warg sromowych oraz napletka i żołędzi), wywołanych przez Candida vulvitis lub Candida balanitis.

1 gram kremu zawiera 10 mg klotrymazolu (Clotrimazolum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Alkohol cetostearylowy 11,5 g/100g.

Alkohol benzylowy 1 g/100 g.

Polisorbat 60 1,5g/100g.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krem.

Krem w postaci gładkiej białej masy o jednorodnej konsystencji.

Do stosowania miejscowego.

Należy nanosić na zmienione chorobowo miejsca cienką warstwę kremu dwa lub trzy razy na dobę, przez okres 2 do 4 tygodni.

Krem należy stosować jednocześnie na wszystkie zakażone miejsca.

Należy doradzić pacjentowi, aby ponownie zgłosił się do lekarza, jeśli po 7 dniach leczenia objawy nie ustąpią.

Należy unikać stosowania produktu leczniczego w okolicach oczu. Nie połykać.

Wszystkie potencjalnie zainfekowane obszary powinny być leczone jednocześnie.

100 gramów produktu leczniczego zawiera 11,5 g alkoholu cetostearylowego, który może powodować miejscową reakcję skórną (np. kontaktowe zapalenie skóry).

100 gramów produktu leczniczego zawiera 1 g alkoholu benzylowego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne oraz łagodne miejscowe podrażnienie.

100 gramów produktu leczniczego zawiera 1,5 g polisorbatu 60. Polisorbaty mogą powodować reakcje alergiczne.

Klotrymazol stosowany miejscowo na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych może uszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu (prezerwatywy i krążki domaciczne), a tym samym osłabiać ich skuteczność. Dlatego należy pacjentom doradzić, aby w czasie leczenia klotrymazolem i przez co najmniej przez 5 dni po jego zakończeniu, stosowali alternatywne środki antykoncepcyjne.

Ciąża

Dane dotyczące zastosowania klotrymazolu u kobiet w ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach z zastosowaniem klotrymazolu wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję po podaniu dużych dawek doustnych (patrz punkt 5.3). Nie przewiduje się, aby to szkodliwe działanie występowało po niewielkich ekspozycjach układowych na klotrymazol po podaniu miejscowym.

Klotrymazol może być stosowany w czasie ciąży, jednak wyłącznie pod nadzorem lekarza lub położnej.

Karmienie piersią

Dostępne dane farmakodynamiczne i toksykologiczne uzyskane z badań na zwierzętach wykazały, że po podaniu dożylnym klotrymazol i (lub) jego metabolity przenikają do mleka (patrz punkt 5.3).

Badania farmakokinetyczne po podaniu na skórę wykazały, że klotrymazol w minimalnym stopniu wchłania się do układu krążenia przez nieuszkodzoną lub objętą stanem zapalnym skórę (patrz punkt 5.2).

Brak danych odnośnie przenikania klotrymazolu do mleka ludzkiego. Jednakże, po podaniu produktu leczniczego wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne i jest mało prawdopodobne, aby prowadziło do działań ogólnoustrojowych. Klotrymazol może być stosowany w okresie karmienia piersią. Jeśli jest stosowany miejscowo w okolicy brodawki sutkowej, należy umyć pierś przed karmieniem dziecka.

Clotrimazolum GSK nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy przedawkowania: zawroty głowy, nudności, wymioty.

Po przypadkowym podaniu doustnym należy zastosować leczenie objawowe.

Mechanizm działania

Klotrymazol hamuje wzrost i podział komórek i, w zależności od stężenia, może działać grzybostatycznie lub grzybobójczo. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy steroli, poprzez interferencję z syntezą ergosterolu i połączeniu z fosfolipidami w ścianie komórkowej grzybów, co powoduje zmiany przepuszczalności błon komórkowych.

Kliniczne badania wykazały, że w miejscowym leczeniu zakażeń klotrymazol jest tak samo skuteczny, jak inne pochodne imidazolu - ekonazol i ketokonazol.

Klotrymazol hamuje syntezę białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów oraz uszkadza komórkowe kwasy nukleinowe i przyspiesza wydalanie potasu. Może także hamować aktywność enzymów oksydacyjnych i peroksydacyjnych oraz biosyntezę triglicerydów i fosfolipidów w grzybach.

W wyższych stężeniach powoduje uszkodzenie błon komórkowych za pomocą mechanizmów niezależnych od syntezy steroli. Klotrymazol stosowany w zakażeniach Candida albicans hamuje

przekształcanie blastospory w inwazyjną formę grzybni. Zmiany czynności błon komórkowych są przyczyną śmierci komórek, a działanie zależy od stopnia narażenia drobnoustrojów na działanie produktu.

Spektrum działania

Klotrymazol ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Hamuje rozwój i niszczy dermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) i pierwotniaki (Trichomonas vaginalis). Działa także na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) i Gram-ujemne (Bacteroides). Nie wykazuje działania na Lactobacillus.

In vitro klotrymazol hamuje namnażanie Corynebacterium i Gram-dodatnich ziarniaków (z wyjątkiem enterokoków) w stężeniach od 0,5 do 10 µg/ml.

Klotrymazol wykazuje szeroki zakres działania grzybostatycznego i grzybobójczego in vitro. Jego działanie na grzybnie grzybów skórnych (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) jest podobne do działania gryzeofulwiny, a na grzyby pączkujące (Candida) - do aktywności polienów (amfoterycyny B i nystatyny).

W stężeniu mniejszym niż 1 μg/ml hamuje rozwój większości szczepów Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum i Microsporum canis. W stężeniu 3 μg/ml hamuje rozwój większości innych drobnoustrojów: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, w tym Candida albicans, niektóre szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes, a także kilku szczepów Proteus vulgaris i Salmonella. Działa także na Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium i Fusarium. Na Trichomonas vaginalis działa w stężeniach większych niż 100 μg/ml.

Występowanie szczepów grzybów opornych na klotrymazol jest niezwykle rzadkie, do tej pory opisano jedynie pojedyncze wyizolowane szczepy Candida guilliermondi.

Nie stwierdzono szczepów opornych po pasażu na Candida albicans i Trichophyton mentagrophytes.

Również nie występowała oporność na klotrymazol w szczepach C. albicans, które po chemicznej mutacji były oporne na antybiotyki polienowe.

Alkohol cetostearylowy

Oktylododekanol

Polisorbat 60

Sorbitanu stearynian

Olbrot syntetyczny

Alkohol benzylowy

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Nie zamrażać.