EMLA

Produkt leczniczy EMLA jest wskazany do stosowania:

• W celu miejscowego znieczulenia skóry:

o przed nakłuciem i cewnikowaniem żył, pobieraniem krwi do badań;

o przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi (w obrębie skóry);

u dorosłych, a także u dzieci i młodzieży.

• W celu miejscowego znieczulenia błony śluzowej narządów płciowych np. przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi lub znieczuleniem nasiękowym; u dorosłych oraz u młodzieży w wieku 12 lat i starszych.
• W celu miejscowego znieczulenia owrzodzeń kończyn dolnych dla ułatwienia mechanicznego oczyszczenia lub opracowania chirurgicznego rany; wyłącznie u dorosłych.

1 g kremu zawiera 25 mg lidokainy i 25 mg prylokainy.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: makrogologlicerolu hydroksystearynian 19 mg/g (patrz punkt 4.4).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krem

Biały, jednorodny krem.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież

Szczegóły dotyczące wskazań czy procedur stosowania produktu leczniczego wraz z dawkowaniem i czasem stosowania podano w tabelach 1 i 2.

W celu uzyskania dalszych wskazówek dotyczących właściwego zastosowania tych procedur należy zapoznać się z częścią Sposób podawania.

Tabela 1. Dorośli oraz młodzież w wieku 12 lat i starszych

• 1) Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się.
• 2) W razie stosowania na skórę narządów płciowych żeńskich jedynie produktu leczniczego EMLA przez 60 lub 90 minut, nie jest zapewnione wystarczające znieczulenie do leczenia kłykcin kończystych metodą termokauteryzacji lub diatermii.
• 3) Stężenia w osoczu u pacjentów leczonych dawkami większymi niż 10 g nie zostały określone, (patrz również punkt 5.2)
• 4) U pacjentów w młodym wieku o masie ciała poniżej 20 kg maksymalna dawka produktu leczniczego EMLA przy stosowaniu na śluzówkę narządów płciowych powinna zostać proporcjonalnie zmniejszona.
• 5) Produkt leczniczy EMLA był stosowany do leczenia owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1 do 2 miesięcy bez utraty skuteczności lub zwiększenia liczby lub nasilenia zdarzeń niepożądanych.

Dzieci i młodzież

Tabela 2. Dzieci w wieku 0 do 11 lat

• 1) U noworodków urodzonych o czasie oraz u niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać tylko jedną pojedynczą dawkę. U dzieci w wieku
• 3. miesięcy i starszych, w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać maksymalnie 2 dawki, w odstępie co najmniej 12 godzin; patrz punkty 4.4 oraz 4.8.
• 2) Ze względów bezpieczeństwa produkt leczniczy EMLA nie powinien być stosowany u niemowląt w wieku do 12 miesięcy, leczonych produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny, patrz punkty 4.4 oraz 4.8.
• 3) Ze względów bezpieczeństwa, produktu leczniczego EMLA nie należy stosować u dzieci w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, patrz punkt 4.4.
• 4) Nie udokumentowano stosowania przez dłużej niż 1 godzinę.
• 5) Nie obserwowano klinicznie istotnego zwiększenia stężenia methemoglobiny stosując produkt przez czas do 4 godzin na powierzchni 16 cm 2 .
• 6) Po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się.

Bezpieczeństwo oraz skuteczność produktu leczniczego EMLA podczas jego stosowania na skórę i śluzówkę narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dostępne dane dotyczące dzieci i młodzieży nie wykazują skuteczności produktu wystarczającej do znieczulenia przed zabiegiem obrzezania.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna redukcja dawki (patrz punkty 5.1 oraz 5.2).

Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby

Redukcja dawki jednorazowej nie jest konieczna u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek

Redukcja dawki nie jest konieczna u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek.

Sposób podawania

Podanie na skórę.

Otwór w membranie ochronnej tubki wykonuje się za pomocą nakrętki tubki.

Pasek długości 3,5 cm wyciśnięty z tubki zawierającej 30 g zawiera jeden gram produktu leczniczego EMLA . W przypadku, gdy konieczna jest wysoka precyzja w dawkowaniu w celu zapobieżenia przedawkowaniu (tj. podczas stosowania dawek bliskich maksymalnym u noworodków lub gdy konieczne jest zastosowanie produktu dwukrotnie w okresie 24 godzin), można posłużyć się strzykawką – wtedy 1 ml = 1 g.

Na skórę, w tym skórę w obrębie narządów płciowych, należy nałożyć grubą warstwę produktu leczniczego EMLA , a następnie pokryć to miejsce opatrunkiem okluzyjnym. W celu zastosowania produktu leczniczego na większe obszary, takie jak pęknięcie skóry po przeszczepie, należy zastosować bandaż elastyczny na wierzch opatrunku okluzyjnego, aby uzyskać równomierne podanie produktu leczniczego oraz ochronę obszaru poddawanego znieczuleniu. W przypadku atopowego zapalenia skóry czas stosowania kremu powinien zostać skrócony.

W przypadku procedur w obrębie błony śluzowej narządów płciowych nie ma potrzeby użycia opatrunku okluzyjnego. Procedurę medyczną należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.

W przypadku procedur związanych z owrzodzeniami kończyn dolnych należy zastosować grubą warstwę produktu leczniczego EMLA , a następnie założyć opatrunek okluzyjny. Czyszczenie rany należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.

Podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych tubka produktu leczniczego EMLA jest traktowana jako produkt jednorazowego użytku. Tubkę z pozostałą niewykorzystaną ilością kremu należy wyrzucić po każdorazowym zastosowaniu kremu u pacjenta.

Nadwrażliwość na lidokainę i (lub) prylokainę lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej albo na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Pacjenci z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz samoistną methemoglobinemią są bardziej podatni na występowanie objawów methemoglobinemii indukowanej przez substancję czynną produktu. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny; z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana.

Ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących wchłaniania, produktu leczniczego EMLA nie należy stosować na otwarte rany (z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych).

Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni skóry świeżo ogolonej ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu ekspozycji (patrz punkt 4.2).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego EMLA u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry. Wystarczający może być krótszy czas stosowania kremu, wynoszący 15 do 30 minut (patrz punkt 5.1). U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas stosowania kremu dłuższy niż 30 minut może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy (patrz punkt 4.8). Przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremu przez 30 minut.

Podczas stosowania produktu leczniczego EMLA w okolicy oczu należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może on powodować podrażnienie oczu i oparzenia chemiczne oczu (patrz punkt 4.8). Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej uszkodzenie (zadrapanie). W razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić do czasu powrotu czucia.

W przypadku stosowania produktu leczniczego EMLA u dzieci na dowolnej części ciała, należy uważnie obserwować dzieci, aby zapobiec przypadkowemu wprowadzeniu przez dziecko produktu leczniczego EMLA do oczu.

Produktu leczniczego EMLA nie należy stosować na uszkodzoną błonę bębenkową. Badania przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że produkt leczniczy EMLA ma działanie ototoksyczne, gdy dostanie się do ucha środkowego. Jednakże, nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u zwierząt z niezmienioną błoną bębenkową, u których stosowano produkt leczniczy EMLA w kanale słuchowym zewnętrznym.

Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowany jest produkt leczniczy EMLA , powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować.

Lidokaina i prylokaina w stężeniu większym niż 0,5%-2% wykazują działanie bakteriostatyczne i przeciwwirusowe. Z tego względu, mimo że wyniki jednego badania klinicznego sugerują, że na odpowiedź na szczepienie, ocenianą na podstawie wielkości bąbla skórnego, nie ma wpływu użycie produktu leczniczego EMLA przed szczepieniem BCG, zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych iniekcji żywych szczepionek.

Produkt leczniczy EMLA zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu, który może powodować odczyny skórne.

Dzieci i młodzież

W badaniach nie zdołano wykazać skuteczności produktu leczniczego EMLA w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków.

U noworodków lub niemowląt w wieku poniżej 3 miesięcy zwykle obserwuje się przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie zawartości methemoglobiny w czasie do 12 godzin po zastosowaniu produktu leczniczego EMLA w zakresie zalecanych dawek.

W razie przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien być obserwowany w kierunku wystąpienia działań niepożądanych wtórnych do methemoglobinemii (patrz punkty 4.2, 4.8 oraz 4.9).

Produktu leczniczego EMLA nie należy stosować:

• U noworodków lub niemowląt w wieku do 12 miesięcy leczonych jednocześnie produktami indukującymi powstawanie methemoglobiny.
• U noworodków urodzonych przedwcześnie w wieku ciążowym poniżej 37 tygodni, ponieważ występuje u nich ryzyko zwiększenia stężenia methemoglobiny.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego EMLA na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Dostępne dane dotyczące dzieci i młodzieży nie wykazują wystarczającej skuteczności znieczulenia na potrzeby zabiegu obrzezania.

Interakcje: lidokainaInterakcje: prylokaina

Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze stosowanymi jednocześnie produktami leczniczymi indukującymi powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidami, nitrofurantoiną, fenytoiną, fenobarbitalem). Podane przykłady nie stanowią pełnej listy takich produktów.

Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek produktu leczniczego EMLA należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia dodatkowych oznak toksyczności ogólnoustrojowej u pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub produkty lecznicze strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, ponieważ działania toksyczne tych leków mogą się sumować.

Nie przeprowadzono swoistych badania interakcji lidokainy/prylokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4).

Produkty lecznicze, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub leki beta-aderenolityczne) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie.

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne jak u dorosłych.

Ciąża

Choć podczas stosowania miejscowego produkt leczniczy jest w małym stopniu wchłaniany ogólnoustrojowo, stosowanie produktu leczniczego EMLA u kobiet w ciąży należy podejmować z ostrożnością ze względu na niewystarczającą ilość danych dostępnych na temat stosowania tego produktu u kobiet w ciąży. Jednakże, wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek bezpośredni lub pośredni ujemny wpływ leku na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Wykazano występowanie toksycznego oddziaływania na czynność rozrodczą (płodność) stosując podskórnie lub domięśniowo duże dawki lidokainy lub prylokainy, znacznie przewyższające ekspozycję na produkt leczniczy podczas stosowania miejscowego na skórę (patrz punkt 5.3).

Lidokaina i prylokaina przenikają przez barierę łożyskową i mogą ulegać wchłanianiu przez tkanki płodu. Rozsądnym i uzasadnionym jest przyjęcie założenia, że lidokaina i prylokaina były dotąd stosowane u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym. Jak dotąd nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu, np. zwiększonej częstości występowania wad i zaburzeń rozwojowych lub innych bezpośrednich lub pośrednich oddziaływań szkodliwych względem płodu.

Karmienie piersią

Lidokaina oraz, zapewne również, prylokaina są wydzielane do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczs stosowania produktu w dawkach leczniczych. Produkt leczniczy EMLA może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane.

Podczas stosowania w zalecanych dawkach produkt leczniczy EMLA nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zgłaszano rzadkie przypadki klinicznie istotnej methemoglobinemii. Prylokaina w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie u osób podatnych (patrz punkt 4.4), podczas zbyt częstego stosowania u noworodków i niemowląt poniżej 12 miesiąca życia (patrz punkt 4.2) oraz w połączeniu ze stosowaniem jednocześnie produktów leczniczych indukujących powstawanie methemoglobiny (np. sulfonamidów, nitrofurantoiny, fenytoiny oraz fenobarbitalu).

Należy wziąć pod uwagę, że przy zwiększonej frakcji methemoglobiny odczyty z pulsooksymetru mogą zawyżać wysycenie hemoglobiny tlenem; z tego względu, gdy podejrzewa się methemoglobinemię bardziej użyteczne może być monitorowanie wysycenia krwi tlenem przy użyciu co-oksymetrii.

Klinicznie istotną methemoglobinemię należy leczyć z zastosowaniem powolnej iniekcji dożylnej błękitu metylenowego (patrz również punkt 4.4).

W razie wystąpienia innych ogólnoustrojowych objawów toksyczności, spodziewane oznaki powinny być podobnej natury jak obserwowane po podaniu anestetyków miejscowych innymi drogami podania. Toksyczne oddziaływanie leku miejscowo znieczulającego manifestuje się objawami pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego oraz, w ciężkich przypadkach, zahamowaniem ośrodkowego układu nerwowego i czynności układu krążenia. Ciężkie objawy neurologiczne (drgawki, zahamowanie OUN) muszą być leczone objawowo poprzez stosowanie oddechu wspomaganego oraz podawanie leków przeciwdrgawkowych; w odniesieniu do objawów ze strony układu krążenia należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi postępowania resuscytacyjnego.

Ze względu na to, że wchłanianie leku z powierzchni nieuszkodzonej skóry jest powolne, pacjent z oznakami toksyczności powinien pozostawać pod obserwacją przez kilka godzin po zastosowaniu leczenia doraźnego.

Mechanizm działania

Produkt leczniczy EMLA zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej w okolicy skórnych receptorów i zakończeń nerwowych pośredniczących w odczuwaniu bólu.

Lidokaina i prylokaina są amidowymi lekami miejscowo znieczulającymi. Oba związki powodują stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego dla zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu leku. Jakość znieczulenia zależy od czasu zastosowania leku oraz jego dawki.

Karbomery

Makrogologlicerolu hydroksystearynian

Sodu wodorotlenek

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

3 lata.

Nie zamrażać.

Przechowywać tubę szczelnie zamkniętą.

11/2023