Gripex Hot Intense

Jedna saszetka zawiera substancje czynne:

1000 mg paracetamolu (Paracetamolum)

50 mg kofeiny (Coffeinum)

12,2 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum)

oraz substancje pomocnicze o znanym działaniu:

1,875 sacharozy 1,875 g,

33 mg aspartamu (E 951),

2,5 mg sorbitolu (składnik syropu sorbitolowego),

117,2 mg sodu 117,2 mg,

0,1 mg żółcieni pomarańczowej (E 110),

94,3 mg glukozy (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego),

0,01 mg siarczynów (dwutlenek siarki (E220)),

0,0033 mg alkoholu benzylowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Proszek do sporządzania roztworu doustnego, w saszetce.

Żółty, sypki proszek o charakterystycznym miętowo-cytrynowym zapachu.

Krótkotrwałe leczenie objawowe dolegliwości związanych z nieżytem błony śluzowej nosa i zapalenia zatok, takich jak: niedrożność nosa i zatok, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, uczucie zatkanego nosa, nieżyt błony śluzowej nosa, ból głowy, bóle związane z niedrożnością zatok oraz gorączka, uczucie ogólnego rozbicia, zmęczenia.

Produkt leczniczy przeciwbólowy, przeciwgorączkowy do stosowania w przeziębieniu i grypie.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat (o masie ciała powyżej 50 kg): 1 saszetka, w razie konieczności co 4-6 godzin.

Nie stosować więcej niż 4 saszetki w ciągu doby.

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Nie stosować dawki większej niż zalecana.

Czas stosowania

Należy poinformować pacjenta, aby skonsultował się lekarzem, jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni.

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania

Podanie doustne.

Zawartość jednej saszetki należy rozpuścić w szklance gorącej, ale nie wrzącej wody. Mieszać aż do rozpuszczenia. Pozostawić do ostygnięcia do temperatury umożliwiającej wypicie. Ciepły roztwór należy wypić małymi łykami.

Po rozpuszczeniu płyn ma postać opalizującego roztworu o żółtym zabarwieniu, o charakterystycznym miętowo- cytrynowym zapachu, bez osadu.

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku:

• - nadwrażliwości na substancje czynne lub inne aminy sympatykomimetyczne lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1., -jednoczesnego stosowania innych leków zawierających paracetamol, kofeinę, fenylefrynę
• - ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek,
• - choroby wrzodowej żołądka w wywiadzie,
• - zaburzeń sercowo-naczyniowych,
• - zaburzeń rytmu serca,
• - nadciśnienia tętniczego,
• - cukrzycy,
• - guza chromochłonnego nadnercza,
• - jaskry z zamkniętym kątem przesączania,
• - nadczynności tarczycy,
• - rozrostu gruczołu krokowego,
• - wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej,
• - stosowania inhibitorów monoaminooksygenazy MAO i w okresie 14 dni od zaprzestania ich stosowania,
• - stosowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub zydowudyny.

Produktu leczniczego nie stosować u kobiet w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6).

Produktu leczniczego nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.2).

Należy poinformować pacjenta, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach.

Produkt zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy sprawdzić czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. Równoczesne przyjmowanie produktów zawierających paracetamol może doprowadzić do przedawkowania, czego skutkiem może być zagrażające życiu uszkodzenie wątroby (patrz punkt 4.9).

W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu. Stosowanie produktu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkohol oraz głodzone stwarza ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

Ostrożnie stosować u osób:

• - z niewydolnością wątroby lub nerek (należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych i wydolność nerek),
• - z zarostową chorobą naczyń,
• - z zespołem Reynauda,
• - ze stabilną chorobą wieńcową,
• - z niewydolnością oddechową,
• - z astmą oskrzelową,
• - ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym,
• - przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów beta-adrenergicznych,
• - stosujących leki przeciwlękowe,
• - przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest dostosowanie ich dawki na podstawie oznaczenia wskaźników krzepnięcia krwi).

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5- oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych o znanym działaniu

Produkt leczniczy zawiera 1,875 g sacharozy w jednej saszetce.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Produkt leczniczy zawiera 33 mg aspartamu (E951) w jednej saszetce.

Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg sorbitolu (składnik syropu sorbitolowego (E 420)) w jednej

saszetce, co odpowiada 10 mg w 4 saszetkach (4 saszetki to maksymalna dawka dobowa).

Produkt leczniczy zawiera 117,2 mg sodu w jednej saszetce.

Produkt leczniczy zawiera 117,2 mg sodu na saszetkę co odpowiada 5,9 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Żółcień pomarańczowa (E110).

Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.

Glukoza (składnik maltodekstryny oraz odwodnionego kukurydzianego syropu glukozowego)

Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Siarczyny (dwutlenek siarki (E220)).

Produkt leczniczy rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Produkt leczniczy zawiera 0,0033 mg alkoholu benzylowego w jednej saszetce.

Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.

Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną).

Produktu leczniczego nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, kofeinę lub sympatykomimetyki.

Paracetamol

Paracetamol podawany łącznie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny.

Produkt leczniczy może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Podawanie razem z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby.

Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby.

Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu.

Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

Kofeina

Należy zastosować szczególną ostrożność stosując produkt leczniczy Gripex Hot Intense z następującymi lekami:

• - uspokajającymi i nasennymi (np. pochodne kwasu barbiturowego lub leki przeciwhistaminowe), gdyż kofeina hamuje ich działanie,
• - wywołującymi częstsze skurcze serca (np. tyroksyna), gdyż kofeina nasila ich działanie,
• - teofiliną gdyż kofeina hamuje wydalanie tego leku,
• - doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, cymetydyną i disulfiramem, gdyż hamują metabolizm kofeiny w wątrobie,
• - pochodnymi kwasu barbiturowego (leki nasenne), gdyż przyspieszają metabolizm kofeiny,
• - z niektórymi antybiotykami, gdyż mogą opóźnić wydalanie kofeiny i jej metabolitu.

Palenie tytoniu przyspiesza metabolizm kofeiny.

Kofeina zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny (zawartej w lekach nasercowych).

Fenylefryna

Inhibitory MAO mogą nasilać działanie fenylefryny. Należy unikać ich jednoczesnego stosowania z fenylefryną lub podawać fenylefrynę po upływie co najmniej 14 dni od odstawienia inhibitorów MAO. Fenylefryna może nasilać działanie antycholinergiczne trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Interakcja trójpierścieniowych leków antydepresyjnych i fenylefryny może powodować wzrost ryzyka działań niepożądanych ze strony układu krążenia.

Fenylefryna może osłabiać działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny.

Fenylefryna stosowana równocześnie z indometacyną, antagonistami receptorów beta- adrenergicznych lub metyldopą może spowodować przełom nadciśnieniowy.

Ciąża

Stosowanie produktu leczniczego w czasie ciąży jest przeciwwskazane patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Produkt leczniczy może zmniejszać zdolność koncentracji i upośledzać czas reakcji. W czasie stosowania produktu leczniczego należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Produkt leczniczy zawiera trzy substancje czynne. Objawy przedawkowania mogą wynikać z działania jednej lub wszystkich substancji.

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu leczniczego może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy takie, jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Przedawkowanie może też prowadzić do rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego.

W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.

Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.

Przedawkowanie fenylefryny objawia się zaburzeniami hemodynamicznymi (tachykardia, odruchowa bradykardia, podwyższone ciśnienie tętnicze), zapaścią naczyniową z towarzyszącą depresją oddechową, zaburzeniami widzenia, bólami głowy, zawrotami. Leczenie polega na płukaniu żołądka, podawaniu leków beta-adrenolitycznych. W przypadku ciężkiego zatrucia konieczne jest monitorowanie czynności życiowych, wspomaganie oddechu i krążenia w warunkach intensywnej terapii.

Ostre zatrucie kofeiną występuje bardzo rzadko. Objawia się ono bólami brzucha, bezsennością, zwiększoną diurezą, odwodnieniem i gorączką. Poważniejsze zatrucie objawia się arytmią serca i drgawkami toniczno-klonicznymi. Po doustnym przedawkowaniu kofeiny należy opróżnić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, można też podać węgiel aktywowany.

Podawanie tlenku glinu może zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Jeśli występują drgawki należy dożylnie podać diazepam lub barbituran.

Dawka śmiertelna kofeiny wynosi 5-10 g.

Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem

progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn.

Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych.

Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową.

Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Kofeina jest metyloksantyną, o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu odpowiedzialnego za hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP). Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele aspektów funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina wywiera działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Kofeina nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi.

Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje wzrost sekrecji soku żołądkowego.

Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu, a objawy odstawienia są słabo nasilone. Kofeina nie powoduje uzależnienia.

Fenylefryna jest postsynaptycznym agonistą receptora alfa z niskim kardioselektywnym powinowactwem do receptora beta i minimalnym pobudzającym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy. Powoduje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwów współczulnych oraz bezpośrednio pobudza alfa-receptory zlokalizowane w mięśniówce gładkiej tętniczek oporowych i zatok żylnych błony śluzowej nosa i zatok przynosowych. W wyniku tego następuje ich skurcz i zmniejszenie obrzęku oraz przekrwienia błony śluzowej.

Sacharoza

Sodu cytrynian dwuwodny

Kwas cytrynowy

Acesulfam potasowy (E 950)

Aspartam (E 951)

Żółcień chinolinowa (E 104)

Aromat cytrynowy 87A069 (w tym: siarczyny, cytral, cytronellol, geraniol, limonen, linalol, odwodniony kukurydziany syrop glukozowy)

Aromat cytrynowy 875060 (w tym: cytral, cytronellol, geraniol, limonen, linalol, odwodniony kukurydziany syrop glukozowy)

Aromat cytrynowy 501.476 AP0504 (w tym: limonen, cytral, linalol, geraniol, cytronellol, farnezol, maltodekstryna kukurydziana (zawiera glukozę))

Aromat mentolowy 550469 TP0300 (w tym: limonen) Aromat mięty pieprzowej SC447995 (w tym: limonen, linalol, cytronellol, eugenol, geraniol, alkohol benzylowy, maltodekstryna kukurydziana (zawiera glukozę), syrop sorbitolowy, siarczyny) Żółcień pomarańczowa FCF (E 110).

Nie dotyczy.

3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C.