Hydroxyzinum Bluefish

Objawowe leczenie lęku u dorosłych.

Objawowe leczenie świądu u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 6 lat.

Każda 10 mg tabletka powlekana zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku.

Każda 25 mg tabletka powlekana zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Każda 10 mg tabletka powlekana zawiera 22 mg laktozy jednowodnej.

Każda 25 mg tabletka powlekana zawiera 55 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

10 mg tabletka powlekana: Białe do prawie białych, o średnicy 5,0 mm, okrągłe, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki.

25 mg tabletka powlekana: Białe do prawie białych, w kształcie kapsułki o wymiarach 10,0 mm x 4,0 mm, obustronnie wypukłe, powlekane tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.

Dawkowanie

Hydroxyzinum Bluefish należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres.

Objawowe leczenie lęku

Dorośli

50 mg na dobę, podzielone na 3 dawki: 12,5 mg, 12,5 mg i 25 mg, przy czym większa dawka może być przyjmowana wieczorem. W cięższych przypadkach można zastosować do 100 mg na dobę.

U dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.

Farmakoterapia lęku powinna być zawsze stosowana jako leczenie uzupełniające. Jeśli to możliwe, leczenie powinno być rozpoczynane, prowadzone oraz zakończone przez tego samego lekarza.

Objawowe leczenie świądu

Dorośli

Dawka początkowa wynosi 25 mg przyjmowane wieczorem (około godziny przed snem), następnie w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do łącznie 25 mg, 3 do 4 razy na dobę.

U dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.

Dzieci w wieku ≥ 6–17 lat

1 mg/kg mc./dobę do 2 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (patrz punkt 5.2).

U dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.

U dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.

Dostosowanie dawki

Dawkę należy dostosować w ramach podanego zakresu dawkowania, zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku:

Ze względu na przedłużone działanie zaleca się, aby u osób w podeszłym wieku rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku należy zastosować najmniejszą możliwą dawkę.

Maksymalna dawka dobowa u osób w podeszłym wieku wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Należy stale oceniać wyniki oraz potrzebę leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dawkę, ze względu na zmniejszone wydalanie jej metabolitu, cetyryzyny. Należy zapoznać się z tabelą poniżej i dostosować dawkę zgodnie z instrukcjami.

Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Celem zmniejszenia dawki jest uniknięcie nadmiernej ekspozycji na cetyryzynę, metabolit hamujący świąd. Zmniejszenie dawki może mieć wpływ na działanie przeciwlękowe hydroksyzyny. Zaleca się indywidualną ocenę po zmniejszeniu dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz rozważyć zmniejszenie dawki.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych Hydroxyzinum Bluefish u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ mogą mieć one trudności z połknięciem tabletki.

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczność hydroksyzyny u dzieci w wieku poniżej 12 miesięcy. Dane nie są dostępne.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę lub inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Pacjenci z porfirią.
• Ciąża i karmienie piersią (patrz punkt 4.6).
• Pacjenci ze stwierdzonym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT.
• Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).

Hydroksyzynę należy podawać ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek.

Młodsze dzieci są bardziej podatne na wystąpienie działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym (patrz punkt 4.8). U dzieci drgawki były zgłaszane częściej niż u dorosłych.

Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z jaskrą, niedrożnością dróg moczowych, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miastenią lub demencją.

Wpływ na układ krążenia

Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie.

W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8).

Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie jak najkrótszy okres.

Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza.

Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.

Zdarzenia naczyniowo-mózgowe

W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z zastosowaniem niektórych atypowych neuroleptyków u pacjentów z demencją zaobserwowano około 3-krotnie zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka podczas stosowania innych neuroleptyków i u innych grup pacjentów. Dlatego hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu.

Pacjencji z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę (patrz punkt 4.2).

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, przyjmujących hydroksyzynę regularnie, należy kontrolować czynność wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek hydroksyzynę należy stosować z ostrożnością i zmniejszyć jej dawkę (patrz punkt 4.2). W szczególności należy zachować ostrożność podczas dostosowywania dawki u pacjentów z schyłkową niewydolnością nerek ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8).

U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki ze względu na przedłużone działanie (patrz punkt 4.2).

Może być konieczne dostosowanie dawkowania hydroksyzyny, jeśli podaje się ją razem z innymi lekami wpływającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).

Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).

Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzeli z metacholiną, aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki tych badań (patrz punkt 4.5).

Po zastosowaniu dużych dawek może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Należy poinformować pacjentów o tym ryzyku i zalecić dbałość o higienę jamy ustnej i zębów.

Lekarz przepisujący lek powinien omówić z pacjentem przewidywany czas trwania leczenia i poinformować o początkowo występujących działaniach niepożądanych.

Hydroxyzinum Bluefish zawiera laktozę

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Hydroxyzinum Bluefish zawiera sód

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Połączenia przeciwwskazane:

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami

przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina, hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Połączenia niezalecane:

Betahistyna i inhibitory cholinoesterazy

Hydroksyzyna działa antagonistycznie do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy.

Testy alergiczne

Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzeli z metacholiną, aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki tych badań.

Inhibitory MAO (monoaminooksydazy)

Należy unikać równoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy.

Połączenia wymagające zachowania ostrożności:

Leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię.

Leki wpływające hamująco na OUN

Należy poinformować pacjenta, że hydroksyzyna może nasilać działanie leków wpływających hamująco na OUN lub substancji czynnych o działaniu przeciwcholinergicznym. Dawkę należy dostosować indywidualnie.

Alkohol

Alkohol nasila działanie hydroksyzyny.

Adrenalina

Hydroksyzyna przeciwdziała wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu działaniem adrenaliny (patrz punkt 4.9).

Fenytoina

U szczurów hydroksyzyna zmniejszała przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny.

Cymetydyna

Wykazano, że podanie cymetydyny w dawce 600 mg dwa razy na dobę powodowało zwiększenie stężenia hydroksyzyny w osoczu o 36% oraz zmniejszenie maksymalnego stężenia metabolitu hydroksyzyny, cetyryzyny o 20%.

Substraty CYP2D6

Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 (Ki: 3,9 μM: 1,7 μg/ml) i w dużych dawkach może powodować interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6:

beta-adrenolitykami (metoprolol, propafenon, tymolol),

selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina),

lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, klomipramina, dezypramina, duloksetyna, imipramina, paroksetyna, wenlafaksyna),

lekami przeciwpsychotycznymi (arypiprazol, haloperydol, rysperydon, tiorydazyna),

• kodeiną, dekstrometorfanem, flekainidem, meksyletyną, ondansetronem, tamoksyfenem, tramadolem.

UDP-glukuronylotransferaza i cytochrom P450

Jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami dla cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 oraz dla UDP-glukuronylotransferaz.

Inhibitory CYP3A4/5

Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Przykładami silnych inhibitorów CYP3A4/5 są telitromycyna, klarytromycyna, delawirdyna, styrypentol, ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol i niektóre inhibitory proteazy HIV, w tym atazanawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, lopinawir/rytonawir, sakwinawir/rytonawir i typranawir/rytonawir.

Przykładami silnych inhibitorów dehydrogenazy alkoholowej są: disulfiram i metronidazol. Nie oczekuje się interakcji hydroksyzyny z substratami CYP3A4/5.

Tiazydowe leki moczopędne

Należy unikać jednoczesnego stosowania substancji czynnych, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), ponieważ zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4).

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania hydroksyzyny u kobiet w ciąży. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie ciąży.

U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnym okresie ciąży i (lub) podczas porodu, obserwowano następujące zaburzenia bezpośrednio lub zaledwie kilka godzin po urodzeniu:

hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, zahamowanie czynności OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu.

Karmienie piersią

Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących przenikania hydroksyzyny do mleka ludzkiego, obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez kobiety leczone hydroksyzyną. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie karmienia piersią. Jeżeli leczenie hydroksyzyną jest konieczne, karmienie piersią należy przerwać.

Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Należy uprzedzić o tym pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.

Toksyczność:

Podanie 60-100 mg hydroksyzyny dziecku w wieku 2 lat nie powodowało zatrucia lub zatrucie było łagodne. Podanie 300 mg hydroksyzyny dziecku w wieku 2 lat spowodowało ciężkie zatrucie. Podanie 1-1,5 g hydroksyzyny dorosłej osobie spowodowało łagodne zatrucie. Podanie 1,5-2,5 g hydroksyzyny dorosłej osobie spowodowało umiarkowane zatrucie.

Objawy

Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu są głównie związane z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia. Może wystąpić pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. W związku z przedawkowaniem neuroleptyków opisywano wydłużenie odstępu QT i ciężkie zaburzenia rytmu serca zakończone zgonem.

Leczenie

Wskazane jest leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeżeli przyjęta została klinicznie znacząca ilość produktu, można wykonać płukanie żołądka z intubacją dotchawiczą. Należy rozważyć podanie węgla aktywnego, jednakże istnieje niewiele danych potwierdzających skuteczność takiego działania. Nie istnieje swoista odtrutka. Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu.

Monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia tętniczego krwi należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania. Wątpliwe jest, by hemodializa lub dializa otrzewnowa miały jakiekolwiek istotne znaczenie.

U pacjentów z zaburzeniami stanu psychicznego należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu, a w razie konieczności podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę.

Jeśli konieczne jest podanie leku zwiększającego ciśnienie krwi, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny, ponieważ może ona spowodować dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi.

Mechanizm działania

Hydroksyzyny chlorowodorek jest szybko działającym antagonistą receptora H1 o silnym działaniu przeciwświądowym i przeciwalergicznym. Działanie jest osiągane po około 1 godzinie i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.

Hydroksyzyny chlorowodorek ma również działanie uspokajające, ze względu na jego wpływ na twór siatkowaty. Działanie jest zauważalne po około 15 minutach i utrzymuje się przez około 12 godzin.

Hydroksyzyny chlorowodorek ma również działanie przeciwcholinergiczne, spazmolityczne i adrenolityczne.

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna

Laktoza jednowodna

Kroskarmeloza sodowa

Krzemionka koloidalna bezwodna

Talk

Magnezu stearynian

Otoczka:

Hypromeloza 5 cPs

Makrogol 400

Tytanu dwutlenek (E 171)

Nie dotyczy.

5 lat

Blister PVC/PVDC/Aluminium:

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

Butelka HDPE:

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią.

10/06/2024