Lappoxo

Omeprazol jest wskazany w przypadku:

Dorośli

• Leczenie owrzodzenia dwunastnicy
• Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy
• Leczenie owrzodzenia żołądka
• Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka
• W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, eradykacja zakażenia Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej
• Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)
• Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka ich wystąpienia
• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
• Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia

przełyku

• Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku

Dzieci i młodzież

Dzieci powyżej 1 miesiąca życia

• Leczenie refluksowego zapalenia przełyku
• Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

Dzieci w wieku powyżej 4 lat i młodzież

• W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzeń dwunastnicy wywołanych przez

H. pylori.

Dla mocy 10 mg/15 mL: po zmieszaniu, każde 15 mL roztworu doustnego zawiera 10 mg omeprazolu.

Dla mocy 20 mg/15 mL: po zmieszaniu, każde 15 mL roztworu doustnego zawiera 20 mg omeprazolu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Dla mocy 10 mg/15 mL: po zmieszaniu, każdy mL roztworu doustnego zawiera 0,593 mg glikolu propylenowego (E 1520) i 9,14 mg (0,4 mmol) sodu.

Dla mocy 20 mg/15 mL: po zmieszaniu, każdy mL roztworu doustnego zawiera 0,447 mg glikolu propylenowego (E 1520) i 9,14 mg (0,4 mmol) sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrzy punkt 6.1.

Roztwór doustny

10 mg/15 mL: lepki roztwór barwy od białawej do bladożółtej, o zapachu mentolu.

20 mg/15 mL: lepki roztwór barwy od białawej do bladożółtej, o zapachu mentolu i cytryny.

Dawkowanie

Dorośli

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy

Zalecana dawka u pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu dwóch tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do pełnego zagojenia po początkowym okresie leczenia, wygojenie następuje zazwyczaj w ciągu kolejnych dwóch tygodni leczenia. U pacjentów z owrzodzeniem dwunastnicy opornym na leczenie, zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w ciągu czterech tygodni.

Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy

W zapobieganiu nawrotom owrzodzenia dwunastnicy u pacjentów z ujemnych wynikiem testu na obecność H. pylori lub gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa, zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka dobowa 10 mg.

W razie niepowodzenia terapii, dawkę można zwiększyć do 40 mg.

Leczenie owrzodzenia żołądka

Zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do pełnego zagojenia po początkowym okresie leczenia, wygojenie następuje zazwyczaj w ciągu kolejnych czterech tygodni leczenia.

U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w ciągu ośmiu tygodni.

Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka

W zapobieganiu nawrotom u pacjentów ze słabo reagującym na leczenie wrzodem żołądka zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg omeprazolu raz na dobę.

Eradykacja zakażenia H. pylori w chorobie wrzodowej

W celu eradykacji zakażenia H. pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną tolerancję pacjenta na leki oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wzorcami lekooporności oraz wytycznymi dotyczącymi leczenia.

• Omeprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg, wszystkie produkty lecznicze przyjmowane dwa razy na dobę przez jeden tydzień lub
• Omeprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (alternatywnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg), wszystkie produkty lecznicze przyjmowane dwa razy na dobę przez jeden tydzień lub
• Omeprazol 40 mg raz na dobę, łącznie z amoksycyliną 500 mg i metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub tynidazolem 500 mg) - stosowanymi trzy razy na dobę przez jeden tydzień.

W każdym z powyższych schematów, jeśli po zakończeniu leczenia u pacjenta utrzymuje się dodatni wynik testu na obecność H. pylori, leczenie można powtórzyć.

Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ

W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ, zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do pełnego zagojenia po początkowym okresie leczenia, wygojenie uzyskuje się zazwyczaj w ciągu kolejnych czterech tygodni leczenia.

Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka ich wystąpienia

W zapobieganiu powstawaniu owrzodzeń żołądka lub dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek powyżej 60 lat, owrzodzenia żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie) zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę.

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

Zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do pełnego zagojenia po początkowym okresie leczenia, wygojenie następuje zazwyczaj w ciągu kolejnych czterech tygodni leczenia.

U pacjentów z ciężkim zapaleniem przełyku zaleca się stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zazwyczaj w ciągu ośmiu tygodni.

Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku

W długotrwałym leczeniu podtrzymującym u pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku zalecana dawka wynosi 10 mg omeprazolu raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg omeprazolu raz na dobę.

Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku

Zalecana dawka wynosi 20 mg omeprazolu na dobę. Pacjenci mogą reagować odpowiednio na dawkę wynoszącą 10 mg raz na dobę, dlatego należy rozważyć indywidualne dostosowanie dawki.

Jeśli po 4 tygodniach leczenia omeprazolem w dawce 20 mg na dobę nie uzyskano kontroli objawów, zaleca się przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.

Dzieci i młodzież

Dzieci powyżej 1 miesiąca życia

Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

Objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

Dla dzieci w wieku od 1 miesiąca do 1 roku życia odpowiedni jest produkt leczniczy Lappoxo o mocy

10 mg/15 mL.

Zalecenia dotyczące dawkowania produktu leczniczego Lappoxo o mocy 10 mg/15 mL u dzieci poniżej 1. roku życia i o masie ciała ≤ 10 kg są następujące:

Refluksowe zapalenie przełyku: czas leczenia wynosi 4-8 tygodni.

Objawowe leczenie zgagi i cofania się kwaśnej treści żołądkowej do przełyku w chorobie refluksowej

przełyku: czas leczenia wynosi 2-4 tygodnie. Jeśli nie uzyskano kontroli objawów po 2-4 tygodniach, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.

Dzieci w wieku powyżej 4 lat i młodzież

Leczenie owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez zakażenie H. pylori

Przy wyborze odpowiedniego leczenia skojarzonego, należy kierować się oficjalnymi krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności bakterii, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz odpowiednim zastosowaniem leków przeciwbakteryjnych.

Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza-specjalistę.

Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczająca może być dawka dobowa wynosząca 10-20 mg (patrz punkt 5.2).

Osoby w podeszłym wieku

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania

Produkt leczniczy Lappoxo należy przyjmować na czczo, co najmniej 30 minut przed posiłkiem.

Zaleca się, aby lek przyjmować rano.

Produkt leczniczy o mocy 10 mg/15 mL jest wskazany do stosowania u dzieci w wieku od 1. miesiąca do 1. roku życia oraz do podawania dawki wynoszącej 10 mg. Do podawania dawek 20 mg lub 40 mg odpowiedni jest produkt leczniczy o mocy 20 mg/15 mL.

Do opakowania produktu leczniczego o mocy 10 mg/15 mL dołączona jest pipeta dozująca (15 mL) z podziałką, aby ułatwić prawidłowe dawkowanie u dzieci w wieku od 1. miesiąca do 1. roku życia.

Produkt leczniczy Lappoxo to system dwukomorowy, zawierający roztwór zarówno w zakrętce, jak i w butelce. Przed podaniem doustnym oba roztwory należy zmieszać. Informacje dotyczące przygotowania roztworu doustnego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

Po otwarciu butelki roztwór doustny jest gotowy do użycia. Nie jest wymagane dodatkowe rozcieńczanie produktu.

Instrukcje dotyczące podawania produktu przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (NG) lub przezskórną gastrostomię endoskopową (ang. percutaneous endoscopic gastrostomy, PEG), patrz punkt 6.6.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Omeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

W razie wystąpienia jakichkolwiek objawów alarmujących (np. znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty lub smołowate stolce) oraz w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność nowotworu złośliwego, ponieważ leczenie może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie nowotworu.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej (patrz punkt 4.5). Jeśli skojarzenie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej zostanie uznane za nieuniknione, zaleca się ścisłe monitorowanie kliniczne (np. ocenę miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg ze 100 mg rytonawiru. Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg omeprazolu.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie produkty lecznicze hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B 12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B 12 w organizmie lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B 12 podczas długotrwałego leczenia.

Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5).

Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niejasne. Jako środek ostrożności należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (IPP), takimi jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące (a w większości przypadków przez rok), zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca. Objawy te mogą jednak rozwijać się niepostrzeżenie i zostać przeoczone. U większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia, nastąpiła poprawa po uzupełnieniu magnezu i odstawieniu IPP.

U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują IPP z digoksyną lub lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), pracownicy opieki zdrowotnej powinni rozważyć wykonanie pomiaru stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP i powtarzać go okresowo w trakcie leczenia.

W związku z leczeniem omeprazolem bardzo rzadko i rzadko zgłaszano przypadki ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa- Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczną rozpływną martwicę naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcję polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą, odpowiednio, zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu.

Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (> 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, głównie u osób w podeszłym wieku lub w obecności innych, rozpoznanych czynników ryzyka. Wyniki badań obserwacyjnych wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. W niektórych przypadkach, to zwiększenie może być spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni zostać objęci opieką zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi i otrzymywać odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane z bardzo rzadkimi przypadkami SCLE. Jeśli wystąpią zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, i jeśli towarzyszą im bóle stawów, pacjent powinien niezwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną, a lekarz powinien rozważyć przerwanie leczenia omeprazolem. Wystąpienie SCLE po wcześniejszym leczeniu inhibitorem pompy protonowej może zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE po zastosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów przyjmujących omeprazol obserwowano ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek (ang. tubulointerstitial nephritis, TIN), które może wystąpić w dowolnym momencie leczenia omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek może prowadzić do niewydolności nerek.

W razie podejrzenia TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, leczenie omeprazolem należy przerwać na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeśli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Niektóre dzieci z chorobami przewlekłymi mogą wymagać długotrwałego leczenia, choć nie jest ono zalecane.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do nieznacznie zwiększonego ryzyka wystąpienia zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz, u pacjentów hospitalizowanych, prawdopodobnie również Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).

Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, zwłaszcza gdy okres leczenia jest dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni być objęci regularnym nadzorem.

Produkt leczniczy Lappoxo, roztwór doustny o mocy 10 mg/15 mL zawiera 0,593 mg glikolu propylenowego w 1 mL, a produkt leczniczy Lappoxo, roztwór doustny o mocy 20 mg/15 mL zawiera 0,447 mg glikolu propylenowego w 1 mL.

Oba roztwory doustne produktu leczniczego Lappoxo o mocy 10 mg/15 mL, jak i 20 mg/15 mL zawierają 9,14 mg (0,4 mmol) sodu w mL lub 137 mg (5,96 mmol) sodu na dawkę 15 mL, co odpowiada (dla dawki 15 mL) 6,85% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Wpływ omeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych substancji czynnych

Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH w żołądku.

Nelfinawir, atazanawir

Stężenie nelfinawiru i atazanawiru w osoczu zmniejsza się w przypadku jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) zmniejszało średnią ekspozycję na nelfinawir o około 40%, a średnia ekspozycja na aktywny farmakologicznie metabolit M8 była zmniejszona o około 75-90%. Interakcja może również obejmować hamowanie izoenzymu CYP2C19.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.4). Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 40 mg raz na dobę) i atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg zdrowym ochotnikom prowadziło do zmniejszenia ekspozycji na atazanawir o 75%.

Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30%, w porównaniu ze skojarzeniem atazanawir w dawce 300 mg/rytonawir w dawce 100 mg raz na dobę.

Digoksyna

Jednoczesne leczenie omeprazolem (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyną u zdrowych osób zwiększało biodostępność digoksyny o 10%. Rzadko zgłaszano toksyczność digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku podawania omeprazolu w dużych dawkach pacjentom w podeszłym wieku. Należy zatem uważniej kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny.

Klopidogrel

Wyniki badań przeprowadzonych na zdrowych osobach wykazały interakcję farmakokinetyczną (PK)/farmakodynamiczną (PD) pomiędzy klopidogrelem (w dawce nasycającej wynoszącej 300 mg/w dawce podtrzymującej wynoszącej 75 mg na dobę) a omeprazolem (80 mg doustnie raz na dobę), prowadzącą do zmniejszonej ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46% i zmniejszonego maksymalnego zahamowania (indukowanej przez ADP) agregacji płytek krwi średnio o 16%.

Dane na temat znaczenia klinicznego interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej (PK/PD) omeprazolu w zakresie poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, pochodzące zarówno z badań obserwacyjnych, jak i klinicznych, są niespójne. Jako środek ostrożności, należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4).

Inne substancje czynne

Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest znacznie zmniejszone, a zatem ich skuteczność kliniczna może być osłabiona. W przypadku pozakonazolu i erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

Substancje czynne metabolizowane przez izoenzym CYP2C19

Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP2C19, głównego izoenzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm. W związku z tym, metabolizm jednocześnie stosowanych substancji czynnych, również metabolizowanych przez izoenzym CYP2C19, może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te substancje - zwiększona. Przykładami takich leków są:

R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

Cylostazol

Omeprazol, podawany w dawkach 40 mg zdrowym osobom w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym, zwiększał C max i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jednego z jego aktywnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%.

Fenytoina

Przez pierwsze dwa tygodnie po rozpoczęciu leczenia omeprazolem zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu, a w przypadku dostosowania dawki fenytoiny, należy przeprowadzić kontrolę jej stężenia i ponownie dostosować dawkę po zakończeniu leczenia omeprazolem.

Nieznane mechanizmy działania

Sakwinawir

Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem prowadziło do zwiększenia stężenia sakwinawiru w osoczu do około 70% dla sakwinawiru, czemu towarzyszyła dobra tolerancja u pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.

Takrolimus

Zgłaszano, że jednoczesne podawanie omeprazolu zwiększa stężenie takrolimusu w surowicy. Należy zintensyfikować kontrolę stężeń takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny) i, w razie konieczności, dostosować dawkę takrolimusu.

Metotreksat

W przypadku jednoczesnego podawania z inhibitorami pompy protonowej u niektórych pacjentów odnotowano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia omeprazolu.

Wpływ innych substancji czynnych na właściwości farmakokinetyczne omeprazolu

Inhibitory izoenzymów CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, substancje czynne, o których wiadomo, że hamują CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna i worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa metabolizmu omeprazolu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ponieważ duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowanie dawki omeprazolu nie jest na ogół wymagane. Należy jednak rozważyć taką korekcję u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby oraz jeśli wskazane jest leczenie długotrwałe.

Induktory izoenzymów CYP2C19 i (lub) CYP3A4

Substancje czynne, o których wiadomo, że indukują CYP2C19 lub CYP3A4 lub oba (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa metabolizmu omeprazolu.

Ciąża

Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (ponad 1000 przypadków ekspozycji) wskazują na brak szkodliwego wpływu omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka.

Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

Karmienie piersią

Omeprazol przenika do mleka ludzkiego, ale jest mało prawdopodobne, aby wywierał wpływ na dziecko, gdy stosuje się go w dawkach terapeutycznych.

Jest mało prawdopodobne, aby omeprazol wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W razie ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Dostępne są ograniczone informacje na temat skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi.

W piśmiennictwie opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, zgłaszano również sporadyczne przypadki przyjęcia pojedynczych dawek doustnych sięgających do 2400 mg omeprazolu (co stanowi 120-krotność zwykle zalecanej dawki klinicznej). Zgłaszano nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunkę i ból głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję i splątanie.

Objawy opisywane w związku z przedawkowaniem omeprazolu były przemijające i nie odnotowano żadnych poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji (kinetyka pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest konieczne, jest objawowe.

Mechanizm działania

Omeprazol, racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego poprzez wysoce ukierunkowany mechanizm działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy kwasowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy dawkowaniu raz na dobę.

Omeprazol jest słabą zasadą i osiąga wysokie stężenie oraz ulega przekształceniu do postaci czynnej w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie hamuje aktywność H + K + -ATP-azy - enzymu pompy protonowej. Ten wpływ na ostatni etap procesu tworzenia kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu, niezależnie od bodźca.

Glicerol

Guma ksantan

Polisorbat 80

Disodu edetynian

Acetylocysteina

Sodu diwodorofosforan dwuwodny

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

Symetykon emulsja 30%

Woda oczyszczona

Karmeloza sodowa

Sukraloza

Sodu wodorowęglan

Domifenu bromek

Aromat mentolowy

Guma arabska (E 414)

Składniki aromatyzujące

Aromat maskujący smak

Woda

Glikol propylenowy (E 1520)

Składniki aromatyzujące

Aromat cytrynowy (dla roztworu o mocy 20 mg/15 mL)

Maltodekstryna kukurydziana

Składniki aromatyzujące

Nie dotyczy.

2 lata

Po wymieszaniu, produkt leczniczy należy zużyć w ciągu 20 minut. Niewykorzystaną zawartość należy usunąć.

Przechowywać w lodówce (2°C - 8°C).

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Nieotwarty produkt leczniczy może być wyjęty z lodówki (2°C - 8°C) i przechowywany do 28 dni w temperaturze poniżej 25°C. Okres ważności produktu leczniczego po zmieszaniu, patrz punkt 6.3.