Metocard

Nadciśnienie tętnicze

Dławica piersiowa

Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy

Pomocniczo w nadczynności tarczycy

Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego zmniejsza obszar martwicy i ryzyko migotania komór, a także umożliwia zastosowanie mniejszych dawek leków przeciwbólowych.

Tabletka 50 mg zawiera metoprololu winian (Metoprololi tartras): 50 mg.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 40,5 mg.

Tabletka 100 mg zawiera metoprololu winian (Metoprololi tartras): 100 mg.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna 81 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka.

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału.

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od jego tolerancji i skuteczności terapeutycznej.

Dawkowanie

Dorośli:

Nadciśnienie tętnicze

Dobowa dawka preparatu Metocard wynosi od 100 do 400 mg, podanych w jednej lub dwóch dawkach podzielonych.

Początkowo stosuje się 100 mg na dobę. W zależności od stanu pacjenta i skuteczności leczenia, dawkę dobową można zwiększać w odstępach tygodniowych o 100 mg. Jeśli nie uzyskano zadowalającego efektu leczniczego, można dodatkowo zastosować lek moczopędny lub inny lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi.

Dławica piersiowa

Od 50 do 100 mg winianu metoprololu 2 lub 3 razy na dobę.

Zaburzenia rytmu serca

Od 50 do 100 mg winianu metoprololu 2 lub 3 razy na dobę.

W razie konieczności, dawkę dobową można zwiększyć do 300 mg, którą stosuje się w dawkach podzielonych.

Nadczynność tarczycy

50 mg 4 razy na dobę. Dawkę tę należy zmniejszyć gdy wystąpi eutyreoza.

Po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego

Terapia doustna produktem Metocard powinna rozpocząć się w ciągu 15 minut po ostatniej dożylnej iniekcji metoprololu. Lek należy stosować w dawce 50 mg co 6 godzin przez pierwsze 48 godzin.

Pacjent, który nie tolerował pełnej dawki dożylnej powinien otrzymać połowę zalecanej dawki doustnej.

Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200 mg na dobę stosowana w dawkach podzielonych.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku

W zależności od stanu czynności nerek i klinicznej reakcji na leczenie u pacjentów z tej grupy, lekarz może zalecić zmniejszenie dawki metoprololu do najmniejszej dawki dostępnej na rynku. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 12,5 mg 2 razy na dobę lub 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się stosowanie możliwie najniższej dawki początkowej.

Nadwrażliwość na winian metoprololu, inne leki beta-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia.

Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów beta-adrenergicznych).

Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min).

Zespół chorego węzła zatokowego.

Wstrząs kardiogenny.

Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego.

Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe < 90 mm Hg).

Kwasica metaboliczna.

Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (innych niż inhibitory MAO-B).

Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg.

Ponadto metoprololu nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia).

Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanały wapniowe jak werapamil lub diltiazem, lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).

W razie narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek stopniowo zmniejszając dawkę.

Leków beta-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, w miarę możliwości lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej dwóch tygodni, zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej połowie najmniejszej dawki leku (tj. 25 mg). Tę końcową dawkę należy stosować przez co najmniej cztery dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie leków beta-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

Leki beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Jeżeli chory na astmę stosuje lek beta 2 -adrenomimetyczny (w postaci tabletek lub inhalacji), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę beta 2 -adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności.

Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii.

Beta-adrenolityki mogą dodatkowo zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii, gdy są stosowane jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Pacjentów z cukrzycą należy poinformować o konieczności uważnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi (patrz punkt 4.5).

Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego).

Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie hipotensyjne.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania selektywnych beta 1 – adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala.

W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek o działaniu alfa-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem.

Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy.

Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent przyjmuje leki beta-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane.

Podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne, metoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych lekami beta-adrenolitycznymi (patrz również punkt 4.5).

Leki beta-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie.

Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje farmakodynamiczne

Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi lekami beta- adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, bądź z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym leki beta-adrenolityczne.

Leki przeciwarytmiczne I klasy: leki przeciwarytmiczne I klasy i preparaty beta-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dizopiramidem.

U pacjentów stosujących leki beta-adrenolityczne, wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem beta-adrenolityków.

Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, alfa-metylodopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie częstości akcji serca i przewodzenia w sercu.

W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek beta- adrenolityczny należy odstawić o kilka dni wcześniej.

Pacjenci stosujący jednocześnie inne leki blokujące receptory beta-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza.

Metoprolol może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Beta-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków z pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne leków beta-adrenolitycznych.

Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu leki beta-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki beta-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki beta-adrenolityczne.

Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego.

Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących leki beta-adrenolityczne (patrz punkt 4.4).

Interakcje farmakokinetyczne

Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna zmniejsza, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6 (patrz punkt 5.2 „Właściwości farmakokinetyczne”). Substancje o działaniu hamującym na CYP 2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina,

neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą podwyższać stężenie metoprololu w osoczu.

Działanie hamujące na enzym CYP 2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych).

Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych leków (np. lidokainy).

Ciąża

Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania metoprololu u kobiet w ciąży, lek można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu.

Leki beta-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki beta-adrenolityczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48 do 72 godzin przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48 do 72 godzin po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów beta-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych).

Karmienie piersią

Stężenie metoprololu w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoczu. Chociaż po stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów beta-adrenergicznych.

Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie leku.

Objawy:

Przedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty i sinicę.

Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu, zażycia leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów.

Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku.

Leczenie:

Węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy podawać lek o działaniu beta 1 - adrenomimetycznym (np. prenalterol), dożylnie w odstępach 2 do 5 minut lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania żądanego efektu. Jeżeli selektywny beta 1 -adrenomimetyk nie jest dostępny, można zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5 do 2,0 mg

dożylnie) w celu zablokowania nerwu błędnego.

Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny lek sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę.

Pacjentowi można również podać 1 do 10 mg glukagonu. Może być konieczne zastosowanie rozrusznika serca. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać dożylnie lek o działaniu beta 2 - adrenomimetycznym.

Uwaga: Dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów beta przez lek beta-adrenolityczny.

Skrobia ryżowa

Celuloza mikrokrystaliczna

Laktoza jednowodna

Powidon

Talk

Magnezu stearynian

Nie dotyczy

3 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

• Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych.
• Wczesne zastosowanie produktu Metocard we wstrzyknięciu dożylnym u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór.

Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu produktu, może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów.

• Produkt Metocard zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.

Każdy ml roztworu zawiera 1 mg metoprololu winianu (Metoprololi tartras).

Każda ampułka (5 ml) zawiera 5 mg metoprololu winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód.

Każdy ml roztworu zawiera 3,6 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do wstrzykiwań

Bezbarwny, przezroczysty roztwór.

Osmolalność: około 290 mOsm/kg

pH: 5,5 - 7,5

Dawkowanie

Dorośli

Leczenie częstoskurczów

Początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością od 1 mg do 2 mg na minutę. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach, aż do uzyskania oczekiwanego skutku klinicznego.

Całkowita dawka 10 mg do 15 mg jest zazwyczaj wystarczająca. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie spowodują dodatkowej korzyści klinicznej.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg. Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze.

Zawał mięśnia sercowego

Metocard we wstrzyknięciu dożylnym należy zastosować jak najszybciej od wystąpienia objawów zawału mięśnia sercowego.

Leczenie należy rozpocząć na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta, od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie należy podać 5 mg we wstrzyknięciach w bolusie, w odstępach co 2 minuty, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta (patrz punkty 4.3 i 4.4).

U pacjentów, którzy tolerowali całkowitą dawkę dożylną (15 mg), po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnie, należy podać 50 mg metoprololu winianu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg metoprololu winianu doustnie co 6 godzin przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej (15 mg) produktu Metocard, należy doustne leczenie rozpoczynać ostrożnie, od połowy zalecanej dawki doustnej.

Zalecana dawka podtrzymująca metoprololu winianiu wynosi 100 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg raz na dobę.

Po podaniu każdej dawki (5 mg) produktu Metocard dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki produktu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

Zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol wiąże się z białkami w małym stopniu (5-10%). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu Metocard.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież

Doświadczenie dotyczące stosowania produktu Metocard u dzieci jest niewielkie.

Sposób podawania

Metocard powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym produktem.

Należy kontrolować ciśnienie tętnicze i zapis badania EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inny β-adrenolityk lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Wstrząs kardiogenny.
• Zespół chorego węzła zatokowego (chyba że wszczepiony jest rozrusznik serca).
• Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.
• Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie).
• Istotna klinicznie bradykardia zatokowa.
• Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.
• Kwasica metaboliczna.
• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.
• Podejrzenie ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,24 s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg.
• Krótkotrwałe lub długotrwałe podawanie produktów leczniczych o działaniu inotropowym dodatnim, pobudzających receptory β-adrenergiczne.

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu.

Chociaż kardioselektywne β-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne β-adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem Metocard należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki β 2 -mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem.

Beta-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. Jednak podczas leczenia metoprololem ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania niewybiórczych β-adrenolityków. U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawki stosowanych leków przeciwcukrzycowych.

Beta-adrenolityki mogą dodatkowo zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii, gdy są stosowane jednocześnie z pochodnymi sulfonylomocznika. Pacjentów z cukrzycą należy poinformować o konieczności uważnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi (patrz punkt 4.5).

Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo- komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność.

W razie narastania bradykardii dawkę produktu leczniczego należy zmniejszyć lub odstawić produkt leczniczy, stopniowo zmniejszając dawkę.

Produkt Metocard jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych (patrz punkt 4.3), może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.

Jeśli produkt leczniczy podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek α-adrenolityczny.

Należy unikać nagłego przerywania doustnego podawania β-adrenolityków. Jeśli konieczne jest odstawienie produktu leczniczego, powinno się to odbywać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić produkt leczniczy po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę.

W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu β-blokady.

Produkt Metocard może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując produkt Metocard u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność.

U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed leczeniem, jak i w trakcie leczenia metoprololem.

Beta-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala, z powodu zależnego od receptorów α-adrenergicznych skurczu tętnic

wieńcowych. Ponieważ Metocard jest wybiórczym β 1 -adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność.

Podobnie jak w przypadku wszystkich β-adrenolityków, przed zastosowaniem produktu u pacjentów z łuszczycą, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyko jego stosowania.

Przed planowanym zabiegiem chirurgicznym i podaniem znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu produktu Metocard. Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 godzin przed podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.

Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne.

Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg, metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca).

U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych.

Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna.

Sód

Produkt leczniczy zawiera 3,6 mg sodu w 1 ml roztworu. 5 ml roztworu (jedna ampułka) zawiera 18 mg sodu, co odpowiada 0,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Produkt może być rozcieńczany - patrz punkt 6.6. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie należy uwzględnić zawartość sodu w produkcie gotowym do podania.

Metoprolol jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Produkty będące induktorami lub inhibitorami izoenzymu CYP2D6 mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.

Induktory, np. ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie metoprololu, a inhibitory, np. cymetydyna, hydralazyna, alkohol - mogą zwiększać stężenie metoprololu. W przypadku rozpoczęcia podawania tych leków pacjentom leczonym produktem Metocard może być konieczna modyfikacja dawki produktu Metocard.

Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze jest zazwyczaj addytywne. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych, a także leków, które mogą obniżać ciśnienie (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny). Jednakże zastosowanie leków przeciwnadciśnieniowych w połączeniu często ułatwia kontrolę ciśnienia tętniczego.

Metoprolol może nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków przeciwarytmicznych (z grupy chinidyny i amiodaronu).

Glikozydy naparstnicy, stosowane w połączeniu z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z antagonistami wapnia, typu werapamilu i diltiazemu, może wystąpić nasilone ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania innych β-adrenolityków (w tym kropli do oczu), leków blokujących zwoje współczulne lub inhibitorów MAO.

Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego.

Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia produktem Metocard podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie produktu Metocard na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.

Ponieważ β-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność.

Metoprolol hamuje działanie sympatykomimetyków, pobudzających receptory β 1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela β 2 -adrenomimetyków, podawanych w dawkach leczniczych.

Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy.

Podobnie jak w przypadku innych beta-adrenolityków, jednoczesne stosowanie pochodnych dihydropirydyny, np. nifedypiny, może zwiększać ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z utajonymi zaburzeniami czynności serca może wystąpić niewydolność serca.

Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca.

U pacjentów z cukrzycą otrzymujących β-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny.

Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków z pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego β-adrenolityków.

Zastosowanie adrenaliny u pacjentów leczonych β-adrenolitykami może spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego i bradykardię, jednakże u pacjentów leczonych wybiórczymi β 1 -adrenolitykami takie objawy występują rzadziej.

Ciąża

Produktu Metocard nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że korzyści dla matki wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią.

Generalnie, leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do obumarcia płodu, niewczesnego lub przedwczesnego porodu. Dlatego zaleca się odpowiednie monitorowanie matki i płodu, gdy kobieta w ciąży jest leczona produktem Metocard. Podobnie jak inne β- adrenolityki, metoprolol może powodować występowanie działań niepożądanych, przede wszystkim bradykardii i hipoglikemii, u płodu, noworodka i dziecka karmionego piersią. U noworodka zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń pracy serca i płuc. Dotychczas metoprolol był stosowany (pod ścisłą kontrolą) u kobiet powyżej 20 tygodnia ciąży, z powodu nadciśnienia tętniczego wywołanego ciążą.

Mimo że produkt przenika przez łożysko i znajduje się we krwi pępowinowej, nie zaobserwowano zaburzeń u płodu.

Karmienie piersią

Nie zaleca się karmienia piersią. Ilość metoprololu spożywana z mlekiem matki prawdopodobnie nie wywiera znaczących skutków związanych z blokowaniem receptorów β-adrenergicznych u dziecka, jeżeli matka stosuje produkt w dawkach leczniczych.

Należy poznać indywidualną reakcję pacjenta po zażyciu produktu Metocard, ponieważ u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.

Objawy

Objawy przedawkowania mogą obejmować niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, bradykardię oraz bradyarytmię, zaburzenia przewodzenia serca i skurcz oskrzeli.

Leczenie

Pomoc powinna być udzielana na oddziale, na którym można zastosować odpowiednie leczenie podtrzymujące, monitorowanie stanu pacjenta i nadzór nad pacjentem.

W celu leczenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia stosuje się atropinę, leki pobudzające receptory adrenergiczne lub rozrusznik serca.

Niedociśnienie, ostrą niewydolność serca i wstrząs należy leczyć podając płyny zwiększające objętość wewnątrznaczyniową, glukagon we wstrzyknięciu (a następnie we wlewie dożylnym, jeśli jest to konieczne), podając dożylnie leki pobudzające receptory β 1 -adrenergiczne, takie jak dobutamina, a w razie wystąpienia rozszerzenia naczyń krwionośnych należy dodatkowo podać α 1 -adrenomimetyki. Można także rozważyć dożylne podanie jonów wapnia.

Skurcz oskrzeli powinien ustąpić po zastosowaniu produktów leczniczych rozszerzających oskrzela.

Metoprolol jest wybiórczym β 1 -adrenolitykiem. Oznacza to, że blokuje on znajdujące się w sercu receptory β 1 -adrenergiczne w dawce znacznie mniejszej niż wymagana do zablokowania receptorów β 2 -adrenergicznych w naczyniach obwodowych i oskrzelach.

Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β- adrenergicznych. Leki β-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe.

Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy (uwalnianych podczas wysiłku fizycznego lub stresu). Oznacza to, że odruchowe zwiększenie częstości rytmu serca, pojemności minutowej serca, kurczliwości mięśnia sercowego i ciśnienia tętniczego spowodowane gwałtownym zwiększeniem stężenia amin katecholowych są zmniejszone przez metoprolol.

Reakcja na stres, polegająca na rozszerzeniu łożyska naczyniowego pod wpływem adrenaliny uwolnionej z nadnerczy, nie jest znoszona przez zastosowanie metoprololu. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśniówki oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych β-adrenolityków. Metoprolol może być stosowany jednocześnie z β 2 -adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. W związku z tym może być stosowany u pacjentów z cukrzycą.

Reakcja układu krążenia (np. przyspieszenie czynności serca) w przypadku wystąpienia hipoglikemii jest mniej nasilona u pacjentów zażywających metoprolol niż u pacjentów stosujących nieselektywne β-adrenolityki. Jednocześnie szybciej dochodzi do wyrównania stężenia glukozy w osoczu do wartości prawidłowych.

U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór.

Sodu chlorek

Woda do wstrzykiwań

Produktu Metocard, roztwór do wstrzykiwań, nie należy mieszać z dekstranem.

2 lata

Roztwór rozcieńczony można przechowywać do 12 godzin w temperaturze do 25°C.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Przechowywanie rozcieńczonego roztworu - patrz punkt 6.3.