Mepyramina należy do grupy leków przeciwhistaminowych I generacji. Chemicznie jest pochodną etylenodiaminy.
Jak działa mepyramina?
Jako wybiórczy i bezpośredni antagonista receptora H1oraz w niewielkim stopniu antagonista receptora H2, mepyramina wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwalergiczne i uspokajające[1]. Mepyramina jest stosowana w objawowym leczeniu alergii, reakcji nadwrażliwości i świądu skórnego.
Kiedy i jak wprowadzono do obrotu mepyramine?
Dowody na to, że histamina odgrywała aktywną rolę w alergii i anafilaksji, były bodźcem do poszukiwania związków, które mogłyby ograniczyć efekty jej działania. Prace, nad wynalezieniem takich cząsteczek rozpoczęły się w Instytucie Pasteura w Paryżu, w latach 30. XX wieku i doprowadziły do zsyntezowania pochodnych etylenodiaminy, które miały potencjał przeciwalergiczny. Prace nad związkami anilinowymi były kontynuowane niezależnie w czasie wojny (1939–1945) we Francji we współpracy z Rhone-Poulenc i przez naukowców w USA. Pierwszym lekiem przeciwhistaminowym stosowanym u ludzi w 1942 r. był Antergant (fenbenzamina, RP 2339), ale został on następnie zastąpiony przez Neoantergant (mepyramina, pyrylamina, RP 2786). Mepyramina była pierwszą klinicznie użyteczną syntetyczną pochodną eterów opartych na strukturze pierścienia imidazolowego histaminy i jest nadal stosowana miejscowo w celu przeciwdziałania nieprzyjemnym efektom uwalniania histaminy w skórze[1] oraz w połączeniu z fenylefryną w leczeniu nieżytu nosa i zapaleniu zatok przynosowych.
Komu można polecić mepyramina?
Preparaty z mepyraminą w połączeniu z fenylefryną (Sinumedin oraz Envil katar) wykazują działanie osuszające błonę śluzową, przeciwświądowe oraz przeciwalergiczne, więc możesz polecić je dzieciom powyżej 6 r.ż. i dorosłym, którzy:
- zgłaszają nieżyt nosa (katar) w postaci wodnistej wydzieliny w przebiegu przeziębienia,
- cierpią z powodu infekcyjnego kataru oraz są alergikami,
- doświadczają świądu nosa w przebiegu przeziębienia,
- skarżą się na zapalenie zatok przynosowych.
Czy mepyramina można polecić ciężarnej lub karmiącej?
Odradź stosowanie mepyraminy w połączeniu z fenylefryną kobietom w ciąży oraz karmiącym. Mepyramina nie powinna być stosowana przez kobiety karmiące ze względu na ryzyko hamowania laktacji w pierwszych tygodniach po porodzie[2].
Od jakiego wieku można zarekomendować mepyramine?
Mepyramina nie ma dolnej granicy wieku, jednak nie jest dostępna jako pojedynczy preparat. Produkty zawierające połączenie mepyraminy z fenylefryną takie jak Sinumedin oraz Envil katar możesz zarekomendować pacjentom powyżej 6. rż.
Jak dobrać postać i moc?
Nie ma potrzeby dostosowywania postaci i mocy mepyraminy, ponieważ jest dostępna jako OTC wyłącznie w połączeniu z fenylefryną jako aerozol do podania donosowego (Sinumedin, Envil katar). Oba preparaty mają taką samą zawartość substancji czynnych, czyli 1 ml aerozolu do nosa zawiera 1,5 mg mepiraminy maleinianu i 2,5 mg fenylefryny chlorowodorku.
Jak dawkować mepyramine?
Mepyramina dostępna jest jako OTC w połączeniu z chlorowodorkiem fenylefryny (Sinumedin, Envil katar). Zaleć dawkowanie tych leków u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku > 6. rż. te z następującym dawkowaniem: 2 dawki rozpylone do każdego przewodu nosowego co 4 do 6 godzin, ale nie częściej niż 5 razy na dobę ani dłużej niż przez 3 dni.
Jak długo pacjent może stosować i jaką największą dawkę można polecić?
Poinformuj pacjenta, że powinien stosować nie więcej niż 2 dawki rozpylone do każdego przewodu nosowego co 4 do 6 godzin, ale nie częściej niż 5 razy na dobę ani dłużej niż przez 3 dni, co wynika z obecności chlorowodorku fenylefryny w preparatach Sinumedin i Envil katar.
Po jakim czasie pacjent odczuje, że mepyramina działa?
Mepyramina nie ma znaczącego wpływu na udrożnienie przewodów nosowych. Efekt udrożnienia nosa, pojawiający się w ciągu kilku minut od podania leku jest związany z obecnością fenylefryny w preparatach Sinumedin i Envil katar.
Komu stanowczo odradzić stosowanie preparatów zawierających mepyramine?
Odradź stosowanie mepyraminy:
- pacjentom chorym na astmę, ponieważ nie jest skuteczna w łagodzeniu objawów astmy i może hamować korzystne efekty innych metod leczenia,
- osobom cierpiącym na nieżyt nosa wysychający, ponieważ może ona zaostrzyć chorobę, powodując dodatkową suchość w przewodach nosowych,
- kobietom karmiącym piersią ze względu na jej działanie antyprolaktynowe, ponieważ może hamować laktację w pierwszych tygodniach po porodzie[2].
Jakie przewagi ma mepyramina nad innymi lekami o tym samym wskazaniu?
Aerozole z dodatkiem mepyraminy (Envil katar oraz Sinumedin) mają przewagę w leczeniu kataru infekcyjnego u alergików nad preparatami zawierającymi np. oksymetazolinę (Nasivin, Afrin), ponieważ wykazują dodatkowo działanie przeciwświądowe. W porównaniu do aerozoli zawierających ipratropium (Otrivin Ipra MAX), aerozole z dodatkiem mepyraminy mogą być stosowane w leczeniu kataru już od 6 r.ż. Ponadto dzięki działaniu przeciwhistaminowemu i przeciwalergicznemu mepyraminy są skuteczne w leczeniu kataru o różnej etiologii u alergików. Na rynku dostępne są także preparaty zawierające dimetinden (substancja przeciwhistaminowa I generacji), które stosuje się w leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Wykazują one podobny profil działania i skuteczność jak aerozole z dodatkiem mepyraminy, ale mogą być stosowane przez 7 dni (Otrivin Allergy).
Jakie działania niepożądane ma mepyramina?
Poinformuj pacjenta, że powinien natychmiast zaprzestać stosowania leku jeśli obserwuje u siebie bóle i zawroty głowy, nietypową senność, osłabienie lub nadmierne uspokojenie. Objawy powinny ustąpić samoistnie po odstawieniu leku.
W jakie istotne interakcje z innymi lekami wchodzi mepyramina?
Mepyramina przenika barierę krew-mózg, może powodować senność i uspokojenie, dlatego istnieje ryzyko nasilenia działania środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (takich jak barbiturany, alkohol, środki nasenne i uspokajające) oraz środków przeciwcholinergicznych (takich jak atropina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Odradź stosowanie mepyraminy jeśli pacjent przyjmuje:
- leki z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD)
- inhibitory monoaminooksydazy (MAO) – między odstawieniem leków z tej grupy a włączeniem mepyraminy powinno minąć co najmniej 14 dni
ze względu na ryzyko wystąpienia depresji ośrodkowego układu nerwowego przy jednoczesnym zastosowaniu leków z powyższych grup i mepyraminy.
Poinformuj pacjenta, że nie powinien przyjmować alkoholu w trakcie stosowania leków zawierających mepyraminę, ponieważmoże ona zwiększać działanie depresyjne etanolu na ośrodkowy układ nerwowy.
Jakie produkty komplementarne można polecić pacjentom stosującym mepyramina?
Dodatkowo możesz zaproponować pacjentowi:
- maść zawierającą olejki eteryczne (Vicks VapoRub, EucaliptoDOZ) – wspomagająco w leczeniu infekcyjnego nieżytu nosa,
- leki o działaniu sekretolitycznym i przeciwzapalnym (Sinupret, Sinupret Extract) – wspomagająco w leczeniu stanów zapalnych zatok,
- roztwór izotoniczny wody morskiej – wspomagająco do rozrzedzania i usuwania wydzieliny z jam nosowych,
- roztwór hipertoniczny wody morskiej – wspomagająco do redukowania obrzęku śluzówki nosa oraz rozrzedzania zalegającej wydzieliny,
- zestaw do płukania nosa i zatok – wspomagająco w zapaleniu zatok oraz przy nieżycie nosa towarzyszącym alergii lub infekcji,
- płyn do sporządzania inhalacji (Olbas Oil, Inhalol) w celu ułatwienia oddychania, upłynnienia zalegającej wydzieliny oraz zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa – wspomagająco w zapaleniu zatok i infekcyjnym nieżycie nosa.
Piśmiennictwo
- Parsons, M. E., Ganellin, C. R. (2006). Histamine and itsreceptors. British journal of pharmacology, 147 Suppl 1, 127–135. https://doi.org/10.1038/sj.bjp.0706440⬏⬏
- National Institute of Child Health and Human Development (2006-). Pyrilamine. Drugs and Lactation Database (LactMed®). Bethesda (MD)[Zaktualizowane 20 września 2021]. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501086/ Dostęp: 03.12.2024⬏⬏