Węgiel aktywny

Węgiel aktywny to substancja czynna stosowana w recepturze doustnie, w proszkach dozowanych i w zawiesinach wodnych. Farmakopea Polska XIII definiuje go jako substancję otrzymywaną z materiału roślinnego przez zwęglanie prowadzone tak, aby nadać jej wysoką zdolność adsorpcyjną¹, a w Wykazie dawek wiąże z podaniem doustnym działanie przeciwbiegunkowe². Ta sama zdolność adsorpcyjna czyni z surowca najczęstszy powód niezgodności recepturowej w recepcie złożonej, bo węgiel wiąże na swojej powierzchni pozostałe substancje czynne³. W rejestrze surowców farmaceutycznych figuruje jeden preparat, w opakowaniach od 25 g do 1 kg⁴.

Charakterystyka węgla aktywnego

Jak nazywa się węgiel aktywny na recepcie i w rejestrach?

Tytuł monografii to Carbo activatus, nazwa polska węgiel aktywny, a angielska Charcoal, activated¹. Pod nazwą węgiel aktywny surowiec występuje także w rejestrze surowców farmaceutycznych⁴.

Piśmiennictwo recepturowe posługuje się nazwą węgiel leczniczy^3,5, a rejestr produktów gotowych prowadzi preparaty z tym surowcem pod nazwą powszechnie stosowaną Carbo medicinalis⁶. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda węgiel aktywny i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako czarny, lekki proszek bez grudek i podaje, że jest praktycznie nierozpuszczalny we wszystkich zwykle stosowanych rozpuszczalnikach¹.

Ta rozpuszczalność wyznacza sposób pracy z surowcem przy stole recepturowym. Węgla aktywnego nie wprowadza się do preparatu jako roztworu, bo nie rozpuści go ani woda, ani etanol, ani podłoże tłuszczowe. W preparacie płynnym zostaje zawiesiną, w preparacie stałym mieszaniną proszków.

Zastosowanie węgla aktywnego w recepturze

Farmakopea przypisuje węglowi aktywnemu jedną drogę podania, doustną, i jedno działanie, przeciwbiegunkowe². Piśmiennictwo recepturowe zalicza go do leków adsorpcyjnych, które wiążą w przewodzie pokarmowym bakterie, gazy, białka i toksyny, nie zmieniając przy tym częstotliwości wypróżnień⁵.

Charakterystyka gotowego produktu z tym samym surowcem podaje szerszy zakres wskazań niż wykaz: biegunki, niestrawność i wzdęcia, a przy zatruciach lekami oraz innymi związkami chemicznymi zastrzega porozumienie z lekarzem⁶.

W jakich postaciach leku recepturowego stosuje się węgiel aktywny?

Nierozpuszczalny proszek wchodzi do dwóch postaci opisanych w farmakopealnej monografii leków sporządzanych w aptece: proszków dozowanych, odmierzanych do kapsułek żelatynowych, kapsułek skrobiowych albo saszetek, oraz zawiesin⁷. Zawiesina wodna jest postacią, w której węgiel podaje się przy zatruciu, a charakterystyka gotowego produktu opisuje ją jako mieszaninę o konsystencji gęstej śmietany, podawaną doustnie albo przez zgłębnik⁶.

Dawki węgla aktywnego

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dla węgla aktywnego dawki zwykle stosowane, w jednostkach masy^2,8.

Zakres dawek przyjęto dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, a same wartości mają charakter orientacyjny⁸. Wielkość dawki zwykle stosowanej nie rozstrzyga przy tym, jak długo lek może być stosowany⁸.

Charakterystyka gotowego produktu z tym surowcem różnicuje dawkę według wskazania, a nie według drogi podania, a podane w niej wartości odnoszą się do leku gotowego, nie do farmakopealnego zakresu dla działania przeciwbiegunkowego⁶.

Niezgodności recepturowe węgla aktywnego

Podstawowa niezgodność węgla aktywnego nie jest reakcją chemiczną, a adsorpcją. Oddziaływania powierzchniowe wiążą substancję leczniczą z adsorbentem siłami adhezji Van der Waalsa, przez co jej działanie farmakologiczne słabnie albo zanika³.

• Substancje czynne w recepcie złożonej. Adsorpcja alkaloidów na węglu leczniczym to najczęstszy przykład tego zjawiska w recepturze. Poprawa polega na rozdzieleniu składników albo wydzieleniu adsorbenta z recepty złożonej, tak aby pacjent przyjmował proszki w odstępie czasowym³.
• Leki przyjmowane jednocześnie przez pacjenta. Węgiel aktywny w różnym stopniu hamuje wchłanianie licznych podanych z nim leków, między innymi salicylanów i barbituranów, dlatego pozostałe leki przyjmuje się co najmniej 2 godziny przed nim albo po nim⁶.
• Doustne antidotum. Węgla nie stosuje się, gdy niezbędne jest podanie doustnego antidotum swoistego, na przykład metioniny⁶.

Adsorpcja nie obejmuje wszystkiego. W zatruciu kwasem borowym, siarczanem żelaza(II) i innymi związkami metali, cyjankami, litem, etanolem, metanolem, glikolem etylenowym, produktami rafinacji ropy naftowej oraz kwasami i zasadami nieorganicznymi węgiel aktywny jest mało skuteczny⁶.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z węglem aktywnym

Farmakopealna monografia leków sporządzanych w aptece podaje osobną procedurę dla każdej z dwóch postaci, w których węgiel aktywny występuje⁷.

Proszki dozowane sporządza się w trzech krokach.

1. Rozdrobnić składniki stałe do uzyskania bardzo miałko rozdrobnionego proszku.
2. Zmieszać składniki do uzyskania homogennej mieszaniny o jednakowej wielkości cząstek, zachowując odpowiednią kolejność łączenia.
3. Dozować proszek objętościowo albo wagowo do kapsułek żelatynowych, kapsułek skrobiowych albo saszetek.

Kolejność łączenia porządkuje ogólna zasada receptury proszków: pory moździerza zaciera się substancją, której jest najwięcej, a kolejne składniki dodaje od najmniejszej ilości do największej, mieszając po każdym dodaniu⁹. Gotowy preparat ocenia się wizualnie, pod kątem jednolitego wymieszania wszystkich składników, a proszki dozowane podlegają badaniu jednolitości masy⁷.

Zawiesinę wodną sporządza się w trzech krokach.

1. Rozetrzeć składniki stałe w moździerzu do uzyskania proszków bardzo miałko rozdrobnionych.
2. Zwilżyć je fazą rozpraszającą albo jej składnikiem do uzyskania jednorodnej pasty i rozcieńczyć kolejną porcją fazy płynnej.
3. Przenieść zawiesinę do pojemnika, popłukując moździerz pozostałą ilością fazy płynnej, a przy potrzebie jednolitszego rozproszenia zhomogenizować ją w mikserze aptecznym albo homogenizatorze.

Preparat obserwowany w pojemniku po wstrząśnięciu nie może sedymentować w czasie potrzebnym do podania właściwej dawki, a jednolite rozproszenie uzyskane po 30 sekundach wstrząsania ma się utrzymywać nie krócej niż 3 minuty⁷.

Przechowywanie i trwałość węgla aktywnego

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku¹⁰. Okres przydatności gotowego preparatu wyznacza farmakopealna monografia leków sporządzanych w aptece¹¹.

Wartości z tabeli obowiązują dla preparatu w dobrze zamkniętym pojemniku, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C i przy braku dostępu światła¹¹. Datę ważności preparatu z konkretnej recepty wyliczysz kalkulatorem trwałości leku recepturowego.

Bezpieczeństwo stosowania węgla aktywnego

Węgiel aktywny nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N¹². Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Surowiec nie wchłania się z przewodu pokarmowego⁶, a jako działania niepożądane o nieznanej częstości charakterystyka gotowego produktu wymienia wymioty, zwłaszcza u dzieci, zaparcia oraz czarne zabarwienie stolca⁶. Osobnym ryzykiem jest aspiracja do płuc, zwłaszcza przy wymiotach po podaniu węgla, dlatego preparatu nie stosuje się u pacjentów nieprzytomnych, u których nie zabezpieczono dróg oddechowych⁶.

Środki przeczyszczające stosuje się podczas leczenia węglem aktywnym ostrożnie i tylko sporadycznie, bo ciężka i długotrwała biegunka grozi zaburzeniami wodno-elektrolitowymi⁶. Utrzymywanie się biegunki po 2 dniach przyjmowania węgla albo wzdęć po 7 dniach, a także gorączka lub krew w stolcu, są w charakterystyce gotowego produktu wskazaniem do kontaktu z lekarzem⁶.

Dowodów na skuteczność adsorbentów w ostrej biegunce jest niewiele i z tego powodu nie są w niej rekomendowane, choć brak wchłaniania z przewodu pokarmowego czyni je względnie bezpiecznymi¹³.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru⁴.