Binatta

BINATTA, 25 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 25 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).

BINATTA, 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).

BINATTA, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).

BINATTA, 150 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 150 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).

BINATTA, 200 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 200 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).

BINATTA, 250 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 250 mg tapentadolu (w postaci fosforanu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

BINATTA, 25 mg

Brązowawe dwuwypukłe tabletki o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (6 mm x 12 mm) z linią podziału po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

BINATTA, 50 mg

Białe dwuwypukłe tabletki o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (6 mm x 13 mm) z linią podziału po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

BINATTA, 100 mg

Żółtawe dwuwypukłe tabletki o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (7 mm x 14 mm) z linią podziału po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

BINATTA, 150 mg

Jasnoczerwone dwuwypukłe tabletki o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (7 mm x 15 mm) z linią podziału po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

BINATTA, 200 mg

Żółte dwuwypukłe tabletki o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (8 mm x 16 mm) z linią podziału po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

BINATTA, 250 mg

Czerwonobrązowe dwuwypukłe tabletki o przedłużonym uwalnianiu o podłużnym kształcie (9 mm x 18 mm) z linią podziału po obu stronach.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Produkt leczniczy BINATTA jest wskazany do leczenia bólu przewlekłego o dużym nasileniu u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Dawkowanie

Schemat dawkowania powinien być dostosowany do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych danego pacjenta, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta.

Produkt leczniczy BINATTA powinien być stosowany dwa razy na dobę, co około 12 godzin.

Rozpoczęcie leczenia

Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych:

pacjenci powinni rozpoczynać leczenie, przyjmując dwa razy na dobę pojedynczą dawkę 50 mg produktu leczniczego BINATTA.

Rozpoczęcie terapii u pacjentów, którzy obecnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe:

podczas zmiany z leków opioidowych na produkt leczniczy BINATTA i wybierania dawki początkowej, należy wziąć pod uwagę rodzaj uprzednio stosowanego leku, schemat jego dawkowania oraz dawkę dobową. Może to bowiem wymagać zastosowania większych dawek początkowych produktu leczniczego BINATTA u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe w porównaniu do pacjentów, którzy przed rozpoczęciem przyjmowania produktu leczniczego BINATTA wspomnianych leków nie przyjmowali.

Dobieranie dawki i jej utrzymywanie

Po rozpoczęciu terapii dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy ścisłej kontroli ze strony lekarza.

Doświadczenie wynikające z badań klinicznych wykazało, że schemat dawkowania przy zwiększaniu po 50 mg tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu, stosowanego dwa razy na dobę co 3 dni był właściwy do osiągnięcia adekwatnego łagodzenia bólu u większości pacjentów. Moc 25 mg może również zostać użyta w celu dostosowania dawkowania do indywidualnych wymagań pacjenta.

Stosowanie całkowitej dawki dobowej produktu BINATTA większej niż 500 mg tapentadolu nie zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane.

Przerwanie leczenia

Po nagłym przerwaniu stosowania tapentadolu mogą wystąpić objawy odstawienne (patrz punkt 4.8).

Jeżeli pacjent nie wymaga już dłuższego leczenia tapentadolem, właściwym może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych.

Szczególne populacje pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz punkt 5.2).

Tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu nie poddawano badaniom skuteczności klinicznej z grupą kontrolną, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki (patrz punkt 5.2).

Produkt leczniczy BINATTA należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki, np. BINATTA 25 mg lub 50 mg, stosowanej nie częściej niż raz na 24 godziny. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 50 mg tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu. Dalsze leczenie należy prowadzić, podtrzymując działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Nie badano tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat)

W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego BINATTA u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Sposób podawania

Produkt leczniczy BINATTA stosuje się doustnie.

W celu utrzymania przedłużonego mechanizmu uwalniania, tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy dzielić ani żuć. Tabletki produktu leczniczego BINATTA należy przyjąć, popijając wystarczającą objętością płynu.

Tabletki mogą być przyjmowane z pokarmem lub niezależnie od posiłków.

Otoczka (matrix) tabletki może nie zostać całkowicie strawiona, może być usuwana i widoczna w stolcu pacjenta. Ten fakt nie jest istotny klinicznie, ponieważ substancja czynna tabletki została już wcześniej wchłonięta.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Sytuacje, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią.
• Pacjenci z niedrożnością lub podejrzeniem niedrożności porażennej jelit.
• Pacjenci z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub psychotropowymi (patrz punkt 4.5).

Tolerancja i zaburzenia związane z używaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie)

Po wielokrotnym podaniu opioidów mogą rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe używanie opioidów może prowadzić do przedawkowania i (lub) śmierci. Ryzyko rozwoju zaburzeń związanych z używaniem opioidów jest wyższe u pacjentów z zaburzeniami używania substancji w wywiadzie lub wywiadzie rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) (w tym zaburzeń używania alkoholu), u osób obecnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami zdrowia psychicznego w wywiadzie (np. dużej depresji, zaburzeń lękowych i zaburzeń osobowości).

Pacjentów należy monitorować pod kątem oznak zachowań związanych z poszukiwaniem leków (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po receptę na kolejne opakowania leku). Konieczność monitorowania dotyczy również jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (np. benzodiazepin). U pacjentów z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi zaburzeń związanych z używaniem opioidów należy rozważyć konsultację ze specjalistą leczenia uzależnień.

Ryzyko jednoczesnego stosowania uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego BINATTA i uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich produktów leczniczych o działaniu uspokajającym powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu BINATTA jednocześnie z uspokajającymi produktami leczniczymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy.

Stan pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).

Depresja oddechowa

Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, produkt leczniczy BINATTA może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego BINATTA u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ, a produkt leczniczy BINATTA należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej powinna być ona leczona jak każda depresja wywołana przez agonistę receptora opioidowego μ (patrz punkt 4.9).

Uraz głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe

Produkt leczniczy BINATTA nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego BINATTA u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu.

Drgawki

Nie oceniano systematycznie tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z napadami drgawek, ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego BINATTA u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem drgawek. Dodatkowo tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które obniżają próg drgawkowy (patrz punkt 4.5).

Zaburzenia czynności nerek

Nie badano tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu w kontrolowanych badaniach skuteczności klinicznej u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu leczniczego BINATTA u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia (patrz punkty 4.2 i 5.2), szczególnie na początku terapii.

Nie badano stosowania tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Stosowanie u pacjentów z chorobami trzustki i dróg żółciowych

Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego BINATTA u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki.

Zaburzenia oddychania w czasie snu

Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.

Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych

Produkt leczniczy BINATTA należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina). U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego μ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego μ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa.

Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym i(lub) o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), w tym alkohol oraz środki odurzające o działaniu depresyjnym na OUN

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego BINATTA z uspokajającymi produktami leczniczymi, takimi jak benzodiazepiny lub inne produkty o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol) zwiększa ryzyko działania uspokajającego, działania depresyjnego na układ oddechowy, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. W związku z tym jeśli rozważa się leczenie skojarzone produktem leczniczym BINATTA z produktem o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN, należy rozważyć obniżenie dawki jednego lub obu środków oraz ograniczyć czas jednoczesnego stosowania produktów (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie opioidów i gabapentynoidów (gabapentyny i pregabaliny) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu.

Leki o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych

Produkt leczniczy BINATTA należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina) (patrz także punkt 4.4).

Produkt leczniczy BINATTA może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i innych produktów leczniczych, które obniżając próg drgawkowy, wywołują drgawki.

Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów:

spontaniczny klonus,

indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obfitym poceniem,

• drżenie i hiperrefleksja,
• wzmożone napięcie mięśniowe i temperatura ciała > 38°C oraz indukowany oczny klonus.

Odstawienie serotoninergicznych produktów leczniczych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów.

Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (ang. uridine diphosphate transferase – UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu (patrz punkt 5.2).

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny [Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Należy unikać stosowania produktu leczniczego BINATTA u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy.

Ciąża

Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone.

W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego. Jednakże obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptora opioidowego μ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (ang. No Observable Adverse Effect Level, NOAEL) (patrz punkt 5.3).

Produktu leczniczego BINATTA nie należy stosować w ciąży, chyba że potencjalna korzyść z jego stosowania jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu. Długotrwałe stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie u noworodka może

wystąpić zespół odstawienny (ang. Neonatal Withdrawal Syndrome, NOWS). Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi.

Poród

Wpływ tapentadolu na przebieg porodu u kobiet nie jest znany. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego BINATTA podczas porodu i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol, powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej ze względu na agonistyczne działanie tapentadolu na receptory opioidowe μ.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących wydzielania tapentadolu z mlekiem kobiet. Z badania w grupie osesków szczurzych ssących mleko samic, u których stosowano tapentadol, wynika, że przenika on do mleka (patrz punkt 5.3). Dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią.

Produktu leczniczego BINATTA nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Produkt leczniczy BINATTA może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość niekorzystnego wpływu na funkcje ośrodkowego układu nerwowego (patrz punkt 4.8). Należy spodziewać się tego szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi (patrz punkt 4.4). Należy ostrzec pacjenta i poinformować, czy prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest dozwolone.

Objawy

Dane dotyczące przedawkowania tapentadolu u ludzi są bardzo ograniczone. Dane z badań przedklinicznych pozwalają przypuszczać, że po zatruciu tapentadolem należy oczekiwać objawów podobnych jak po zatruciu innymi ośrodkowo działającymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, będącymi agonistami receptora opioidowego μ. Zasadniczo do tych objawów klinicznych zalicza się:

zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki oraz zahamowanie oddychania aż do całkowitego jego zatrzymania.

Leczenie

Leczenie przedawkowania powinno być ukierunkowane na leczenie objawów pobudzenia receptora opioidowego μ. Przede wszystkim w razie podejrzenia zatrucia tapentadolem należy zapewnić drożność dróg oddechowych, podtrzymywać oddychanie metodą wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej.

Leki z grupy czystych antagonistów receptora opioidowego, takie jak nalokson, są specyficznymi odtrutkami w razie depresji oddechowej spowodowanej przez przedawkowanie opioidu. Depresja oddechowa po przedawkowaniu może trwać dłużej niż czas działania antagonisty receptora opioidowego. Zastosowanie antagonisty receptora opioidowego po przedawkowaniu opioidu nie zastępuje ciągłego nadzoru nad drożnością dróg oddechowych, oddychaniem i krążeniem. W razie jedynie suboptymalnego lub zbyt krótkiego działania antagonisty receptora opioidowego należy podać dodatkową dawkę antagonisty (np. nalokson) według wskazówek właściwego podmiotu odpowiedzialnego.

W celu usunięcia niewchłoniętej substancji czynnej można rozważyć opróżnienie żołądka i jelit.

Wykonanie płukania żołądka lub podanie węgla aktywowanego należy rozważyć w czasie do 2 godzin po połknięciu tapentadolu. Przed wykonaniem płukania żołądka i jelit należy zapewnić drożność dróg oddechowych.

Tapentadol jest silnie działającą substancją przeciwbólową z właściwościami agonisty receptora opioidowego μ i dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny.

Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów.

Wykazano skuteczność tapentadolu w modelach przedklinicznych w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Skuteczność została zweryfikowana w badaniach klinicznych tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu obejmujących leczenie bólu nienowotworowego nocyceptywnego i przewlekłego bólu neuropatycznego jak również przewlekłego bólu nowotworowego. Badania dotyczące bólu związanego z chorobą zwyrodnieniową oraz przewlekłego bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej wykazały porównywalne działanie przeciwbólowe tapentadolu do silnego opioidu, użytego jako komparatora.

Działanie na układ krążenia

W dokładnych badaniach nad wpływem tapentadolu na odstęp QT u ludzi nie wykazano wpływu wielokrotnych dawek terapeutycznych ani znacznie większych niż terapeutyczne na odstęp QT.

Podobnie, tapentadol nie miał istotnego wpływu na inne parametry EKG (częstotliwość rytmu serca, odcinek PR, zespół QRS, morfologię fali T i U).

Dane uzyskane po wprowadzeniu leku na rynek

Po wprowadzeniu leku na rynek przeprowadzono 2 badania w celu uzyskania danych dotyczących stosowania tapentadolu w praktyce.

Skuteczność tabletek tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu została zweryfikowana w badaniu wieloośrodkowym, randomizowanym, z podwójną ślepą próbą prowadzoną w grupach równoległych na pacjentach cierpiących na ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną (KF 5503/58). Redukcje bólu o średniej intensywności były porównywane w grupie pacjentów stosujących tapentadol oraz w grupie pacjentów stosujących lek stanowiący odnośnik, to jest otrzymujących połączenie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz pregabalinę w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu.

W badaniu otwartym, wieloośrodkowym, randomizowanym u pacjentów z ostrym, przewlekłym bólem okolicy lędźwiowo-krzyżowej z komponentą neuropatyczną (KF 5503/60) stosowanie tapentadolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu było powiązane z istotną redukcją intensywności bólu o średnim nasileniu.

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna (E 460)

Hypromeloza (E 464)

Krzemionka koloidalna bezwodna (E 551)

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki

Hypromeloza (E 464)

Glicerol (E 422)

Talk (E 553b)

Celuloza mikrokrystaliczna (E 460)

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek czerwony (E 172) (tylko moce 25, 100, 150, 200 i 250 mg) Żelaza tlenek żółty (E 172) (tylko moce 25, 100 i 200 mg) Żelaza tlenek czarny (E 172) (tylko moce 25, 100, 150, 200 i 250 mg)

Nie dotyczy.

3 lata.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

01/2024