Blobet ZOK

Blobet ZOK, 25 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg metoprololu winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 12,13 mg laktozy (w postaci jednowodnej).

Blobet ZOK, 50 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 47,5 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 50 mg metoprololu winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 24,27 mg laktozy (w postaci jednowodnej).

Blobet ZOK, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 100 mg metoprololu winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 48,54 mg laktozy (w postaci jednowodnej).

Blobet ZOK, 200 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 190 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 200 mg metoprololu winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 97,07 mg laktozy (w postaci jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Blobet ZOK, 25 mg: Białe lub białawe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach ok. 8,5 mm x 4,5 mm, z wytłoczonym C po jednej stronie i 69 po drugiej stronie linii podziału i linią podziału po drugiej stronie. Tabletka może być podzielona na równe dawki.

Blobet ZOK, 50 mg: Białe lub białawe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach ok. 12,0 mm x 6,0 mm, z wytłoczonym C po jednej stronie i 68 po drugiej stronie linii podziału i linią podziału po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Blobet ZOK, 100 mg: Białe lub białawe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach

ok. 14,0 mm x 8,0 mm, z wytłoczonym C po jednej stronie i 67 po drugiej stronie linii podziału i linią podziału po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Blobet ZOK, 200 mg: Białe lub białawe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o wymiarach ok. 18,5 mm x 9,5 mm, z wytłoczonym C po jednej stronie i 66 po drugiej stronie linii podziału i linią podziału po drugiej stronie. Linia na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Dorośli

• Nadciśnienie tętnicze: obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i wieńcowych (w tym nagłego zgonu) oraz zachorowalności.
• Dławica piersiowa.
• Objawowa przewlekła łagodna do ciężkiej niewydolność serca: jako uzupełnienie standardowego leczenia niewydolności serca w celu zwiększenia przeżycia, skrócenia czasu hospitalizacji, poprawienia czynności lewej komory serca, poprawy stopnia niewydolności serca według klasyfikacji NYHA oraz poprawy jakości życia.
• Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy.
• Leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego.
• Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca.
• Profilaktyka migreny.

Dzieci i młodzież w wieku 6 - 18 lat

• Leczenie nadciśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze

Zalecana dawka leku Blobet ZOK u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym wynosi 50 mg raz na dobę.

U pacjentów, którzy nie reagują na leczenie, dawkę można zwiększyć do 100 mg - 200 mg raz na dobę lub podawać lek w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi

Udowodniono, że długotrwałe leczenie metoprololem w dawce od 100 mg do 200 mg na dobę może zmniejszyć śmiertelność ogólną, w tym ryzyko nagłej śmierci z powodu zdarzeń sercowo- naczyniowych, nagłego udaru z przyczyn naczyniowych i zawału mięśnia sercowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Dławica piersiowa

Zalecana dawka leku Blobet ZOK wynosi od 100 mg do 200 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można łączyć z innymi produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu dławicy piersiowej.

Stabilna przewlekła niewydolność serca

Dawkę produktu Blobet ZOK należy dostosować indywidualnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, ustabilizowaną podczas standardowego leczenia niewydolności serca. Zalecana dawka początkowa podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia to 25 mg raz na dobę. Zalecana dawka początkowa dla pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA wynosi 12,5 mg (połowa tabletki o mocy 25 mg) raz na dobę w pierwszym tygodniu leczenia. Następnie zaleca się aby podwajać dawkę co dwa tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki docelowej wynoszącej 200

mg (190 mg metoprololu bursztynianu) raz na dobę (lub maksymalnej dawki tolerowanej).

Dawka docelowa w leczeniu długotrwałym lekiem Blobet ZOK wynosi 200 mg metoprololu lub jest to najwyższa tolerowana dawka raz na dobę.

Podczas stosowania każdej dawki należy uważnie monitorować pacjenta pod kątem tolerancji. W razie wystąpienia niedociśnienia można zmniejszyć dawki jednocześnie stosowanych leków. Początkowe niedociśnienie nie oznacza, że pacjent nie toleruje dawki podawanej w trakcie leczenia przewlekłego, należy jednak podawać mniejsze dawki do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.

Zaburzenia rytmu serca (arytmia)

Zalecana dawka produktu Blobet ZOK wynosi 100 mg do 200 mg raz na dobę.

Leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego

Wykazano, że długotrwałe doustne leczenie metoprololem w pojedynczej dawce dobowej 200 mg zmniejsza ryzyko zgonu (w tym nagłego zgonu) i nawrotu zawału mięśnia sercowego (także u pacjentów z cukrzycą).

Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca

Zalecana dawka leku Blobet ZOK to 100 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 200 mg raz na dobę.

Profilaktyka migreny

Zalecana dawka leku Blobet ZOK to 100 mg do 200 mg raz na dobę.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby

Zazwyczaj pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby podaje się tę samą dawkę leku, co pacjentom z prawidłową czynnością wątroby. Jedynie w przypadku gdy występują objawy bardzo ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów po operacji zastawki) należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma konieczności zmiany dawki produktu.

Dzieci i młodzież

Dotychczas nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Blobet ZOK w leczeniu dzieci i młodzieży ze wskazań innych niż nadciśnienie tętnicze. Dane nie są dostępne.

Nadciśnienie tętnicze

Zalecana dawka początkowa u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku ≥ 6 lat wynosi 0,5 mg/kg mc. produktu Blobet ZOK (0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu) raz na dobę. Ostateczna dawka podawana w miligramach powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki przeliczonej na podstawie mg/kg mc.

U pacjentów którzy nie odpowiadają na dawkę 0,5 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 1,0 mg/kg mc. (0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu), ale maksymalna dawka dobowa leku Blobet ZOK wynosi 50 mg (47,5 mg metoprololu bursztynianu).

U pacjentów którzy nie odpowiadają na dawkę 1,0 mg/kg mc. (0,95 mg/kg metoprololu bursztynianu), dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej 2,0 mg/kg mc. (1,90 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu).

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dawek większych niż 200 mg (190 mg metoprololu bursztynianu) raz na dobę u dzieci i młodzieży.

Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dlatego nie zaleca się stosowania leku Blobet ZOK w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania

Lek Blobet ZOK przyjmuje się raz na dobę.

Tabletek leku Blobet ZOK nie należy żuć ani kruszyć. Należy je połykać, popijając co najmniej połową szklanki płynu.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne beta-adrenolityki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia.

• Pacjenci z niestabilną, niewyrównaną niewydolnością serca (obrzęk płuc, hipoperfuzja lub niedociśnienie tętnicze) oraz pacjenci przyjmujący w sposób ciągły lub przerywany leki o działaniu inotropowym, działającym na receptory beta.
• Klinicznie istotna bradykardia zatokowa lub niedociśnienie.
• Zespół chorego węzła zatokowego (chyba że wszczepiony jest stymulator serca).
• Wstrząs kardiogenny.
• Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.
• Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, jeśli częstość akcji serca wynosi < 45 uderzeń/min, odstęp PQ > 0,24 sekundy lub z niedociśnieniem skurczowym (ciśnienie krwi <100 mmHg).

U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu.

Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego, np.: chromanie przestankowe, objawy ciężkiego zaburzenia czynności nerek, ciężkie ostre stany z kwasicą metaboliczną i jednoczesne leczenie naparstnicą.

U pacjentów z dławicą Prinzmetala częstość i nasilenie napadów dławicy piersiowej może wzrosnąć w wyniku skurczu naczyń wieńcowych za pośrednictwem receptorów alfa. Z tego powodu u tych pacjentów nie wolno stosować nieselektywnych beta-adrenolityków. Należy zachować ostrożność podczas stosowania selektywnych antagonistów receptorów beta 1 .

W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc należy jednocześnie zastosować odpowiednie leczenie rozszerzające oskrzela (w postaci tabletek lub inhalacji). Może zaistnieć konieczność zwiększenia dawki beta 2 -adredolityków. Ryzyko wpływu metoprololu na receptory beta 2 jest mniejsze w porównaniu z konwencjonalnymi postaciami tabletek zawierających beta 1 -andrenolityki.

Podczas leczenia produktem Blobet ZOK ryzyko wystąpienia zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze niż w przypadku stosowania wybiórczych beta 1 -adrenolityków w postaci tabletek o zwykłym uwalnianiu oraz znacznie mniejsze niż w przypadku niewybiórczych beta-adrenolityków.

Bardzo rzadko mogą nasilić się występujące wcześniej umiarkowane zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (co może prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego).

Reakcja anafilaktyczna ma cięższy przebieg u pacjentów leczonych metoprololem.

W przypadku podawania leku Blobet ZOK pacjentowi z guzem chromochłonnym należy rozważyć leczenie alfa-adrenolitykiem.

Nagłe odstawianie beta-adrenolityków jest niebezpieczne, szczególnie u pacjentów należących do grup dużego ryzyka i dlatego należy go unikać, ponieważ może pogorszyć przewlekłą niewydolność serca, a także zwiększyć ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci. Dlatego też, jeśli to możliwe, odstawienie leku Blobet ZOK powinno się odbywać stopniowo przez co najmniej dwa tygodnie, zmniejszając dawkę o połowę w każdym etapie, aż do dawki 12,5 mg, czyli połowy tabletki 25 mg.

Ostatnią dawkę należy podać co najmniej cztery dni przed przerwaniem leczenia. Jeśli wystąpią objawy, zaleca się wolniejsze tempo odstawiania.

Przed zabiegiem chirurgicznym należy poinformować lekarza anestezjologa, że pacjent otrzymuje lek Blobet ZOK. Nie zaleca się przerywania leczenia beta-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, w tym zakończony zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego.

Lek Blobet ZOK zawiera laktozę

Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Należy uważnie kontrolować pacjentów leczonych jednocześnie lekami blokującymi zwoje współczulne, innymi beta-adrenolitykami (np. krople do oczu) lub inhibitorami monoaminooksydazy (MAO).

Jeżeli konieczne jest odstawienie jednocześnie stosowanej klonidyny, beta-adrenolityk należy odstawić kilka dni przed odstawieniem klonidyny.

Podczas jednoczesnego stosowania metoprololu i antagonistów wapnia typu werapamilu oraz diltiazemu możliwe jest nasilenie ujemnego działania inotropowego i chronotropowego. U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia typu werapamilu.

Beta-adrenolityki mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i dromotropowe leków przeciwarytmicznych (z grupy chinidyny i amiodaronu).

Glikozydy naparstnicy stosowane w skojarzeniu z beta-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami, wziewne anestetyki nasilają depresyjny wpływ na serce.

Metoprolol jest substratem metabolicznym izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450. Leki indukujące i hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Stężenie metoprololu w osoczu może się zwiększyć w wyniku jednoczesnego podawania związków metabolizowanych przez CYP2D6, np.: leki przeciwarytmiczne (np. propafenon), leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), antagonistów receptora histaminy-2 (np. cymetydyna), leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne i inhibitory COX-2. Stężenie metoprololu w osoczu jest zmniejszone podczas stosowania ryfampicyny i może się zwiększać pod wpływem alkoholu i hydralazyny.

Jednoczesne podawanie metoprololu z alkoholem może zwiększać stężenie metoprololu w osoczu i wpływać na działanie leku. Metoprololu nie należy podawać jednocześnie z alkoholem.

Barbiturany (pentobarbital) indukują metabolizm metoprololu poprzez indukcję enzymów.

Fenylopropanolamina (norefedryna) w pojedynczych dawkach 50 mg u zdrowych ochotników może zwiększać rozkurczowe ciśnienie krwi do wartości patologicznych. Propranolol na ogół przeciwdziała wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu przez fenylopropanoloaminę. Niemniej jednak leki blokujące receptory beta mogą powodować paradoksalne reakcje nadciśnieniowe u pacjentów przyjmujących duże dawki fenylopropanolaminy. W kilku przypadkach opisano przełomy nadciśnieniowe podczas

leczenia samą fenylopropanoloaminą.

Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innych leków hamujących aktywność syntetazy prostaglandyn może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków.

W pewnych przypadkach, gdy adrenalina jest podawana pacjentom leczonym beta-adrenolitykami, wpływ kardiowybiórczych beta-adrenolityków na kontrolę ciśnienia tętniczego jest znacznie mniejszy niż wpływ niewybiórczych beta-adrenolityków.

U pacjentów leczonych beta-adrenolitykami może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Ciąża

Produkt Blobet ZOK należy podawać w czasie ciąży wyłącznie wtedy, gdy zostanie to uznane za niezbędne. Ogólnie, beta-adrenolityki zmniejszają perfuzję łożyska, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, obumarciem płodu w jamie macicy, poronieniem i przedwczesnym porodem. Dlatego też zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu matki i płodu u kobiet w ciąży leczonych metoprololem.

Leki blokujące receptory beta mogą powodować bradykardię u płodu i noworodka. Należy to wziąć pod uwagę jeśli te leki są przepisywane w ostatnim trymestrze ciąży oraz w związku z porodem.

Lek Blobet ZOK należy odstawiać stopniowo na 48 - 72 godziny przed planowanym porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodka należy monitorować przez 48 - 72 godziny po porodzie pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych działania beta-adrenolitycznego (np. powikłań związanych z sercem i płucami.

Karmienie piersią

Lek Blobet ZOK należy podawać w okresie laktacji wyłącznie wtedy, gdy jego stosowanie zostanie uznane za niezbędne. Metoprolol przenika do mleka ludzkiego w ilości odpowiadającej w przybliżeniu trzykrotnej ilości występującej w osoczu matki. Przy terapeutycznych dawkach leku ryzyko wystąpienia szkodliwych reakcji u dziecka karmionego piersią wydaje się być małe. Dziecko karmione piersią należy jednak obserwować pod kątem działania beta-adrenolitycznego.

Ponieważ podczas leczenia lekiem Blobet ZOK mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, należy to wziąć pod uwagę gdy wymagane jest zachowanie ostrożności, np. podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Objawy

Objawami przedawkowania mogą być: niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, bradykardia, bradyarytmia, zaburzenia przewodzenia oraz skurcz oskrzeli.

Postępowanie

Należy zapewnić pacjentowi pomoc medyczną w jednostce służby zdrowia, która dysponuje odpowiednimi możliwościami w zakresie leczenia, monitorowania i opieki lekarskiej.

W uzasadnionych przypadkach można zastosować płukanie żołądka i (lub) podać węgiel aktywny.

W celu leczenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia w sercu można stosować atropinę, adrenomimetyki lub stymulator serca.

W leczeniu niedociśnienia tętniczego, ostrej niewydolności serca oraz wstrząsu należy odpowiednio uzupełnić objętość wewnątrznaczyniową, podać glukagon we wstrzyknięciu (a następnie, w razie konieczności, we wlewie dożylnym), podać dożylnie leki pobudzające receptory adrenergiczne, takie jak dobutamina, a jeśli występuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, należy jednocześnie podać agonistę receptorów α 1 -adrenergicznych. Można też rozważyć dożylne podanie jonów wapnia Ca 2+ .

Skurcz oskrzeli można zwykle złagodzić za pomocą leków rozszerzających oskrzela.

Celuloza mikrokrystaliczna

Etyloceluloza

Dibutylu sebacynian

Hypromeloza

Tributylu acetylocytrynian

Poliwinylu octan dyspersja 30%

Talk

Makrogol 6000

Powidonu dyspersja 30%

Laktoza jednowodna

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Tytanu dwutlenek (E 171)

Nie dotyczy.

2 lata

Brak specjalnych zaleceń.