Cinacalcet Aurovitas

Cinacalcet Aurovitas, 30 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 30 mg cynakalcetu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 2,92 mg laktozy jednowodnej.

Cinacalcet Aurovitas, 60 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 60 mg cynakalcetu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 5,84 mg laktozy jednowodnej.

Cinacalcet Aurovitas, 90 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka powlekana zawiera 90 mg cynakalcetu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu

Każda tabletka zawiera 8,77 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Cinacalcet Aurovitas, 30 mg, tabletki powlekane [rozmiar: 9,9 mm x 6,2 mm] Jasnozielone, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „CN” po jednej stronie i „30” po drugiej stronie.

Cinacalcet Aurovitas, 60 mg, tabletki powlekane [rozmiar: 12,4 mm x 7,8 mm] Jasnozielone, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „C” i „N” po obu stronach linii podziału po jednej stronie i „60” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Cinacalcet Aurovitas, 90 mg, tabletki powlekane [rozmiar: 14,2 mm x 8,9 mm] Jasnozielone, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z wytłoczonym napisem „C” i „N” po obu stronach linii podziału po jednej stronie i „90” po drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Wtórna nadczynność przytarczyc

Dorośli

Leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc (ang. hyperparathyroidism, HPT) u dorosłych pacjentów w schyłkowym stadium choroby nerek (ang. end-stage renal disease, ESRD) leczonych długotrwale dializą.

Dzieci i młodzież

Leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc (HPT) u dzieci w wieku 3 lat i starszych ze schyłkową chorobą nerek (ESRD) w leczeniu podtrzymującym dializą, u których wtórna HPT nie jest odpowiednio kontrolowana terapią standardową (patrz punkt 4.4).

Cynakalcet może być stosowany jako element terapii, z zastosowaniem produktów wiążących fosforany i (lub) witaminy D, o ile jest to konieczne (patrz punkt 5.1).

Rak przytarczyc i pierwotna nadczynność przytarczyc u dorosłych

Zmniejszanie hiperkalcemii u dorosłych pacjentów:

− z rakiem przytarczyc,

− z pierwotną nadczynnością przytarczyc, u których ze względu na stężenie wapnia w surowicy krwi (według odpowiednich wytycznych dotyczących leczenia) wskazana byłaby paratyreoidektomia, ale u których wykonanie takiego zabiegu jest klinicznie niewłaściwe lub jest przeciwwskazane.

Dawkowanie

Wtórna nadczynność przytarczyc

Dorośli i osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)

Zalecana dawka początkowa u dorosłych to 30 mg raz na dobę. Dawkę cynakalcetu należy stopniowo zwiększać co 2 - 4 tygodnie do dawki maksymalnej 180 mg podawanej raz na dobę w celu osiągnięcia pożądanego stężenia hormonu przytarczyc (ang. parathyroid hormone, PTH) u dializowanych pacjentów, czyli 150 - 300 pg/ml (15,9 - 31,8 pmol/l) w teście intact PTH (iPTH). Stężenie PTH należy oznaczać przynajmniej po 12 godzinach po podaniu cynakalcetu. Należy posługiwać się aktualnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia.

Stężenie PTH należy oznaczać po 1 - 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia lub od dostosowania dawki cynakalcetu. Stężenie PTH, należy monitorować co 1 - 3 miesiące w okresie leczenia podtrzymującego.

Do pomiaru stężenia PTH można wykorzystywać test intact PTH (iPTH) lub bio- intact PTH (biPTH).

Podawanie cynakalcetu nie wpływa na związek między iPTH a biPTH.

Dostosowanie dawki na podstawie stężenia wapnia w surowicy

Należy oznaczyć i monitorować skorygowane stężenie wapnia w surowicy, które przed podaniem pierwszej dawki cynakalcetu (patrz punkt 4.4) powinno utrzymywać się co najmniej w dolnym zakresie jego fizjologicznego stężenia. Prawidłowy zakres stężenia wapnia może się różnić w zależności od metod jego oznaczania stosowanych w lokalnym laboratorium.

Stężenie wapnia w surowicy należy często kontrolować podczas stopniowego zwiększania dawki w okresie pierwszego tygodnia po rozpoczęciu leczenia cynakalcetem lub po dostosowaniu dawki. Po ustaleniu dawki podtrzymującej, stężenie wapnia w surowicy należy oznaczać w przybliżeniu raz na miesiąc. Jeżeli skorygowane stężenie wapnia w surowicy zmniejszy się do wartości mniejszej niż 8,4 mg/dl (2,1 mmol/l) i (lub) wystąpią objawy hipokalcemii, należy zalecić następujący sposób postępowania:

< 8,4 mg/dl (2,1 mmol/l) oraz >7,5 mg/dl Zmniejszyć dawkę lub odstawić cynakalcet.

Dzieci i młodzież

Przed podaniem pierwszej dawki cynakalcetu skorygowane stężenie wapnia w surowicy powinno mieścić się w górnym zakresie normy lub powyżej, zgodnie z zakresem referencyjnym określonym dla wieku i należy je ściśle monitorować (patrz punkt 4.4). Prawidłowy zakres stężeń wapnia w surowicy różni się w zależności od metod oznaczania stosowanych w lokalnym laboratorium i wieku dziecka/ pacjenta.

Zalecana dawka początkowa u dzieci w wieku ≥ 3 lat do <18 lat to ≤ 0,20 mg/kg raz na dobę w zależności od suchej masy ciała pacjenta (patrz tabela 1).

Dawkę można zwiększyć, aby osiągnąć pożądany docelowy zakres iPTH. Dawkę należy zwiększać sekwencyjnie stosując dostępne wielkości dawek (patrz tabela 1), jednak nie częściej niż co 4 tygodnie.

Dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki 2,5 mg/kg/dobę, nie przekraczając całkowitej dawki dobowej 180 mg.

Tabela 1. Dobowa dawka produktu Cinacalcet Aurovitas u dzieci i młodzieży

Dostosowanie dawki na podstawie stężenia PTH

Stężenie PTH należy ocenić co najmniej 12 godzin po podaniu cynakalcetu, a iPTH należy oznaczyć w okresie od 1. do 4. tygodnia po rozpoczęciu leczenia dostosowaniu dawki cynakalcetu.

Dawkę należy dostosować na podstawie stężenia iPTH, jak przedstawiono poniżej:

− jeśli stężenie iPTH wynosi <150 pg/ml (15,9 pmol/l) i ≥ 100 pg/ml (10,6 pmol/l), należy zmniejszyć dawkę cynakalcetu do kolejnej mniejszej dawki.

− jeśli stężenie iPTH wynosi <100 pg/ml (10,6 pmol/l), należy przerwać leczenie cynakalcetem. Gdy stężenie iPTH wyniesie > 150 pg/ml (15,9 pmol/l) należy wznowić leczenie cynakalcetem, rozpoczynając od najmniejszej dawki. Jeśli leczenie cynakalcetem zostało przerwane na więcej niż 14 dni, należy ponownie rozpocząć leczenie od zalecanej dawki początkowej.

Dostosowanie dawki na podstawie stężenia wapnia w surowicy

W okresie 1 tygodnia od rozpoczęcia stosowania cynakalcetu lub po zmianie jego dawki, należy oznaczyć stężenie wapnia w surowicy.

Po ustaleniu dawki podtrzymującej należy zalecić cotygodniowe oznaczanie stężenia wapnia w surowicy.

U dzieci i młodzieży należy utrzymywać stężenie wapnia w surowicy w prawidłowym zakresie. Jeśli stężenie wapnia w surowicy zmniejszy się poniżej ustalonego zakresu normy lub wystąpią objawy hipokalcemii, należy odpowiednio dostosować dawkę, tak jak przedstawiono w tabeli 2.:

Tabela 2. Dostosowanie dawki u dzieci i młodzieży w wieku ≥ 3 do <18 lat

• Jeśli zakończono stosowanie produktu, skorygowane stężenie wapnia w surowicy należy oznaczyć po 5 - 7 dniach.

U dzieci w wieku poniżej 3 lat nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cynakalcetu w leczeniu wtórnej nadczynności przytarczyc. Brak wystarczających danych.

W przypadku dzieci, które wymagają dawek mniejszych niż 30 mg lub które nie są w stanie połykać tabletek, dostępne są inne moce/postaci farmaceutyczne cynakalcetu.

Przejście z etelkalcetydu na cynakalcet

Przejście z etelkalcetydu na cynakalcet i odpowiedni okres eliminacji leku z organizmu nie zostały przebadane z udziałem pacjentów. U pacjentów, którzy przerwali przyjmowanie etelkalcetydu, nie należy rozpoczynać podawania cynakalcetu co najmniej do momentu ukończenia trzech kolejnych sesji hemodializy, po których należy zmierzyć stężenie wapnia w surowicy. Przed rozpoczęciem podawania cynakalcetu należy upewnić się, że stężenie wapnia w surowicy mieści się w prawidłowym zakresie (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Rak przytarczyc i pierwotna nadczynność przytarczyc

Dorośli i osoby w podeszłym wieku (> 65 lat)

Zalecana dawka początkowa produktu Cinacalcet Aurovitas u dorosłych to 30 mg podawane dwa razy na dobę. Dawkę cynakalcetu należy stopniowo zwiększać co 2 - 4 tygodnie według następującego schematu: 30 mg dwa razy na dobę, 60 mg dwa razy na dobę, 90 mg dwa razy na dobę oraz 90 mg trzy lub cztery razy na dobę, w zależności od potrzeb, w celu zmniejszenia stężenia wapnia w surowicy do wartości z górnej granicy normy lub poniżej górnej granicy normy. Dawka maksymalna stosowana w badaniach klinicznych wynosiła 90 mg cztery razy na dobę.

Stężenie wapnia w surowicy należy oznaczyć w okresie tygodnia po rozpoczęciu leczenia lub dostosowaniu dawki cynakalcetu. Po ustaleniu wielkości dawki podtrzymującej, stężenie wapnia należy oznaczać co 2 - 3 miesiące. Po osiągnięciu maksymalnej dawki cynakalcetu, należy okresowo monitorować stężenie wapnia w surowicy. Jeżeli nie udaje się utrzymać klinicznie istotnego zmniejszenia stężenia wapnia w surowicy, należy rozważyć zakończenie leczenia cynakalcetem (patrz punkt 5.1).

Dzieci i młodzież

U dzieci nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cynakalcetu w leczeniu raka przytarczyc i pierwotnej nadczynności przytarczyc. Brak dostępnych danych.

Zaburzenia czynności wątroby

Nie jest konieczna zmiana dawki początkowej. Należy jednak ściśle monitorować pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby w okresie zwiększania dawki oraz kontynuacji leczenia cynakalcetem (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

Zaleca się przyjmowanie cynakalcetu z jedzeniem lub niedługo po posiłku, ponieważ badania wykazały, że biodostępność cynakalcetu przyjmowanego z posiłkiem zwiększa się. (patrz punkt 5.2).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Hipokalcemia (patrz punkty 4.2 i 4.4)

Stężenie wapnia w surowicy

U dorosłych pacjentów leczonych cynakalcetem oraz w grupie dzieci i młodzieży, zgłaszano zagrażające życiu oraz zakończone zgonem zdarzenia związane z hipokalcemią. Objawami hipokalcemii mogą być: parestezje, bóle mięśni, skurcze, tężyczka i drgawki. Zmniejszenie stężenia wapnia może również wydłużać odstęp QT, co może powodować wtórne do hipokalcemii wystąpienie komorowych zaburzeń rytmu serca. Zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych cynakalcetem (patrz punkt 4.8). Należy zachować ostrożność u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka powodującymi wydłużenie odstępu QT, np. u pacjentów ze stwierdzonym wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT lub u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT.

Cynakalcet zmniejsza stężenie wapnia w surowicy, dlatego pacjentów należy uważnie monitorować, czy nie występują u nich objawy hipokalcemii (patrz punkt 4.2).Wciągu 1 tygodnia od rozpoczęcia stosowania cynakalcetu lub po zmianie jego dawki, należy oznaczyć stężenie wapnia w surowicy.

Dorośli

Nie należy rozpoczynać leczenia cynakalcetem u pacjentów, u których stężenie wapnia w surowicy (po uwzględnieniu stężenia albumin) jest mniejsze od wartości z dolnego zakresu normy.

U około 30% dializowanych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, którym podawano cynakalcet, przynajmniej raz stężenie wapnia w surowicy było mniejsze niż 7,5 mg/dl (1,9 mmol/l).

Dzieci i młodzież

Cynakalcet należy stosować tylko w leczeniu wtórnej HPT u dzieci w wieku ≥3 lat z ESRD w leczeniu podtrzymującym dializami, u których wtórna HPT nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą standardowego leczenia, u których stężenie wapnia w surowicy mieści się w górnym zakresie normy lub powyżej, zakres referencyjny jest określony w zależności od wieku pacjenta.

Pacjent powinien przestrzegać zaleceń podczas leczenia cynakalcetem i należy ściśle kontrolować stężenie wapnia w surowicy (patrz punkt 4.2). Nie należy podawać cynakalcetu lub zwiększać dawki, jeśli podejrzewa się, że pacjent nie przestrzega zaleceń lekarza.

Przed rozpoczęciem stosowania cynakalcetu i podczas leczenia należy rozważyć ryzyko i korzyści wynikające z przyjmowania cynakalcetu oraz zdolności pacjenta do przestrzegania zaleceń dotyczących monitorowania i zarządzania ryzykiem hipokalcemii.

Należy poinformować dzieci i młodzież i (lub) ich opiekunów o objawach hipokalcemii oraz o tym, jak ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących monitorowania stężenia wapnia w surowicy oraz dawkowania i sposobu podawania.

Pacjenci z przewlekłą chorobą nerek (ang. chronic kidney disease, CKD) nie poddawani dializie

Cynakalcetu nie należy podawać niedializowanym pacjentom z przewlekłą chorobą nerek. Badania kliniczne wykazały, że u niedializowanych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek leczonych cynakalcetem ryzyko wystąpienia hipokalcemii było większe (stężenie wapnia w surowicy < 8,4 mg/dl [2,1 mmol/1]) w porównaniu z dializowanymi pacjentami leczonymi cynakalcetem, co może być spowodowane mniejszym początkowym stężeniem wapnia i (lub) resztkową czynnością nerek.

Drgawki

U pacjentów leczonych cynakalcetem zgłaszano napady drgawek (patrz punkt 4.8).

Próg wystąpienia drgawek jest jednak obniżony ze względu na znaczne zmniejszenie stężenia wapnia w surowicy. Dlatego należy ściśle monitorować stężenie wapnia w surowicy osób stosujących cynakalcet, szczególnie u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie.

Niedociśnienie i (lub) nasilenie niewydolności serca

U pacjentów z zaburzeniami czynności mięśnia sercowego zgłaszano przypadki niedociśnienia i (lub) nasilenia niewydolności serca, których związek ze stosowaniem cynakalcetu nie mógł być całkowicie wykluczony. Przypadki te mogły być spowodowane zmniejszeniem stężenia wapnia w surowicy (patrz punkt 4.8).

Równoczesne przyjmowanie z innymi produktami leczniczymi

Cynakalcet należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jakiekolwiek inne produkty lecznicze zmniejszające stężenie wapnia w surowicy. Należy ściśle monitorować stężenie wapnia w surowicy (patrz punkt 4.5).

U pacjentów leczonych cynakalcetem nie stosować etelkalcetydu. Jednoczesne podawanie tych produktów może powodować ciężką hipokalcemię.

Ogólne

Adynamiczna choroba kości może rozwinąć się, jeżeli stężenie PTH pozostaje długotrwale zmniejszone o około 1,5 razy poniżej wartości górnej granicy normy podczas oznaczania iPTH. Jeżeli stężenie PTH zmniejszy się poniżej zalecanego pożądanego zakresu u pacjentów leczonych cynakalcetem, należy zmniejszyć dawkę leku i (lub) witaminy D lub przerwać leczenie cynakalcetem.

Stężenie testosteronu

U pacjentów w schyłkowym stadium choroby nerek stężenie testosteronu często jest poniżej normy. W badaniu klinicznym z udziałem dorosłych pacjentów z ESRD leczonych dializami, stężenie wolnego testosteronu zmniejszyło się średnio o 31,3% u pacjentów leczonych cynakalcetem oraz o 16,3% u pacjentów otrzymujących placebo po 6 miesiącach leczenia. Otwarte badanie, które było kontynuacją powyższego wykazało, że u pacjentów leczonych cynakalcetem nie następuje dalsze zmniejszanie stężenia testosteronu ani wolnego, ani całkowitego w okresie 3 lat trwania badania. Kliniczne znaczenie takiego zmniejszenia stężenia testosteronu nie jest znane.

Zaburzenia czynności wątroby

Ze względu na możliwość od dwukrotnego do czterokrotnego zwiększenia stężenia cynakalcetu w osoczu u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wg klasyfikacji Childa- Pugha), pacjentów tych w czasie leczenia cynakalcetem należy uważnie monitorować (patrz punkty 4.2 i 5.2).

Laktoza jednowodna

Produkt leczniczy Cinacalcet Aurovitas zawiera laktozę jednowodną. Jeśli stwierdzono wcześniej u

pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Sód

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za wolny od sodu..

Produkty lecznicze zmniejszające stężenie wapnia w surowicy

Jednoczesne stosowanie innych leków zmniejszających stężenie wapnia w surowicy i cynakalcetu może zwiększać ryzyko hipokalcemii (patrz punkt 4.4). Nie należy stosować etelkalcetydu (patrz punkt 4.4) u pacjentów przyjmujących cynakalcet.

Wpływ innych produktów leczniczych na cynakalcet

Cynakalcet jest częściowo metabolizowany przez enzym CYP3A4. Jednoczesne podawanie 200 mg ketokonazolu, silnego inhibitora CYP3A4 dwa razy na dobę, wywołało około dwukrotne zwiększenie stężenia cynakalcetu. Może być konieczne dostosowanie dawki cynakalcetu, jeżeli pacjent, który go stosuje rozpoczyna lub przerywa zażywanie silnego inhibitora (np. ketokonazol, itrakonazol, telitromycyna, worykonazol, rytonawir) lub induktora (np. ryfampicyna) tego enzymu.

Dane in vitro wskazują, że cynakalcet jest częściowo metabolizowany przez CYP1A2. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2; klirens cynakalcetu jest o 36% - 38% większy u palaczy tytoniu niż u osób niepalących. Wpływ inhibitorów CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna) na stężenie cynakalcetu w osoczu nie był badany. Może być konieczne dostosowanie dawki, jeżeli pacjent zacznie palić lub rzuci palenie lub, kiedy jednocześnie będzie zastosowany lub odstawiony silny inhibitor CYP1A2.

Węglan wapnia: jednoczesne podawanie węglanu wapnia (pojedyncza dawka 1500 mg) nie miało wpływu na farmakokinetykę cynakalcetu.

Sewelamer: jednoczesne podawanie sewelameru (3 razy 2400 mg na dobę) nie miało wpływu na farmakokinetykę cynakalcetu.

Pantoprazol: jednoczesne podanie pantoprazolu (80 mg na dobę) nie miało wpływu na farmakokinetykę cynakalcetu.

Wpływ cynakalcetu na inne produkty lecznicze

Substancje metabolizowane przez enzym P450 2D6 (CYP2D6): cynakalcet jest silnym inhibitorem CYP2D6. Może być konieczne dostosowanie dawek leków stosowanych jednocześnie z cynakalcetem, jeśli są one substancjami które wymagają indywidualnego dostosowania dawki, o wąskim indeksie terapeutycznym, metabolizowanymi głównie przez enzym CYP2D6 (np. flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, nortryptylina, klomipramina).

Dezypramina: jednoczesne przyjmowanie 90 mg cynakalcetu raz na dobę i 50 mg dezypraminy – trójpierścieniowego leku przeciwdepresyjnego metabolizowanego głównie przez CYP2D6, znacząco (3,6- krotnie; 90% CI 3,0; 4,4), zwiększyło ekspozycję na dezypraminę u osób szybko metabolizujących leki z udziałem CYP2D6.

Dekstrometorfan: wielokrotne dawki 50 mg cynakalcetu zwiększały pole pod krzywą AUC dekstrometorfanu w dawce 30 mg (metabolizowanego głównie przez CYP2D6) jedenastokrotnie u osób szybko metabolizujących leki z udziałem CYP2D6.

Warfaryna: wielokrotne dawki doustne cynakalcetu nie miały wpływu na farmakokinetykę lub farmakodynamikę (mierzoną jako czas protrombinowy i czynnik krzepnięcia VII) warfaryny.

Brak wpływu cynakalcetu na farmakokinetykę R- i S-warfaryny oraz brak autoindukcji po ich wielokrotnym podawaniu pacjentom wskazuje, że cynakalcet nie jest induktorem CYP3A4, CYP1A2 lub CYP2C9 u ludzi.

Midazolam: jednoczesne stosowanie cynakalcetu (90 mg) z podawanym doustnie midazolamem (2 mg), który jest substratem dla CYP3A4 i CYP3A5, nie zmieniało farmakokinetyki midazolamu. Dane te sugerują, że cynakalcet nie wpływałby na farmakokinetykę takich grup leków, które metabolizowane są przez CYP3A4 i CYP3A5, jak pewne leki immunosupresyjne, w tym cyklosporyna i takrolimus.

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania cynakalcetu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego działania na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. W badaniach na ciężarnych szczurach i królikach nie stwierdzono objawów toksyczności dla zarodków i płodów, z wyjątkiem zmniejszenia masy ciała płodu u szczurów w dawkach toksycznych dla matki (patrz punkt 5.3).

Cynakalcet należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwym zagrożeniem dla płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy cynakalcet przenika do mleka ludzkiego. Cynakalcet przenika do mleka karmiących szczurów (wysoki stosunek stężenia w mleku do stężenia w osoczu). Po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka należy zdecydować o przerwaniu karmienia piersią, lub podawania cynakalcetu.

U pacjentów stosujących cynakalcet zgłaszano występowanie zawrotów głowy i drgawek, które mogą mieć istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.4).

Podawanie dializowanym dorosłym pacjentom dawek zwiększanych stopniowo do dawki 300 mg raz na dobę nie wywołało niepożądanych skutków. W badaniu klinicznym dawkę 3,9 mg/kg/dobę przepisano dializowanemu dziecku, u którego później wystąpił łagodny ból brzucha, nudności i wymioty.

Przedawkowanie cynakalcetu może prowadzić do hipokalcemii. W przypadku przedawkowania, pacjentów należy monitorować, ze względu na ryzyko wystąpienia hipokalcemii oraz zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Ponieważ cynakalcet w znacznym stopniu wiąże się z białkami, hemodializa nie jest skuteczną metodą leczenia przedawkowania.

Mechanizm działania

Receptory wykrywające wapń na powierzchni głównych komórek gruczołu przytarczycznego zapewniają podstawową regulację wydzielania PTH. Cynakalcet jest lekiem kalcymimetycznym bezpośrednio zmniejszającym stężenie PTH poprzez zwiększanie wrażliwości receptora wapniowego na wapń pozakomórkowy. Zmniejszenie stężenia PTH wiąże się z jednoczesnym zmniejszeniem stężenia wapnia w surowicy.

Zmniejszenie stężenia PTH koreluje ze stężeniem cynakalcetu.

Po osiągnięciu stanu równowagi, stężenie wapnia w surowicy utrzymuje się na stałym poziomie w przerwie między dawkowaniem.

Rdzeń tabletki:

Skrobia żelowana, kukurydziana

Krospowidon (Typ A)

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 102)

Krzemionka koloidalna bezwodna

Sodu stearylofumaran

Otoczka tabletki:

Laktoza jednowodna

Hypromeloza 2910 (15 cPs)

Tytanu dwutlenek (E 171)

Triacetyna

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Indygotyna, lak aluminiowy (E 132)

Hypromeloza 2910 (5cPs)

Makrogol 6000

Makrogol 400

Nie dotyczy.

2 lata.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

2021-06-17