Pilokarpina

Parasympatykomimetyk (cholinomimetyk) stosowany miejscowo w jaskrze, w postaci kropli do oczu obniżających podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe przez zwężenie źrenicy i skurcz mięśnia rzęskowego. Dostępny wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych (chlorowodorek pilokarpiny). Mimo miejscowej postaci ocznej przy nadmiernym wchłanianiu może wywoływać ogólnoustrojowe objawy cholinergiczne, dlatego bezpośrednio po zakropleniu zaleca się ucisk kanalika łzowego.

Działanie pilokarpiny

Pilokarpina jest alkaloidem o działaniu cholinomimetycznym, należącym do parasympatykomimetyków stosowanych miejscowo w leczeniu jaskry. Obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, powodując zwężenie źrenicy (miozę) i skurcz mięśnia rzęskowego, co zmniejsza opór w odpływie cieczy wodnistej w kącie przesączania i ułatwia jej odpływ z komory przedniej.

Zwężenie źrenicy następuje w ciągu 15–40 minut po zakropleniu i utrzymuje się przez 4–8 godzin. Maksymalne działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe występuje po 2–4 godzinach od podania i utrzymuje się do 12 godzin¹.

Farmakologia

Pilokarpina obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, powodując zwężenie źrenicy i skurcz mięśnia rzęskowego. Prowadzi to do zmniejszenia oporu w odpływie cieczy wodnistej w kącie przesączania i ułatwia odpływ cieczy z komory przedniej oka.

Istnieją dane literaturowe dotyczące stosowania pilokarpiny do oka w stężeniu do 2% u dzieci po ukończeniu pierwszego miesiąca życia, jednak dane dotyczące dawkowania i zastosowanej mocy są ograniczone. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci nie wykazują istotnych działań niepożądanych ani różnicy pomiędzy profilami bezpieczeństwa u dzieci i pacjentów dorosłych¹.

Farmakokinetyka

Pilokarpina jest hydrolizowana przez cholinoesterazę. Wydalanie następuje z moczem, w połączeniu z innymi związkami chemicznymi¹.

Wskazania leków z pilokarpiną

Pilokarpina w kroplach do oczu jest stosowana na receptę w leczeniu jaskry z otwartym kątem oraz jaskry z wąskim kątem¹.

W stanach nagłych stosuje się ją także w napadzie ostrej jaskry z wąskim kątem, do czasu uzyskania zwężenia źrenicy¹.

Dawkowanie pilokarpiny

Grupa	Dawka jednorazowa	Częstość podawania
Dorośli	1–2 krople do worka spojówkowego	co 6 do 8 godzin
Dorośli – napad ostrej jaskry z wąskim kątem	1 kropla do worka spojówkowego oka (oczu)	co 5 minut do uzyskania zwężenia źrenicy
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat	rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i mocy, zwiększać do maksymalnej dawki dla dorosłych (roztwór 2%) wg odpowiedzi klinicznej i tolerancji	brak zaleceń dotyczących dawkowania

Pilokarpina w stężeniach do 2% może być bezpiecznie stosowana u dzieci, jednak dostępne dane nie pozwalają przedstawić zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie¹.

Po zakropleniu zalecane jest delikatne zamknięcie powiek i uciśnięcie na 1 minutę przewodu nosowo-łzowego w celu zmniejszenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku podanego do oka i zmniejszenia ryzyka ogólnoustrojowych działań niepożądanych¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania pilokarpiny

Stany, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane

Pilokarpina jest przeciwwskazana w stanach, w których zwężenie źrenicy jest niepożądane, na przykład w ostrym i przewlekłym zapaleniu tęczówki i ciałka rzęskowego, zapaleniu rogówki i przedniego odcinka błony naczyniowej oraz w niektórych postaciach jaskry wtórnej¹.

Odwarstwienie siatkówki i stany predysponujące

Pilokarpina jest przeciwwskazana u pacjentów ze stwierdzonym odwarstwieniem siatkówki, odwarstwieniem siatkówki w wywiadzie lub w stanach predysponujących do odwarstwienia siatkówki¹.

Okres karmienia piersią

Stosowanie pilokarpiny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu pilokarpiny

Choroby ogólnoustrojowe

Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, astmą oskrzelową, chorobą wrzodową żołądka, nadciśnieniem tętniczym, utrudnieniem oddawania moczu, chorobą Parkinsona oraz uszkodzeniem rogówki. Jeżeli pilokarpina jest stosowana w leczeniu przewlekłej jaskry z otwartym kątem w zalecanych dawkach, działania ogólnoustrojowe występują rzadko¹.

Ryzyko odwarstwienia siatkówki

Podobnie jak w przypadku wszystkich środków zwężających źrenicę opisywano pojedyncze przypadki odwarstwienia siatkówki u pacjentów szczególnie wrażliwych, zwłaszcza z chorobą siatkówki w wywiadzie. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia pilokarpiną zaleca się przeprowadzenie badania dna oka¹.

Kontrola podczas długotrwałego leczenia

U pacjentów z przewlekłą jaskrą, leczonych długotrwale pilokarpiną, należy regularnie przeprowadzać pomiary ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz pola widzenia¹.

Ograniczenie wchłaniania ogólnoustrojowego

Bezpośrednio po podaniu produktu należy przez minutę uciskać kanaliki łzowe w celu ograniczenia nadmiernego wchłaniania produktu i wyeliminowania niepożądanych działań ogólnoustrojowych¹.

Odstęp między lekami podawanymi do oka

Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do worka spojówkowego, należy zachować 15-minutowy odstęp pomiędzy podaniem stosowanych leków¹.

Chlorek benzalkonium i soczewki kontaktowe

Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml roztworu. Benzalkoniowy chlorek może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie, dlatego soczewki należy usunąć przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Może on także powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki, a pacjentów leczonych długotrwale kontrolować¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Pilokarpina może powodować przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, które mogą utrudniać prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Stosowanie kropli z pilokarpiną upośledza zdolność adaptacji do ciemności, dlatego w czasie stosowania produktu nie należy prowadzić pojazdów po zmroku¹.

Interakcje pilokarpiny

Leki cholinolityczne + pilokarpina

Pilokarpina działa antagonistycznie w stosunku do leków cholinolitycznych, na przykład leków rozszerzających źrenicę¹.

Działania niepożądane pilokarpiny

Podrażnienie oka i zaburzenia widzenia

O nieznanej częstości () występują objawy podrażnienia rogówki (ból, uczucie kłucia i pieczenia w miejscu podania, światłowstręt), przekrwienie spojówek, łzawienie oraz zaburzenia widzenia przy słabym oświetleniu¹.

Zaburzenia akomodacji i krótkowzroczność

Zaburzenia akomodacji (krótkowzroczność) występują o nieznanej częstości (). Wynikają one ze skurczu mięśnia rzęskowego wywołanego przez pilokarpinę¹.

⚠ Odwarstwienie siatkówki

Odwarstwienie siatkówki, szczególnie u pacjentów z krótkowzrocznością, występuje o nieznanej częstości ()¹.

Krwotoki w ciele szklistym i zmętnienie soczewki

O nieznanej częstości () występują krwotoki w obrębie ciała szklistego oraz zmętnienie soczewki, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania¹.

Ból głowy

Ból głowy, zwłaszcza u pacjentów młodych, którzy rozpoczęli leczenie, oraz przemijające bóle głowy występują o nieznanej częstości ()¹.

⚠ Skurcz oskrzeli

Skurcz oskrzeli występuje o nieznanej częstości () i stanowi ogólnoustrojowy objaw cholinergiczny mogący pojawić się przy nadmiernym wchłanianiu leku¹.

Bradykardia i niedociśnienie tętnicze

Bradykardia oraz niedociśnienie tętnicze występują o nieznanej częstości ()¹.

Objawy żołądkowo-jelitowe i nadmierne wydzielanie

O nieznanej częstości () występują nadmierne wydzielanie śliny, nudności, wymioty i biegunka, a także nadmierne wydzielanie potu¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a pilokarpina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych bezpieczeństwo stosowania pilokarpiny w ciąży nie zostało określone, dlatego zaleca się używanie produktu tylko w przypadkach, gdy jest to konieczne¹.

Karmienie piersią a pilokarpina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych stosowanie pilokarpiny u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane¹.

Produkty handlowe z pilokarpiną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Pilocarpinum WZF 2%	krople do oczu, roztwór 20 mg/ml	Rp