Intrakt z dziurawca

Intrakt z dziurawca to płynny surowiec recepturowy otrzymywany ze świeżego ziela dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum L.), w rejestrze surowców farmaceutycznych figurujący jako Intractum Hyperici¹. Charakterystyka produktu leczniczego opisuje go jako etanolowy wyciąg z Hypericum perforatum L., herba, czyli ze świeżego ziela dziurawca, w stosunku 1:1². Farmakopea Polska XIII nie ma monografii intraktów, opisuje natomiast wyciągi płynne jako preparaty otrzymywane przez ekstrakcję, w których zwykle 1 część masy lub objętości wyciągu odpowiada 1 części masy wysuszonej substancji roślinnej³.

Charakterystyka intraktu z dziurawca

Czym intrakt różni się od nalewki i wyciągu z suszu?

Intrakty to wyciągi etanolowo-wodne ze świeżego surowca, poddanego wcześniej stabilizacji, czyli inaktywacji enzymów przez działanie przegrzanymi parami etanolu, a czasami przegrzaną parą wodną⁴. Nalewki i wyciągi płynne wytwarza się z roślin wysuszonych, a trwałość wyciągów ze świeżych surowców stabilizowanych jest większa niż odpowiednich nalewek, bo nie zachodzą w nich zmiany wywołane działaniem enzymów⁴.

Ta odrębność ma odbicie w oznakowaniu. Farmakopea wymaga, żeby na etykiecie wyciągu podać nazwę substancji roślinnej, informację o użyciu świeżej substancji roślinnej, postać wyciągu, pierwszy rozpuszczalnik zastosowany do ekstrakcji oraz zawartość etanolu w procentach objętościowych³. Etykieta intraktu podaje więc komplet danych potrzebnych do przeliczenia mieszanki, łącznie z mocą alkoholu.

Jak nazywa się intrakt z dziurawca na recepcie i w rejestrze?

W rejestrze surowców farmaceutycznych surowiec figuruje pod nazwą Intractum Hyperici, z nazwą powszechnie stosowaną Hyperici herbae recentis intractum¹. Polska nazwa to intrakt z dziurawca. Surowiec wyjściowy, czyli ziele dziurawca, ma w Farmakopei własną monografię pod tytułem Hyperici herba, z synonimami St. John’s wort i Millepertuis, obejmuje ona jednak wysuszone kwitnące szczyty pędów zebrane w okresie kwitnienia⁵, a intrakt powstaje z ziela świeżego. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda intrakt z dziurawca i z czym się miesza?

Intrakt jest płynem barwy czerwonobrunatnej o zapachu swoistym dla użytych surowców². Miesza się z wodą, bo dawkę przyjmuje się rozcieńczoną w niewielkiej ilości płynu, najlepiej wody².

Dane pochodzą z charakterystyki produktu leczniczego². Z tego układu wynika sposób pracy z surowcem. Jest cieczą o mocy alkoholu zbliżonej do nalewki, więc każdy mililitr wniesiony do mieszanki niesie ze sobą ponad połowę swojej objętości etanolu, a preparat bez innych substancji pomocniczych nie wymaga sprawdzania, co jeszcze producent do niego dodał. Obciążenie gotowego leku alkoholem policzysz kalkulatorem etanolu do receptury.

Zastosowanie intraktu z dziurawca w recepturze

Intrakt z dziurawca jest w rejestrze surowcem farmaceutycznym w opakowaniu 30 l¹, a więc surowcem do sporządzania leków, nie postacią gotową dla pacjenta. W recepturze pracuje jako płynna substancja czynna mieszanek i płynów doustnych, bo sam jest wyciągiem płynnym³.

Zarejestrowane wskazanie preparatu z tym wyciągiem to tradycyjny produkt leczniczy roślinny stosowany w celu łagodzenia przejściowych stanów wyczerpania nerwowego, u dorosłych². Nośnikiem działania są hiperycyna i hiperforyna, składniki wyciągu z dziurawca².

Dawkowanie i stężenia intraktu z dziurawca

Stężenia stosowane w mieszankach doustnych wyprowadza się z dawki jednorazowej preparatu z tym wyciągiem, która dla dorosłych wynosi 5 ml cztery razy na dobę, przyjmowane po rozcieńczeniu w niewielkiej ilości płynu, najlepiej wody². Cztery takie dawki to 20 ml intraktu na dobę.

Zawartości dla dawki jednorazowej podaje charakterystyka, wartości dobowe są ich czterokrotnością². Ilość alkoholu w dawce 5 ml jest równoważna 65 ml piwa lub 26 ml wina, a u dorosłego o masie ciała 70 kg odpowiada narażeniu około 37 mg/kg mc.². Ile alkoholu wniesie do leku dawka odmierzona z recepty, przeliczysz kalkulatorem etanolu, a udział intraktu w gotowej mieszance kalkulatorem stężeń recepturowych.

U dzieci i młodzieży poniżej 18 lat preparatu nie stosuje się². Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 2 tygodnie, pacjent ma się skonsultować z lekarzem lub farmaceutą².

Niezgodności recepturowe intraktu z dziurawca

• Etanol wniesiony z surowcem. Wyciąg zawiera 52–62% (V/V) etanolu, a alkohol w preparacie może zmieniać działanie innych produktów leczniczych². Mieszanka z intraktem jest lekiem alkoholowym niezależnie od tego, czy w przepisie stoi jeszcze etanol.
• Preparaty dla pacjentów, którzy alkoholu przyjmować nie mogą. Wyciągu nie stosuje się w ciąży i w okresie karmienia piersią ani u osób poniżej 18 lat, a pacjent uzależniony od alkoholu ma się przed użyciem poradzić lekarza lub farmaceuty². Recepta dla takiego pacjenta wymaga rozstrzygnięcia z lekarzem, zanim intrakt trafi do mieszanki.

Niezgodnością nie jest osad. Charakterystyka dopuszcza pojawienie się niewielkiego osadu podczas przechowywania², to samo mówi Farmakopea o wyciągach płynnych⁶, a podczas dłuższego przechowywania intraktów wydzielają się wielocząsteczkowe substancje balastowe, co nie wpływa negatywnie na ich aktywność⁴. Niezgodności farmaceutycznych producent dla tego wyciągu nie wskazuje².

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z intraktem z dziurawca

1. Obejrzeć surowiec przed odmierzeniem. Osad na dnie jest dopuszczalny, a wyciągi płynne można w razie potrzeby przesączyć⁶.
2. Odmierzyć intrakt objętościowo, bo dawkowanie preparatu podaje się w mililitrach².
3. Gotowy lek wydać w opakowaniu chroniącym od światła, bo takiej ochrony Farmakopea wymaga dla wyciągów płynnych⁶, a producent pakuje intrakt w butelkę z barwnego szkła².

Przechowywanie i trwałość intraktu z dziurawca

Surowiec przechowuje się w temperaturze poniżej 25 °C, a jego okres ważności wynosi 3 lata². Farmakopea wymaga dla wyciągów płynnych ochrony od światła⁶. Wyciągi ze świeżych surowców stabilizowanych są trwalsze od nalewek z surowca suszonego, bo enzymy zostały w nich unieczynnione przed ekstrakcją⁴.

Bezpieczeństwo stosowania intraktu z dziurawca

Czy intrakt z dziurawca podlega wykazom farmakopealnym?

Ani intraktu, ani ziela dziurawca nie ma w Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A⁷, w Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B⁸, ani w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N⁹. Surowiec nie podlega więc rygorom wydawania przewidzianym dla substancji silnie działających, nie obejmują go przepisy o przeciwdziałaniu narkomanii i nie należy do substancji psychotropowych. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Jakie interakcje lekowe niesie intrakt z dziurawca?

Hiperycyna i hiperforyna indukują enzymy metabolizujące leki, podjednostki cytochromu P450 1A2, 3A4 i 2C9, co prowadzi do obniżenia stężenia w osoczu lub osłabienia działania leków stosowanych równocześnie². Takie działania obserwowano przy jednoczesnym stosowaniu produktów z dziurawca z cyklosporyną, warfaryną, teofiliną i digoksyną, a podczas leczenia zakażenia wirusem HIV lekami przeciwwirusowymi wyciągi z dziurawca obniżają stężenie inhibitorów proteaz, na przykład indynawiru². Łączenia przetworów z dziurawca z lekami przeciwdepresyjnymi hamującymi wychwyt zwrotny serotoniny nie zaleca się bez konsultacji z lekarzem, a pacjent przyjmujący leki wydawane na receptę ma się skonsultować przed użyciem wyciągu z ziela dziurawca².

Kto nie może przyjmować preparatów z intraktem z dziurawca?

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na wyciąg ze świeżego ziela dziurawca, nadwrażliwość na promieniowanie słoneczne, zwłaszcza u osób o jasnej karnacji, jednoczesne stosowanie leków przeciwwirusowych w zakażeniu wirusem HIV oraz przebyta transplantacja organów². W ciąży i w okresie karmienia piersią preparatu nie stosuje się z powodu braku wystarczających danych².

O czym powiedzieć pacjentowi przy wydawaniu?

Podczas przyjmowania preparatu należy unikać ekspozycji na słońce, a u osób o jasnej karnacji mogą wystąpić reakcje fototoksyczne w postaci oparzeń skóry i bólów głowy². Etanol z dawki bywa wykrywany przez przyrządy do pomiaru alkoholu w wydychanym powietrzu, dlatego bezpośrednio po przyjęciu nie prowadzi się pojazdów mechanicznych i zachowuje co najmniej półgodzinną przerwę². Pozostałe zgłaszane działania niepożądane to zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skórne reakcje alergiczne, zmęczenie i niepokój².

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru¹.