Masło kakaowe

Masło kakaowe to lipofilowe podłoże do czopków i globulek, otrzymywane z prażonych nasion Theobroma cacao L.¹ Farmakopea wymienia olej kakaowy wśród substancji pomocniczych używanych przy sporządzaniu czopków², a monografia narodowa „Leki sporządzane w aptece” nazywa je wprost przy metodzie wytłaczania³. W rejestrze surowców farmaceutycznych występuje pod dwiema nazwami polskimi i dwiema łacińskimi, u czterech podmiotów⁴.

Charakterystyka masła kakaowego

Jak nazywa się masło kakaowe na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Theobromatis oleum, polska masło kakaowe, a angielska Cocoa butter¹. Farmakopea w monografii preparatów doodbytniczych posługuje się nazwą olej kakaowy², a piśmiennictwo recepturowe podaje też Oleum Cacao i Butyrum Cacao⁵. W rejestrze surowców farmaceutycznych ten sam surowiec figuruje jako masło kakaowe i jako olej kakaowy, z nazwą łacińską Cacao oleum albo Theobromatis oleum⁴. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda masło kakaowe i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako żółtawobiałą, stałą masę¹. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi¹.

Żaden z rozpuszczalników używanych przy stole recepturowym nie przeprowadza masła kakaowego do roztworu, więc masy czopkowej nie rozcieńcza się cieczą, a jedynym sposobem jej upłynnienia jest ogrzewanie. Temperatura topnienia mieści się w granicach od 31 °C do 35 °C¹, czyli powyżej temperatury pokojowej i poniżej temperatury ciała, i to ona daje podłożu cechę wymaganą od czopka: topnienie w temperaturze ciała².

O ilości wody, jaką przyjmie podłoże, czyli o jego liczbie wodnej, decyduje przy maśle kakaowym dodany emulgator, bo samo podłoże składników hydrofilowych nie wiąże. Ichtiol wprowadzony do masła kakaowego bez emulgatora rozdziela się w masie czopkowej i wymaga dodatku lanoliny⁵, więc każdy składnik wodny lub hydrofilowy trzeba wemulgować, zamiast liczyć na przyjęcie go przez samo podłoże.

Zastosowanie masła kakaowego w recepturze

Czopki w recepturze aptecznej wykonuje się zwykle na maśle kakaowym, ponieważ jest dobrze tolerowane i nie sprawia trudności przy sporządzaniu⁵. Podłoże nadaje się do obu metod farmakopealnych, wylewania i wytłaczania, podczas gdy podłoża żelatynowo-glicerolowe i makrogolowe wypełnia się wyłącznie przez wylewanie⁵.

Czopki na podłożu tłuszczowym ocenia się w badaniu czasu rozpadu po 30 minutach². W badaniu czasu całkowitej deformacji czopki lipofilowe nie powinny przekraczać 15 minut, a czopki z masłem kakaowym mięknące w łaźni o temperaturze od 36 °C do 37 °C osiągnęły około 3,5 minuty⁶. Kalkulatory i przeliczniki do pracy przy stole zbiera dział receptury.

Ilości masła kakaowego w preparatach recepturowych

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dawki zwykle stosowane i maksymalne dla substancji czynnych, dla których monografie opublikowano w tej Farmakopei⁷. Masło kakaowe występuje w Farmakopei jako substancja pomocnicza czopków², dlatego na recepcie zapisuje się je jako quantum satis, a jego ilość wyznacza pojemność formy pomniejszona o objętość substancji czynnych.

Po co standaryzuje się formę do czopków?

Standaryzacja to ustalenie rzeczywistej pojemności formy w gramach dla konkretnego podłoża, wykonywane przez napełnienie części otworów samym podłożem, zważenie gotowych czopków i uśrednienie ich masy⁵. Ta sama forma mieści inną ilość masła kakaowego zależnie od sposobu wypełnienia⁵.

Wartości dla miksera recepturowego uzyskano przy poziomie 7/8 dla unguatora typu E/S albo 8/9 dla typu E, przez 6 do 8 minut⁵. Zmiana obrotów lub czasu mieszania zmienia pojemność formy, więc liczba z tabeli zastępuje standaryzację tylko przy tych samych parametrach pracy.

Jak przeliczyć ilość podłoża na receptę?

Współczynnik wyparcia (f) określa ilość podłoża w gramach odpowiadającą objętością 1,0 g danej substancji, a ilość podłoża na całą receptę liczy się ze wzoru M = F – (f₁·s₁ + f₂·s₂ + … + fₙ·sₙ), gdzie F to pojemność formy pomnożona przez liczbę czopków, a s to naważki substancji leczniczych⁵. Dostępne w piśmiennictwie wartości współczynników odnoszą się wyłącznie do masła kakaowego, a dla innych podłoży trzeba je wyznaczyć doświadczalnie⁶.

• Substancja bez wartości w piśmiennictwie – przyjmuje się f równe 0,7⁵.
• Cera alba, Cera flava, Cetaceum, Oleum Ricini i Paraffinum solidum – f równe 1⁵.
• Substancja w ilości nieprzekraczającej 5% masy czopka – współczynnika nie uwzględnia się⁶.

Rachunek ze standaryzacji i współczynników wyparcia wykonuje kalkulator masy podłoża do czopków i globulek.

Masło kakaowe nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁸. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Sporządzanie preparatów z masłem kakaowym

Kolejność czynności przy metodzie wylewania z użyciem miksera recepturowego wygląda następująco.

1. Rozetrzeć substancje stałe do bardzo miałko rozdrobnionego proszku³.
2. Odważyć podłoże do pojemnika, następnie dodać sproszkowane substancje stałe, a na końcu substancje płynne⁵.
3. Upłynnić podłoże i rozproszyć w nim składniki stałe, a składniki płynne wemulgować³.
4. Rozlać jednorodną masę do form, pozostawić do zestalenia w temperaturze pokojowej, a potem wstawić na około 30 minut do lodówki⁵.
5. Wykonać badanie jednolitości masy czopków, w którym masa każdego czopka nie może być mniejsza niż 95% i większa niż 105% masy deklarowanej⁹. Przy formach jednorazowych badanie sprowadza się do wzrokowej kontroli dokładności wypełnienia formy⁹.

Przy metodzie wytłaczania składniki miesza się z rozdrobnionym masłem kakaowym, a uzyskaną masę prasuje w formie o odpowiedniej wielkości i kształcie, po czym gotowe czopki zawija się w folię³.

Do jakiej temperatury wolno ogrzewać masło kakaowe?

Zbyt długie ogrzewanie powyżej 36 °C prowadzi do powstania form polimorficznych, które z trudem zestalają się w temperaturze pokojowej⁶. Gotowe czopki z masła kakaowego są przy tym miękkie, odkształcają się od ciepła dłoni już przy wyjmowaniu z formy i deformują krótko po wypchnięciu z matrycy⁶.

Część masy zostaje na pokrywie pojemnika miksera i nie przechodzi przez aplikator, dlatego resztę przelewa się do formy po odkręceniu nakrętki albo z góry przelicza skład na jeden czopek więcej⁵. Taką rezerwę uwzględnia przelicznik masy podłoża czopkowego.

Niezgodności recepturowe masła kakaowego

• Sulfobituminian amonu (ichtiol). Po zmieszaniu z masłem kakaowym dochodzi do rozdzielenia faz, widocznego zaraz po wykonaniu czopków jako nagromadzenie ichtiolu w dolnej części czopka i niejednorodna barwa⁵. W czopkach wylewanych ichtiol zbiera się w zaostrzonej części czopka⁶. Rozwiązaniem jest dodatek lanoliny w ilości równoważnej ilości ichtiolu⁵.
• Balsam peruwiański. Nie miesza się dobrze z olejem kakaowym i może wydzielać się z czopków, dlatego przy metodzie wylewania po stopieniu składników w parownicy dodaje się olej rycynowy w celu wytworzenia trwałej emulsji⁵. Przy wykonaniu w mikserze recepturowym dodatek oleju rycynowego nie jest potrzebny, bo szybka homogenizacja daje odpowiednio jednorodną masę⁵.
• Substancje tworzące mieszaniny eutektyczne. Podłoża czopkowe o charakterze hydrofobowym nie pozwalają masie z mieszaniną eutektyczną prawidłowo zastygnąć¹⁰. W czopkach i globulkach stosuje się wtedy dodatek emulgatora, najczęściej lanoliny, a gdy to niemożliwe, rozdziela się substancje i wykonuje osobne czopki¹⁰.

Niezgodnością nie są natomiast same substancje stałe rozproszone w podłożu. Hydrokortyzon, tlenek cynku i zasadowy galusan bizmutu wchodzą do jednej masy czopkowej z masłem kakaowym, wymagając wyłącznie sproszkowania i uwzględnienia współczynnika wyparcia⁵. To dlatego masło kakaowe pozostaje pierwszym wyborem podłoża, mimo dwóch niezgodności opisanych wyżej⁵.

Pary surowców z jednej recepty warto sprawdzić przed rozpoczęciem pracy w analizatorze niezgodności recepturowych.

Przechowywanie i trwałość masła kakaowego

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku, chroniąc od światła, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C¹. Gotowe czopki idą do chłodnego miejsca z okresem przydatności do 30 dni⁵. Ta granica ma pokrycie w obserwacji: czopki z masłem kakaowym po 28 dniach przechowywania w lodówce zmieniły barwę i konsystencję, stając się kruche i łamliwe⁶.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru⁴.