Lewodropropizyna – Pogadanki farmaceutyczne

Dzień dobry, tu Magdalena Michniewska. Witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. W tym odcinku opowiem Wam o lewodropropizynie, czyli o leku przeciwkaszlowym, który można polecić bez recepty. Jakich informacji udzielić pacjentowi i na co zwrócić uwagę? Zapraszam. Partnerem odcinka jest firma Unia. Lewodropropizyna jest lewoskrętnym enancjomerem dropropizyny. Wprowadzona została do lecznictwa pod koniec lat osiemdziesiątych dwudziestego wieku przez włoską firmę farmaceutyczną, pod postacią syropu, a później saszetek, kropli i tabletek. W Polsce została po raz pierwszy zarejestrowana jako syrop na receptę w 2001 r. Ostatnio na rynku pojawił się polski preparat, który zawiera lewodropropizynę i dostępny jest bez recepty. To Unituss Junior, syrop przeciwkaszlowy o truskowkowym smaku, produkowany przez firmę Unia. Lewodropropizyna może być stosowana przez dzieci od 2. r.ż. oraz przez dorosłych. Jest nieopioidowym lekiem przeciwkaszlowym o działaniu obwodowym na poziomie tchawicy i oskrzeli, dzięki czemu pozbawiona jest efektów niepożądanych charakterystycznych dla leków oddziałujących na ośrodkowy układ nerwowy. Inne leki przeciwkaszlowe dostępne w sprzedaży odręcznej w Polsce, a więc dekstrometorfan, kodeina i butamirat, działają ośrodkowo, czyli bezpośrednio na centralny układ nerwowy, a konkretnie na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym. Udowodniono w badaniach na zwierzętach, że lewodropropizyna wstrzyknięta bezpośrednio do mózgu w ogóle nie hamuje kaszlu, co wskazuje na jej działanie wyłącznie obwodowe. Ponadto potwierdzono to w badaniu elektroencefalograficznym (EEG), w którym wykazano brak synergistycznego oddziaływania lewodropropizyny z diazepamem, obserwowanego w przypadku innych leków działających ośrodkowo. Jaki jest zatem jej mechanizm działania? Otóż lewodropropizyna oddziałuje na poziomie włókien C nerwu błędnego obecnych między innymi w drogach oddechowych. Wykazano, że hamuje ona uwalnianie z tych włókien neuropeptydów odpowiedzialnych za przewodzenie bodźców czuciowych. Wykazano też jej działanie przeciwalergiczne i rozszerzające oskrzela, przez hamowanie ich skurczu wywołanego wyrzutem histaminy, bradykininy i serotoniny. Nie hamuje jednak skurczu wywołanego acetylocholiną, więc jej działanie rozszerzające oskrzela nie jest tak silne jak to ma miejsce w przypadku cholinolityków stosowanych w leczeniu astmy. Z drugiej strony oznacza to brak działania antycholinergicznego, które wiązane jest z zaparciami, suchością w ustach i spadkami ciśnienia. Lewodropropizyna nie wykazuje też istotnego wpływu na układ krążenia oraz nie wywołuje depresji oddechowej. Wykazano w badaniach klinicznych, że jej stosowanie nie wpływa na parametry spirometryczne, dlatego też może być stosowana u astmatyków i osób chorujących na POChP. Wiemy więc, że jest lekiem o bardzo dobrym profilu bezpieczeństwa, dlatego może być polecona dla dzieci już od 2. r.ż. Co jednak wiemy o jej skuteczności kliniczniej? Według metaanalizny z 2015 r. lewodropropizyna skuteczniej hamuje częstość i nasilenie kaszlu oraz zmniejsza nocne wybudzenia w porównaniu do leków o działaniu ośrodkowym, takich jak dekstrometorfan. Co więcej, jest lepiej tolerowana, bo w znacznie mniejszym stopniu oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy i nie działa antycholinergicznie. Przejdźmy teraz do sedna – jakie informacje warto przekazać pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki, o czym poinformować w razie dodatkowych pytań, a o czym lepiej nie wspominać, ale warto wiedzieć. Syrop z lewodropropizyną może być podawany dzieciom powyżej 2. r.ż. oraz stosowany przez dorosłych cierpiących na suchy, nieproduktywny, męczący kaszel różnego pochodzenia, który utrudnia normalne funkcjonowanie i spokojny sen. Może to być kaszel występujący podczas infekcji, ale też może to być kaszel przewlekły. Przekaż, że lek może być stosowany nawet u pacjentów cierpiących na choroby takie jak astma i POChP i że lek rozszerza oskrzela, ale nie w tak istotnym stopniu, że może zastąpić lek wziewny. Zaleć pacjentowi przyjmowanie syropu trzy razy dziennie, w odstępach co najmniej sześciu godzin. Możesz zalecić też doraźne zażywanie leku, gdy kaszel jest najbardziej dokuczliwy, np. przed snem. Zaznacz, że lek najlepiej przyjmować między posiłkami. Dorośli powinni przyjmować 10 ml syropu trzy razy dziennie. W przypadku dzieci, o dawce decyduje masa ciała. Jeśli dziecko ma od 10 do 20 kg, powinni podawać 3 ml, a jeśli między 20 a 30 kg, 5 ml trzy razy dziennie, maksymalnie przez siedem dni. Jeśli wystarczy czasu, pacjentom cierpiącym na ostry kaszel wytłumacz, że na początku infekcji kaszel zazwyczaj jest suchy, a po kilku dniach może stać się mokry. Uprzedź pacjenta, by odstawił syrop przeciwkaszlowy, jeśli zacznie mieć obfitą wydzielinę w drogach oddechowych. Możesz również wytłumaczyć, że bardzo często po infekcji kaszel utrzymuje się jeszcze przez kilka tygodni i jest to tzw. kaszel poinfekcyjny. W takiej sytuacji najlepiej zarekomenduj preparaty miejscowo nawilżające i regenerujące uszkodzony nabłonek dróg oddechowych. Pacjentom cierpiącym na przewlekły kaszel zaleć wizytę u lekarza w celu ustalenia przyczyny kaszlu. Wytłumacz, że u dorosłych najczęściej jest to spływanie wydzieliny z górnych dróg oddechowych po tylnej ścianie gardła, refluks żołądkowo-przełykowy lub astma oskrzelowa. Są to choroby, które należy leczyć przyczynowo. Zapytaj również, czy przypadkiem pacjent nie rozpoczął w ostatnich kilku miesiącach stosowania leków przeciwnadciśnieniowych. Działaniem niepożądanym inhibitorów konwertazy może być właśnie suchy kaszel. O możliwość stosowania syropu z lewodropropizyną mogą pytać chorzy na astmę oskrzelową. W badaniach klinicznych udowodniono, że lek ten nie powoduje depresji oddechowej u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. Możesz go więc rekomendować również astmatykom. Istotne jest też pytanie o możliwość łączenia leków przeciwkaszlowych z innymi lekami wpływającymi na drogi oddechowe. Według ChPL w badaniach klinicznych nie wykazano interakcji lewodropropizyny z innymi substancjami stosowanymi w chorobach dróg oddechowych, w tym z lekami wpływającymi na gęstość śluzu. Czy zatem można stosować lewodropropizynę jednocześnie z mukolitykami? Trzeba jeszcze raz podkreślić, że leki przeciwkaszlowe rekomendujemy tylko przy suchym kaszlu, przebiegającym bez dużej ilości wydzieliny. Jeśli ilość wydzieliny jest niewielka, możesz ewentualnie poradzić pacjentowi, by mukolityki przyjmował w ciągu dnia, a syrop z lewodropropizyną osobno, w czasie, gdy kaszel jest najbardziej nasilony, czyli zazwyczaj wieczorem. Pacjenci mogą również pytać o interakcje lewodropropizyny z innymi lekami. W badaniach farmakologicznych na zwierzętach nie wykazano żadnych istotnych interakcji lekowych. W ChPL zaznaczono jednak, że u osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania lewodropropizyny i leków uspokajających. Kobietom ciężarnym i karmiącym piersią lepiej odradź stosowanie tego leku, ponieważ nie udowodniono jego bezpieczeństwa w czasie ciąży i laktacji. Wydając w aptece leki w postaci syropów często pytani jesteśmy o zawartość cukru, co jest ważną informacją dla diabetyków. Poinformuj wtedy pacjenta, że 10 ml syropu z lewodropropizyną zawiera 4 g sacharozy. Na koniec dodatkowa informacja. Warto wiedzieć, że obecnie nie wszystkie leki przeciwkaszlowe uważane są za bezpieczne i skuteczne dla dzieci. W 2015 r. EMA, czyli Europejska Agencja Leków, opublikowała wytyczne, wedle których kodeina nie powinna być stosowana u dzieci poniżej 12. r.ż. ze względu na możliwość wystąpienia trudności z oddychaniem. Nie zaleca się jej stosować również u dzieci między 12. a 18. r.ż. chorych na astmę oskrzelową. Również dekstrometorfan może być niebezpieczny dla dzieci poniżej 12. r.ż. i w przypadku przedawkowania powodować ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne. Bywa również nadużywany w celach pozamedycznych. Przeciwwskazany jest również u astmatyków. Lewodropropizyna działania niepożądane powoduje bardzo rzadko. Według przeglądu systematycznego z 2001 r. może być bezpiecznie rekomendowana dla dzieci i młodzieży z ostrym kaszlem.