Statyny – Pogadanki farmaceutyczne

Cześć. Nazywam się Dawid Panek. Witam w programie Pogadanki Farmaceutyczne. W tym odcinku porozmawiamy o statynach i o tym, co warto powiedzieć pacjentowi. Zapraszam. Wyniki badań epidemiologicznych z lat pięćdziesiątych dwudziestego wieku wskazywały na powiązanie pomiędzy poziomami cholesterolu we krwi a miażdżycą naczyń wieńcowych. Wyższe stężenia cholesterolu we kriw u osób badanych wiązały się z częstszym występowaniem u nich zawału mięśnia sercowego w kolejnych latach życia. Obniżenie podwyższonego stężenia cholesterolu stało się celem dla prewencji chorób układu sercowo- naczyniowego, a sposobu na jego osiągnięcie dopatrywano się w zablokowaniu któregoś z trzydziestu etapów syntezy cholesterolu. Pierwszym zastosowanym klinicznie lekiem był triparanol, wycofany w 1960 roku, po roku od wprowadzenia do obrotu, ze względu na poważne działania niepożądane, w tym zaćmę. Dopuszczane do obrotu w kolejnych latach-kwas nikotynowy fibraty, cholestyramina mimo pewnych sukcesów, nie spełniły całkowicie oczekiwań odnośnie do ich skuteczności i bezpieczeństwa. Odkrycie przez Japońskiego biochemika Akirę Endo cytryniny i kompakty-związków izolowanych z grzybów pleśniowych o działaniu hamującym syntezę cholesterolu-nakierowało wysiłki badawcze na grupę substancji o podobnej strukturze, choć obydwa związki odrzucono jako kandydatów na leki ze względu na niekorzystny profil terapeutyczny. W kolejnych latach wprowadzono do obrotu lowastatynę jako pierwszą komercyjnie dostępną satynę przez firmę Merck pod nazwą handlową Mevacor. Statyny stosowane są w celu obniżenia podwyższonego stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej dziesiątego rok życia. Ma to skutkować zmniejszeniem ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych, a wraz z redukcją innych czynników ryzyka zmniejszyć śmiertelność. Pitawastatyna oraz rosuwastatyna są zarejestrowane do stosowania u dzieci powyżej szóstego roku życia, prawastatyna-powyżej ósmego roku życia, Atorwastatyna i simwastatyna- powyżej dziesiątego roku życia, a lowastatyna-powyżej osiemnastego roku życia. Działanie statyn polega na selektywnym, kompetencyjnym hamowaniu reduktazy, trzy- hydroksy-trzy-metyloglutarylokoenzymu A zapobiegając jego przemianie do mewalonianu, co jest kluczowym etapem endogennej syntezy cholesterolu. pacjentowi przy każdym wydaniu preparatu z apteki, o czym poinformować w razie dodatkowych pytań? Obecnie dostępne na Polskim rynku, statyny stanowią swoje odpowiedniki terapeutyczne, jednak różnią się między sobą siłą działania i skutecznością oraz okresem półtrwania. Ze względu na krótkie okresy półtrwania simwastatyny, fluwastatyny zalecono początkowo przyjmowanie ich o określonej porze dnia to jest- wieczorem przed snem, gdy synteza cholesterolu osiąga swój szczyt. W przypadku statyn o dłuższym okresie półtrwania, takich jak Rosuwastatyny, atorwastatyny, pitawastatyny i prawastatyny-pora przyjęcia nie ma takiego znaczenia. Stosowanie statyn jest przeciwwskazane w ciąży i w trakcie karmienia piersią, dlatego w przypadku stwierdzenia ciąży u osoby leczonej statyną konieczne jest odstawienie leku i pilna konsultacja lekarska. Statyny wchodzą w interakcję z lekami przeciw bakteryjnymi przeciwgrzybiczymi, blokerami kanału wapniowego, lekami przeciw- arytmicznymi i fibratami. Pacjenci powinni również unikać grejpfrutów. W efekcie interakcji może dojść do kilkukrotnego wzrostu stężenia stosowanej statyny a przez to do nasilenia działań nieporządanych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi statyn są bóle głowy, ból brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, a także wzrost stężenia enzymów wątrobowych. Do ciężkich działań niepożądanych należy miopatia i rabdomioliza. Przekaż pacjentowi pisemną informację o takich objawach jak: niewyjaśniony ból i osłabienie mięśni, zmęczenie, którym towarzyszy złe samopoczucie, i gorączka. W razie ich wystąpienia należy niezwłocznie skierować go do lekarza przepisujacego lek ze względu na możliwość wystąpienia rabdomiolizy. W trakcie rozpoczęcia terapii statynami mogą pojawić się łagodne bóle mięśniowe, szczególnie w trakcie czwartego do szóstego tygodnia od początku leczenia. Zwykle nie stanowią powodów do niepokoju. jednak, jeśli objawy nasilają się towarzyszy im zmęczenie, złe samopoczucie, gorączka, skieruj pacjenta do lekarza. Równoczesne stosowanie statyn i suplementów zawierających monakolinę K zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla statyn ze względu na strukturalną tożsamość monakoliny K w formie laktonowej i lowastatyny. Wprowadzone ograniczenia co do zawartości monakoliny K w suplementach diety zawierających ekstrakt z czerwonego ryżu wynika właśnie z potencjalnego ryzyka dla zdrowia stosujących ją konsumentów. Statyny różnią się siłą działania- ich jednorazowe dawki nie są toźsame. Może budzić to wątpliwości pacjenta, który otrzymał odpowiednik terapeutyczny o niższej mocy od stosowanej, dotychczas statyny. Na przykład, Rosutrox 10 mg zamiast Simvasterol 40 mg. W rzeczywistości, nowy lek ma siłę działania około dwukrotnie większą i może być stosowany bez względu na porę dnia. Zmiany w lipidogram obserwowane są po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia statynami, pełnia efektu występuje po sześciu tygodniach od stosowania leku. Pacjenci pracujący na zmianach nocnych leczeni statyną o krótkim okresie półtrwania mogą zażywać lek z rana. Chociaż zaleca się zażywanie niektórych statyn o konkretnej porze przed snem, wnioski z metaanaliz ujętych w przeglądzie Cochrane z 2016 roku nie wskazują na znaczący wpływ takiego postępowania na lipidogram, bez względu na okres półtrwania przyjmowanej statyny, nie przesądza to o braku słuszności dotychczasowych rekomendacji. Wspomniana interakcja z fibratami, nie dotyczy fenofibratu, który może być stosowany w połaczeniu ze statynami. Pacjent może być zaniepokojony ze względu na informacje o działaniach niepożądanych, takich jak: uszkodzenie mięśni, zwiększone ryzyko wystąpienia cukrzycy, zaburzenia funkcjonowania wątroby czy upośledzenia funkcji poznawczych, jednak badania kliniczne potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa statyn. Przekaż pacjentowi, że możliwość wystąpienia jakiegoś zdarzenia niepożądanego nie wskazuje na pewność jego wystąpienia i dotyczy jedynie pewnej grupy leczących się osób. To już Wszystko w dzisiejszym programie. Dziękuję za uwagę i do zobaczenia.