Amlodypina należy do grupy leków będących antagonistami wapnia. Ich mechanizm działania polega na zmniejszeniu napięcia mięśni gładkich naczyń krwionośnych, ich rozszerzeniu i obniżeniu ciśnienia tętniczego. Lek oddziałuje przede wszystkim na obwodowe naczynia krwionośne, w mniejszym stopniu na serce. Amlodypina pod względem budowy jest pochodną dihydropirydyny o długim czasie działania. Według wytycznych Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego z 2019 r. grupa ta należy do leków I rzutu stosowanych w miażdżycy tętnic kończyn dolnych, nadciśnieniu u osób w podeszłym wieku, izolowanym nadciśnieniu skurczowym, chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc[1]. Amlodypina dostępna jest w postaci tabletek, pod nazwami handlowymi Amlopin, Amlozek, Aldan, Adipine, Agen czy oryginalny Norvasc.
Jakie zastosowanie ma amlodypina?
Amlodypina zalecana jest pacjentom chorującym na nadciśnienie tętnicze. W tym celu przepisywane mogą być leki zawierające w swoim składzie wyłącznie amlodypinę lub preparaty łączone. Najczęściej pochodną dihydropirydynową znajdziemy w towarzystwie leków z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, blokerów receptorów angiotensynowych czy diuretyków tiazydowych.
Amlodypina rekomendowana jest także dla pacjentów zmagających się z przewlekłą, stabilną dławicą piersiową, a także naczynioskurczową dławicą piersiową typu Prinzmetala. Podanie amlodypiny będzie w tych schorzeniach wpływało na rozszerzenie tętnic wieńcowych, których skurcz uniemożliwia doprowadzenie do serca wystarczającej ilości tlenu z krwią i powoduje ból w klatce piersiowej.
Poza wskazaniami terapeutycznymi (off label) amlodypina jest także rekomendowana pacjentom w takich schorzeniach jak: nefropatia cukrzycowa, przerost lewej komory serca czy zespół Raynauda[2].
Jakie efekty daje amlodypina?
Podstawową korzyścią, jaką niesie za sobą przyjmowanie leku, będzie obniżenie ciśnienia tętniczego u osób z nadciśnieniem, a także zapobieganie występowaniu bólu w klatce piersiowej spowodowanego skurczem tętnic wieńcowych. Przegląd systematyczny i metaanaliza z 2021 roku wykazały, że stosowanie amlodypiny korzystnie wpływa na częstotliwość zdarzeń na tle sercowo-naczyniowym. Lek ten obniżał ryzyko wystąpienia udaru mózgu oraz zawału mięśnia sercowego wśród pacjentów chorujących na nadciśnienie tętnicze[3].
Po jakim czasie pacjent odczuje efekt i po czym pozna, że amlodypina działa?
Amlodypina zaliczana jest do grupy leków długodziałających. Z tego względu efekt terapeutyczny pojawia się powoli i długo utrzymuje. Nie powoduje ona więc gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego w odróżnieniu od preparatów o krótkim okresie półtrwania, które przez nagłe obniżenie ciśnienia mogą skutkować uaktywnieniem układu współczulnego, a w konsekwencji tachykardią. Stężenie stacjonarne amlodypiny we krwi osiągane jest przeważnie po około tygodniu regularnego przyjmowania leku.
Skuteczność leczenia będzie odczuwalna dla pacjenta w postaci ustąpienia objawów. W przypadku nadciśnienia tętniczego jego obniżenie może przekładać się na poprawienie jakości snu, brak uczucia pulsującego bólu głowy, zmniejszenie nudności, zmęczenia, szumów usznych, a także odczuwania bólu w klatce piersiowej.
Czym grozi odstawienie leczenia?
Odstawienie amlodypiny u osób chorujących na nadciśnienie będzie wiązało się najczęściej z powtórnym wystąpieniem objawów. Długotrwale nieleczone nadciśnienie tętnicze może natomiast w konsekwencji prowadzić do rozwoju udaru mózgu, uszkodzenia siatkówki oka, uszkodzenia kłębuszków nerkowych, niewydolności nerek oraz niewydolności i zawału serca. Jeżeli natomiast przyjmowaniu leków towarzyszą uciążliwe dla pacjenta działania niepożądane, zalecana powinna być konsultacja lekarska i zmiana strategii terapeutycznej.
Terapia przeciwnadciśnieniowa powinna być regularna oraz ciągła, a jej nagłe przerwanie może stanowić zagrożenie dla zdrowia pacjenta. Z tego powodu nieuzasadniona rezygnacja z rozpoczętej terapii amlodypiną nie powinna mieć miejsca.
Jakie zalecenia dotyczące dawkowania trzeba przekazać?
Leki zawierające w swoim składzie amlodypinę można stosować niezależnie od posiłków i napojów. Ważne jest natomiast, aby stosować preparat każdego dnia o tej samej porze, popijając go wodą.
Dawka początkowa u dorosłych pacjentów wynosi przeważnie 5 mg amlodypiny raz na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 10 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na zastosowane leczenie. W przypadku pacjentów starszych lub zmagających się z niewydolnością wątroby, terapię rozpoczyna się od dawki 2,5 mg substancji na dobę. Następnie, jeżeli stan pacjenta wymaga zwiększenia dawki, powinno odbywać się to nie częściej niż co 1-2 tygodnie.
Jak długo pacjent może stosować ten lek?
Terapia amlodypiną, jak i innymi lekami o właściwościach przeciwnadciśnieniowych, zaliczana jest do długotrwałych. Leczenie takie przeważnie zlecane jest na całe życie z ewentualnym dostosowaniem dawek lub zażywanego preparatu do stanu pacjenta.
Kto nie powinien stosować amlodypiny?
Stosowanie amlodypiny powinieneś odradzić pacjentom, którzy zgłaszają, że:
- wystąpiło u nich ciężkie niedociśnienie, ze względu na ryzyko pogłębienie tego efektu po zastosowaniu leku,
- w ostatnim czasie przeszli zawał mięśnia sercowego, który spowodował u nich niewydolność serca,
- zostały u nich stwierdzone inne dolegliwości kardiologiczne takie jak problem z odpływem krwi z lewej komory lub doszło u nich do wstrząsu kardiogennego, gdyż zastosowanie amlodypiny mogłoby spowodować zaostrzenie niepożądanych dolegliwości.
Jakie przewagi ma amlodypinanad innymi lekami?
Amlodypina należy do pochodnych dihydropirydynowych o długim czasie działania. Przewagą całej tej grupy nad krótkodziałającymi blokerami kanałów wapniowych jest stopniowe obniżanie ciśnienia krwi. Nie dochodzi dzięki temu do uaktywnienia układu współczulnego i wynikających z tego konsekwencji w postaci tachykardii.
W badaniu porównującym skuteczność leczenia przeciwnadciśnieniowego amlodypiną i nifedypiną wykazano, że oba leki wykazały podobną skuteczność terapeutyczną, jednak w przypadku pominięcia dawki leku lub opóźnienia w jej podaniu amlodypina okazała się skuteczniejsza w obniżaniu ciśnienia krwi niż nifedypina[4]. Z kolei w badaniu zestawiającym amlodypinę z felodypiną oba z badanych leków wykazywały taką samą skuteczność w obniżaniu ciśnienia w ciągu dnia. Efektywność amlodypiny była jednak wyższa, gdy ocenę stanu klinicznego pacjentów wykonywano po 24 godzinach od podania leku lub w nocy i godzinach porannych. Wyniki te potwierdziły dłuższy czas działania amlodypiny, co może świadczyć o jej przewadze w zapobieganiu wzrostom ciśnienia w godzinach porannych u pacjentów z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych[5].
Jakie działania niepożądane ma amlodypina i jak je zminimalizować?
Jednym z działań niepożądanych, jakie mogą wystąpić po zażyciu amlodypiny, są obrzęki. Za ich powstawanie odpowiada mechanizm związany również z działaniem leku, czyli wazodylatacja tętniczek obwodowych. Rozwiązanie tego problemu może stanowić zastosowanie terapii łączonej amlodypiny z lekiem hamującym układ renina-angiotensyna-aldosteron (blokerem receptora angiotensynowego lub inhibitorem konwertazy angiotensyny). Działanie to pozwoli zapobiec powstawaniu obrzęków. Inne działania niepożądane jakie mogą towarzyszyć przyjmowaniu amlodypiny to bóle głowy, znużenie, uczucie kołatania serca, zawroty głowy, nudności, zaczerwienienie twarzy czy bóle brzucha. W przypadku wystąpienia skutków ubocznych terapii można w zależności od stanu klinicznego pacjenta rozważyć zmniejszenie stosowanej dawki lub zamianę amlodypiny na inny lek[2].
W jakie interakcje z innymi lekami wchodzi amlodypina i co o nich powiedzieć pacjentowi?
Amlodypina jest uznawana za lek o wysokim profilu bezpieczeństwa. Jej działanie sumuje się jednak z działaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych. Warto więc przekazać pacjentowi, aby we własnym zakresie bez konsultacji z lekarzem nie łączył ze sobą różnych leków przeznaczonych na to samo schorzenie.
Wydając pacjentowi amlodypinę oraz lek należący do grupy silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP1A4 takich jak azole przeciwgrzybicze, werapamil, diltiazem, makrolidy, w tym erytromycyna lub klarytromycyna trzeba przekazać informację o możliwości wystąpienia ryzyka niedociśnienia, spowodowanego wzrostem stężenia amlodypiny we krwi. Ma to znaczenie głównie w przypadku osób w podeszłym wieku, u których zalecane jest wtedy monitorowanie ciśnienia. Odwrotna sytuacja ma miejsce, jeżeli pacjent oprócz amlodypiny realizuje receptę na ryfampicynę lub chce dokupić ziele dziurawca. Silne induktory CYP3A4 mogą również zmieniać stężenie leku w osoczu. Z tego względu należy zwrócić uwagę pacjenta na konieczność monitorowania ciśnienia, a jeżeli wystąpią jakieś nieprawidłowości, zalecić konsultację lekarską w celu modyfikacji dawki.
Jeżeli pacjent oprócz amlodypiny będzie posiadał także receptę na takrolimus, należy zarekomendować mu konsultację lekarską, ponieważ pochodna dihydropirydyny zwiększa stężenie takrolimusu we krwi i może wystąpić konieczność dostosowania dawek leku.
Jakie środki ostrożności zalecić?
Ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w ciąży, nie zaleca się terapii lekiem poza przypadkami, kiedy jest to bezwzględnie konieczne. Amlodypina przenika również do mleka ludzkiego, dlatego rekomenduje się przerwanie karmienia piersią w czasie stosowania amlodypiny, jednak według aktualnej literatury i opinii ekspertów jest to lek bezpieczny do stosowania w czasie karmienia piersią.
Na początku terapii lek może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, z powodu możliwości wystąpienia zawrotów i bólu głowy, nudności oraz zmęczenia.
Jakie produkty komplementarne można polecić realizując receptę, na której jest amlodypina?
Dla pacjentów zażywających amlodypinę, u których wystąpił obrzęk nóg, będący skutkiem ubocznym terapii, możesz zalecić zastosowanie medycznych wyrobów elastycznych takich jak podkolanówki, pończochy czy rajstopy. Będą one wzmagały krążenie kończyn dolnych, co w przypadku obrzęków o łagodnym nasileniu może stanowić rozwiązanie problemu i poprawi komfort terapii.
Piśmiennictwo
- Polskie Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego. (2019). Zasady postępowania w nadciśnieniu tętniczym z 2019 roku. Nadciśnienie Tętnicze, 5(1), 1-86.⬏
- Bulsara, K. G., & Cassagnol, M. (2023). Amlodipine. In StatPearls. StatPearls Publishing.⬏⬏
- Iyengar, S. S., Mohan, J. C., Ray, S., Rao, M. S., Khan, M. Y., Patted, U. R. H., & Gaurav, K. (2021). Effect of Amlodipine in Stroke and Myocardial infarction: A Systematic Review and Meta-analysis. Cardiology and therapy, 10(2), 429–444. https://doi.org/10.1007/s40119-021-00239-1⬏
- Huang, Q. F., Sheng, C. S., Li, Y., Dou, Y., Zheng, M. S., Zhu, Z. M., Wang, J. G., & Amlodipine Morning Blood Pressure Surge Study (ARMORS) Investigators. (2019). A randomized controlled trial on the blood pressure-lowering effect of amlodipine and nifedipine-GITS in sustained hypertension. Journal of clinical hypertension (Greenwich, Conn.), 21(5), 648–657. https://doi.org/10.1111/jch.13543⬏
- Ostergren, J., Isaksson, H., Brodin, U., Schwan, A., & Ohman, K. P. (1998). Effect of amlodipine versus felodipine extended release on 24-hour ambulatory blood pressure in hypertension. American journal of hypertension, 11(6 Pt 1), 690–696. https://doi.org/10.1016/s0895-7061(98)00032-6⬏
