Wyróżniamy dwa leki, będące antagonistami aldosteronu:

• Spironolakton (Finospir, Spironol, Verospiron)  – stosowany w niewydolności serca^[1], w leczeniu obrzęków i wodobrzusza wynikającego z marskości wątroby oraz pierwotnego aldosteronizmu.
• Eplerenon (Espiro, Inspra, Nonpres) – może być stosowany w niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego.

Jakich informacji udzielić o dawkowaniu?

Antagonisty aldosteronu są zwykle stosowane raz na dobę. Spironolakton –  podczas posiłku, eplerenon – niezależnie od posiłków.

Dawkowanie eplerononu:

Dostępne dawki eplerononu: 25 mg i 50 mg. Maksymalna dawka dobowa to 50 mg. Leczenie należy zaczynać od dawki 25 mg raz na dobę, którą należy stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, kontrolując stężenie potasu w surowicy^[2]

W przypadku jednoczesnego stosowania eplerononu z amiodaronem, diltiazemem i werapamilem dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz na dobę.

Dawkowanie spironolaktonu^[3]:

Obrzęki: dawka początkowa spironolaktonu 100 mg/dobę podawanej w dawce pojedynczej lub w kilku dawkach podzielonych, jednak zakres dawek może wynosić od 25 mg do 200
mg na dobę.

Niewydolność serca: 25-50 mg, u pacjentów, którzy nie tolerują dawki 25 mg raz na dobę, dawkę można zmniejszyć do 25 mg podawanych co drugą dobę

Marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem: Jeżeli stosunek jonów Na+/K+ w moczu ma wartość większą niż 1,0, należy zastosować dawkę 100 mg/dobę. Jeżeli stosunek ten ma wartość mniejszą niż 1,0, zaleca się dawkę 200-400 mg/dobę. Dawkę podtrzymującą należy wyznaczyć indywidualnie dla każdego pacjenta.

Wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego:  100-200 mg/dobę; zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne.

Zespół nerczycowy: 100-200 mg/dobę, zalecane jedynie w przypadku, gdy leczenie glikokortykosteroidami nie jest wystarczająco skuteczne.

Na czym się skupić edukując pacjenta o leku lub chorobie?

Leczenie antagonistami aldosteronu musi być prowadzone pod okiem lekarza. Zazwyczaj są one stosowane tylko u pacjentów z niewydolnością serca, u których występują umiarkowane lub poważnie objawy, pomimo optymalnego leczenia farmakologicznego.

Czy leczenie przynosi efekty?

Upewnij się czy:

• pacjent zażywa właściwą dawkę swoich leków, czy wie jak prawidłowo je stosowac i robi to regularnie,
• pacjent nie przyjmuje żadnych OTC i preparatów ziołowych, które mogą wchodzić w interakcje z antagonistami aldosteronu,
• czy stan pacjenta się pogorszył – jeśli tak, skieruj pacjenta do lekarza przepisującego leki.

Jakich działań niepożądanych można się spodziewać?

W wyniku stosowania antagonistów aldosteronu mogą pojawić się działania niepożądane takie jak: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złe samopoczucie, impotencja, nieregularne miesiączkowanie, bóle głowy, bezwład. Są lekami zatrzymującymi potas, co może spowodować hiperkaliemię. 

Spironolakton, ze względu na brak selektywności, może powodować ginekomastię.

Czytaj też:

Antagonisty receptora H2

Czy można łączyć leki Tezeo 80 mg i Concoram 5 mg+10 mg? – Pytanie do redakcji

Dlaczego w Polsce mamy aspirynę 75 mg, a nie 81 mg (taką jak w badaniach)? [Case study]

Jak pomóc monitorować leczenie i ryzyko interakcji?

Spironolakton – może powodować zaburzenia elektrolitowe, a także ginekomastię, ze względu na brak selektywności i powinowactwo do receptorów glukosteroidowych.  Pacjent stosując diuretyki oszczędzające potas powinien regularnie kontrolować poziom potasu, kreatyniny, mocznika.
Eplerenon wykazuje przewagę nad spironolaktonem^[4] – jest selektywny w stosunku do receptorów dla mineralokortykoidów^[5][6], co zmniejsza ryzyko ginekomastii. Ponadto, eplerenon nie wykazuje tak wielu interakcji z lekami sercowo – naczyniowymi.

Antagonisty aldosteronu są lekami zatrzymującymi potas. Podczas ich stosowania należy ograniczyć suplementację potasu do minimum. Zwróć uwagę na objawy mogące sugerować hiperkaliemię takie jak: ogólne złe samopoczucie, osłabienie lub porażenie mięśni czy zaburzenia rytmu serca.

Zaproponuj zmiany w stylu życia

W rozmowie z pacjentem poinformuj go o konieczności utrzymania zdrowego stylu życia – zrównoważonej diety, regularnego uprawiania sportu, redukcji soli, papierosów czy alkoholu.

Piśmiennictwo

1. Soberman JE, Weber KT. Spironolactone in congestive heart failure. Curr Hypertens Rep. 2000 Oct;2(5):451-6. abstract dostęp: 28.02.2018⬏
2. ChPL Nonpres⬏
3. ChPL Spironol⬏
4. Struthers A, Krum H, Williams GH. A comparison of the aldosterone-blocking
   agents eplerenone and spironolactone. Clin Cardiol. 2008 Apr;31(4):153-8 abstract [dostęp: 28.02.2018]⬏
5. Muldowney JA 3rd, Schoenhard JA, Benge CD. The clinical pharmacology of eplerenone. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Apr;5(4):425-32. abstract [dostęp 28.02.2018]⬏
6. Dhillon S. Eplerenone: a review of its use in patients with chronic systolic
   heart failure and mild symptoms. Drugs. 2013 Sep;73(13):1451-62. abstract [dostęp 28.02.2018]⬏