Acetylcysteine Sandoz

1 ml roztworu zawiera 100 mg acetylocysteiny (Acetylcysteinum).

1 ampułka (3 ml) zawiera 300 mg acetylocysteiny (Acetylcysteinum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

1 ampułka (3 ml) zawiera około 49 mg sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do infuzji.

Zatrucie paracetamolem.

Postępowanie odtruwające powinno być rozpoczęte jak najszybciej po przyjęciu toksycznej dawki paracetamolu. Leczenie prowadzi się w warunkach szpitalnych.

Produkt Acetylcysteine SANDOZ należy podać dożylnie w ciągu 4 do 8 godzin od zatrucia, nie później niż w ciągu pierwszych 14 godzin. W pierwszej dobie od zatrucia dawka dobowa acetylocysteiny powinna wynosić około 300 mg/kg mc. (około 20 g na dobę dla osoby dorosłej).

W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych produkt należy rozcieńczyć w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu i podawać w powolnym wlewie kroplowym. U dzieci i pacjentów o masie ciała mniejszej niż 40 kg objętość roztworu glukozy lub roztworu chlorku sodu należy proporcjonalnie zmniejszyć (ale nie poniżej 50 ml).

Schemat dawkowania produktu Acetylcysteine SANDOZ w ostrym zatruciu paracetamolem:

Dorośli:

Dzieci

W leczeniu zatruć paracetamolem u dzieci stosuje się takie same dawki w przeliczeniu na masę ciała i taki sam tryb postępowania, jak w leczeniu dorosłych. Objętość płynu podawanego dożylnie należy modyfikować w zależności od wieku i masy ciała dziecka. Przeciążenie płynem stanowi potencjalne ryzyko niewydolności krążenia.

• Dzieci o masie ciała ≥20 kg:
• Dzieci o masie ciała <20 kg:

Objętość do wlewów (przy zastosowaniu tych samych dawek) ustala lekarz prowadzący.

U pacjentów, u których ryzyko hepatotoksycznego działania dużych dawek paracetamolu jest większe (np. pacjentów z AIDS, niedożywionych, leczonych ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem oraz uzależnionych od alkoholu), leczenie produktem Acetylcysteine SANDOZ należy rozpocząć jak najwcześniej i przy mniejszym stężeniu paracetamolu w surowicy niż u pozostałych osób.

• Nadwrażliwość na acetylocysteinę, sodu edetynian (pochodną etylenodiaminy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Zmniejszona zdolność odkrztuszania wydzieliny (np. u małych dzieci lub osób w podeszłym wieku), jeśli pacjentom nie zapewni się fizykoterapii oddechowej.

Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Wyjątkowo ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, z nadreaktywnością oskrzeli oraz

niewydolnością oddechową. Pacjentów tych należy w trakcie leczenia wnikliwie obserwować i w razie wystąpienia skurczu oskrzeli rozpocząć leczenie objawowe.

Istnieją dowody na występowanie zwiększonego ryzyka rozwoju reakcji rzekomoanafilaktycznej

u pacjentów z atopią lub astmą w wywiadzie. W trakcie leczenia należy ściśle obserwować pacjentów z astmą oskrzelową.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, czynną lub

w wywiadzie, lub z żylakami przełyku.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w następstwie dożylnego stosowania

acetylocysteiny jest większe, jeśli lek jest podawany zbyt szybko lub w dużej dawce. Aby zmniejszyć to ryzyko, należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących sposobu podawania, przedstawionych w punkcie 4.2.

Acetylocysteina, zwłaszcza na początku stosowania, może powodować upłynnienie wydzieliny

oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. U pacjentów ze zmniejszoną zdolnością odkrztuszania należy zastosować odpowiednie postępowanie (np. drenaż i odsysanie).

Acetylocysteina podawana w dużych dawkach jako odtrutka może wydłużyć czas protrombinowy.

Podczas leczenia należy ściśle kontrolować parametry krzepnięcia, zwłaszcza u pacjentów, u których może być konieczne przeszczepienie wątroby.

Specyficzny, siarkowy zapach produktu leczniczego nie świadczy o jego rozkładzie, lecz jest

spowodowany obecnością siarki w cząsteczce leku.

Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko notowano ciężkie reakcje skórne, tj. zespół

Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. Należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia zmian na skórze lub błonach śluzowych, niezwłocznie zwrócił się o pomoc medyczną.

Leczenie acetylocysteiną podawaną dożylnie można prowadzić tylko pod ścisłym nadzorem

medycznym. Działania niepożądane występują częściej, jeśli produkt leczniczy podaje się za szybko lub w zbyt dużej ilości. Należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania, przedstawionego w punkcie 4.2.

Acetylocysteinę należy podawać ostrożnie pacjentom o masie ciała mniejszej niż 40 kg ze względu

na ryzyko hiperwolemii i, w konsekwencji, hiponatremii oraz napadów drgawek. Należy ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Sód

Produkt leczniczy zawiera około 49 mg sodu na ampułkę 3 ml, co odpowiada 2,45% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

• Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i leków przeciwkaszlowych może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego. Takie skojarzone leczenie wymaga szczególnie uważnego rozpoznania.
• Znane są interakcje acetylocysteiny z niektórymi antybiotykami, jednak jest to mało istotne w przypadku zastosowania produktu Acetylcysteine SANDOZ w zatruciu paracetamolem.
• Duże dawki acetylocysteiny mogą wydłużać czas protrombinowy (patrz punkt 4.4).
• Acetylocysteina nasila działanie jednocześnie stosowanej nitrogliceryny i innych azotanów, polegające na rozszerzaniu naczyń krwionośnych i hamowaniu agregacji płytek krwi. Dotychczas nie ustalono znaczenia klinicznego tego zjawiska. Jeśli konieczne jest jednoczesne pozajelitowe podawanie nitrogliceryny i acetylocysteiny, należy kontrolować, czy u pacjenta nie występuje niedociśnienie tętnicze (również znaczne). Na niedociśnienie może wskazywać ból głowy.
• Acetylocysteina może zakłócać oznaczanie salicylanów w osoczu metodą kolorymetryczną oraz ketonów w osoczu i moczu metodą z nitroprusydkiem sodu.

Niezgodności

Ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych, produktu Acetylcysteine SANDOZ nie należy podawać jednocześnie z roztworami zawierającymi: penicylinę, ampicylinę, cefalosporyny, erytromycynę, niektóre tetracykliny, amfoterycynę B. Należy unikać zwłaszcza mieszania leków w strzykawce lub we wlewie oraz podawania ich w krótkim odstępie czasu do tej samej żyły, przez to samo wkłucie.

Ciąża

Brak dostatecznych danych dotyczących stosowania acetylocysteiny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz także punkt 5.3).

Acetylocysteinę należy stosować w okresie ciąży tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Ryzyko uszkodzenia wątroby matki i płodu w wyniku zatrucia paracetamolem jest prawdopodobnie dużo większe niż potencjalne ryzyko wywołane zastosowaniem acetylocysteiny.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania acetylocysteiny do mleka kobiet karmiących piersią.

Acetylocysteinę należy stosować w okresie karmienia piersią tylko po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Nie jest znany wpływ produktu Acetylcysteine SANDOZ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania po podaniu dożylnym odpowiadają nasilonym reakcjom niepożądanym wymienionym wyżej w punkcie 4.8.

Leczenie

W razie konieczności należy przerwać podawanie produktu leczniczego oraz wdrożyć leczenie objawowe i (lub) podtrzymujące.

Nie ma szczególnej odtrutki. Acetylocysteina usuwana jest metodą dializy.

Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu L-cysteiny. Jest źródłem wolnych grup sulfhydrylowych (-SH), które wykazują zdolność wiązania wolnych rodników tlenowych.

Dzięki małej masie cząsteczkowej lek łatwo przenika przez błony komórkowe do wnętrza komórek, gdzie ulega deacetylacji, uwalniając L-cysteinę - substrat niezbędny do syntezy glutationu. Glutation jest peptydem o bardzo dużej reaktywności, który występuje powszechnie w tkankach zwierząt i ludzi i jest niezbędny do podtrzymania czynności życiowych komórki. Wychwytuje on reaktywne czynniki elektrofilowe, chroniąc komórki przed uszkodzeniem przez toksyny. Dzięki swym właściwościom przeciwutleniającym acetylocysteina jest stosowana jako alternatywny substrat glutationu, wspomagający obronę komórki przed działaniem szkodliwych substancji. Związki te działają cytotoksyczne po wyczerpaniu zapasów endogennego glutationu, prowadząc do uszkodzenia wątroby, encefalopatii i zgonu (np. w przypadku zatrucia paracetamolem). Odpowiednio szybkie podanie acetylocysteiny znacznie zwiększa stężenie glutationu, który wiąże hepatotoksyczny metabolit paracetamolu, N-acetylo-para-aminobenzochinon. Skuteczność postępowania odtruwającego zależy od czasu, jaki upłynął między przedawkowaniem a rozpoczęciem podawania produktu Acetylcysteine SANDOZ.

Disodu edetynian

Sodu wodorotlenek, roztwór 10%

Kwas askorbowy

Woda do wstrzykiwań

Nie zaleca się łączenia produktu Acetylcysteine SANDOZ w jednym roztworze z innymi lekami.

Znane są fizyczne niezgodności lub inaktywacja w wyniku mieszania N-acetylocysteiny z niektórymi antybiotykami (patrz punkt 4.5).

Acetylocysteina może wchodzić w reakcje z gumą i metalami (m.in. żelazem, niklem, miedzią), dlatego istotne jest, aby roztwór miał kontakt jedynie ze szklanymi lub plastikowymi materiałami.

3 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C.