Bisakodyl

Bisakodyl to kontaktowy (stymulujący) lek przeczyszczający, pochodna difenylometanu, stosowany w krótkotrwałym, objawowym leczeniu zaparć oraz w przygotowaniu do badań diagnostycznych i zabiegów. Dostępny bez recepty, wyłącznie w preparatach jednoskładnikowych, w dwóch postaciach o różnym czasie działania: tabletkach dojelitowych i czopkach doodbytniczych.

Działanie bisakodylu

Bisakodyl jest lekiem przeczyszczającym działającym miejscowo w jelicie grubym, gdzie pobudza fizjologiczny, naturalny proces wypróżnienia w dolnym odcinku przewodu pokarmowego. Utrudnia wchłanianie wody i elektrolitów, przyspiesza perystaltykę i zwiększa zawartość wody w świetle jelita, co prowadzi do pobudzenia defekacji, skrócenia czasu pasażu jelitowego i rozluźnienia konsystencji stolca.

Oddziałuje przede wszystkim na dystalną część jelita, dlatego nie wpływa na trawienie ani wchłanianie kalorii i składników odżywczych w jelicie cienkim. Nie wpływa też na utratę masy ciała.

O różnicy między postaciami decyduje miejsce i szybkość uwalniania substancji. Tabletki dojelitowe uwalniają lek dopiero w okrężnicy, a efekt przeczyszczający pojawia się po 6–12 godzinach, dlatego przyjmuje się je wieczorem, aby uzyskać wypróżnienie rano. Czopki działają szybciej – średnio po 20 minutach (10–30 minut po podaniu).

Farmakologia

Bisakodyl jest miejscowo działającą substancją o działaniu przeczyszczającym, pochodną difenylometanu, zaliczaną do kontaktowych leków przeczyszczających (kod ATC A06AB02). Jako substancja utrudniająca wchłanianie wody i elektrolitów, bisakodyl po hydrolizie w jelicie grubym przyspiesza perystaltykę jelita grubego i zwiększa zawartość wody i elektrolitów w świetle jelita grubego, co prowadzi do pobudzenia defekacji, zmniejszenia czasu pasażu jelitowego oraz rozluźnienia konsystencji stolca¹.

W badaniach klinicznych bisakodyl poprawiał objawy związane z zaparciami, takie jak wysiłek podczas defekacji, konsystencja stolca, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej i wzdęcia, w porównaniu z placebo. Lek pobudza pasaż jelitowy przez okrężnicę poprzez stymulowanie jej aktywności motorycznej i zwiększa zawartość wody w jelitach, a normalizacji funkcji wypróżnień towarzyszyła względna normalizacja mikrobioty².

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lub doodbytniczym bisakodyl ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej pochodnej – bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metanu (BHPM) – przede wszystkim za pośrednictwem esteraz błony śluzowej jelita. Po podaniu tabletek dojelitowych maksymalne stężenie BHPM w osoczu występuje po 4–10 godzinach, a działanie przeczyszczające pomiędzy 6. a 12. godziną. Przy podaniu w postaci czopków działanie przeczyszczające występuje średnio po 20 minutach (w niektórych przypadkach po 45 minutach), a maksymalne stężenie BHPM w osoczu uzyskiwane jest po 0,5 do 3 godzin¹.

Działanie przeczyszczające bisakodylu nie zależy od stężenia BHPM w osoczu, ponieważ substancja działa miejscowo w dolnym odcinku przewodu pokarmowego. Z tego względu tabletki dojelitowe są tak sporządzone, aby były odporne na działanie kwasu żołądkowego i soku dwunastniczego, dzięki czemu największa część leku uwalnia się w okrężnicy².

Po podaniu doustnym i doodbytniczym wchłania się jedynie niewielka ilość leku, gdyż większość pozostaje związana w postaci nieaktywnego glukuronidu BHPM w ścianie jelita i w wątrobie. Okres półtrwania (t_½) w fazie eliminacji glukuronidu BHPM oceniany jest na około 16,5 godziny. Wydalanie następuje głównie z kałem, który zawiera znaczne ilości BHPM (90% całkowitego wydalania) oraz niewielki odsetek niezmienionego bisakodylu¹.

Wskazania leków z bisakodylem

Wszystkie postacie bisakodylu są dostępne bez recepty i mają wspólne główne wskazanie – krótkotrwałe, objawowe leczenie zaparć. Różnią się natomiast zakresem stosowania u dzieci oraz szybkością działania, co decyduje o wyborze postaci.

Tabletki dojelitowe stosuje się w krótkotrwałym, objawowym leczeniu zaparć, a także w przygotowaniu do badań diagnostycznych, w leczeniu przed i pooperacyjnym oraz w stanach wymagających ułatwienia defekacji¹.

Czopki przeznaczone są dla dorosłych, młodzieży i dzieci do krótkotrwałego, objawowego leczenia zaparć, a u dorosłych dodatkowo do przygotowania do badań diagnostycznych, w leczeniu przed i pooperacyjnym oraz w stanach wymagających ułatwienia defekacji. Sprawdzają się, gdy pożądany jest szybki efekt².

Dawkowanie bisakodylu

Grupa	Dawka jednorazowa	Maksymalnie na dobę
Dorośli – tabletki dojelitowe	1–2 tabletki (5–10 mg) na dobę przed snem	10 mg
Młodzież i dzieci powyżej 10 lat – tabletki dojelitowe	1–2 tabletki (5–10 mg) na dobę przed snem	10 mg
Dzieci 4–10 lat – tabletki dojelitowe	1 tabletka (5 mg) na dobę przed snem	5 mg
Dorośli, młodzież i dzieci powyżej 10 lat – czopki	1 czopek (10 mg) na dobę	10 mg
Dzieci poniżej 10 lat – czopki	nie stosować	–

Bisakodyl jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania, a okres samodzielnego stosowania nie powinien przekraczać 5 dni. Leczenie zaleca się rozpoczynać od najmniejszej dawki i dostosowywać ją do uzyskania regularnych wypróżnień, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej¹.

Aby uzyskać wypróżnienie rano, tabletki dojelitowe przyjmuje się wieczorem dnia poprzedniego – należy je połknąć w całości i obficie popić wodą. Czopek umieszcza się w odbycie, a działanie przeczyszczające występuje po 10–30 minutach².

Dzieci w wieku 10 lat i młodsze z przewlekłymi lub uporczywymi zaparciami powinny być leczone wyłącznie pod opieką lekarza¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania bisakodylu

Niedrożność jelit

Bisakodyl jest przeciwwskazany u pacjentów z niedrożnością jelit¹.

Ostre stany w obrębie jamy brzusznej

Bisakodyl jest przeciwwskazany w ostrych stanach w obrębie jamy brzusznej, w tym w zapaleniu wyrostka robaczkowego².

Ostre choroby zapalne jelit

Bisakodyl jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrymi chorobami zapalnymi jelit¹.

Silne bóle brzucha z mdłościami i wymiotami

Bisakodyl jest przeciwwskazany u pacjentów z silnymi bólami brzucha z towarzyszącymi mdłościami i wymiotami, które mogą być objawem poważnych chorób².

Ciężkie odwodnienie

Bisakodyl jest przeciwwskazany w stanach ciężkiego odwodnienia oraz w innych stanach, w których może występować zaburzenie równowagi elektrolitowej².

Dzieci poniżej 10 lat (czopki)

Czopki są przeciwwskazane u dzieci poniżej 10 lat, ponieważ zawartość substancji czynnej w jednym czopku (10 mg) przekracza dawkę zalecaną dla dzieci poniżej 10 lat².

Środki ostrożności przy wydawaniu bisakodylu

Otoczka dojelitowa tabletek

Tabletek dojelitowych nie należy łamać ani przyjmować razem ze środkami zmniejszającymi zakwaszenie górnego odcinka przewodu pokarmowego, takimi jak mleko, leki zobojętniające sok żołądkowy lub inhibitory pompy protonowej, aby zapobiec przedwczesnemu rozpuszczeniu otoczki tabletki. Tabletki należy połknąć w całości i obficie popić wodą¹.

Długotrwałe stosowanie

Podobnie jak innych leków przeczyszczających, bisakodylu nie należy stosować codziennie przez długi okres bez zbadania przyczyny zaparć. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i hipokaliemii².

Ryzyko odwodnienia

Utrata wody z jelit może sprzyjać odwodnieniu, którego objawami są pragnienie i skąpomocz. U pacjentów z utratą płynów, u których odwodnienie może być niebezpieczne, na przykład w niewydolności nerek lub u osób w podeszłym wieku, przyjmowanie leku należy przerwać, a leczenie wznowić tylko pod nadzorem lekarskim¹.

Krew w kale

Pacjenci mogą zaobserwować obecność krwi w kale, jednak objaw ten ma zwykle łagodne nasilenie i samoograniczający się charakter².

Zawroty głowy i omdlenia

Odnotowano przypadki zawrotów głowy i omdleń u pacjentów stosujących bisakodyl. Omdlenia te wiążą się z wysiłkiem przy wypróżnieniu lub z reakcją wazowagalną na ból brzucha, który może towarzyszyć zaparciom, i niekoniecznie są bezpośrednio związane ze stosowaniem leku¹.

Miejscowe podrażnienie po czopkach

Stosowanie czopków może prowadzić do bolesności oraz miejscowego podrażnienia, zwłaszcza u pacjentów ze szczeliną odbytu oraz zapaleniem odbytnicy lub odbytu z towarzyszącym owrzodzeniem².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań nad wpływem bisakodylu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy jednak poinformować, że z powodu odpowiedzi wazowagalnej (na przykład skurczów w obrębie jamy brzusznej) mogą odczuwać zawroty głowy lub omdleć. W razie wystąpienia skurczów w obrębie jamy brzusznej należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn¹.

Interakcje bisakodylu

Leki moczopędne i glikokortykosteroidy + bisakodyl

Przyjmowanie nadmiernych dawek bisakodylu jednocześnie z lekami moczopędnymi oraz glikokortykosteroidami może zwiększać ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemii¹.

Glikozydy nasercowe + bisakodyl

Zaburzenia równowagi elektrolitowej wywołane bisakodylem mogą nasilać działanie glikozydów nasercowych².

Inne leki przeczyszczające + bisakodyl

Jednoczesne stosowanie bisakodylu z innymi środkami przeczyszczającymi może nasilać jego działania niepożądane dotyczące żołądka i jelit².

Leki zobojętniające sok żołądkowy, mleko i inhibitory pompy protonowej + bisakodyl

Mleko, leki zobojętniające sok żołądkowy oraz inhibitory pompy protonowej zmniejszają zakwaszenie górnego odcinka przewodu pokarmowego i przyjęte razem z tabletkami dojelitowymi bisakodylu mogą doprowadzić do przedwczesnego rozpuszczenia ich otoczki, dlatego nie należy ich łączyć¹.

Działania niepożądane bisakodylu

Częstości działań niepożądanych są w charakterystykach obu postaci przypisane jednakowo – określono je na podstawie połączonego zestawu danych z 23 badań klinicznych obejmujących 3368 pacjentów. Najczęściej zgłaszane są bóle brzucha i biegunka.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Skurcze w obrębie jamy brzusznej, ból brzucha, biegunka i nudności występują często (), a uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, krew w kale oraz uczucie dyskomfortu w okolicach odbytu – niezbyt często ()¹. Zapalenie jelita grubego, w tym niedokrwienne zapalenie jelita grubego, jest działaniem rzadkim () – charakterystyka tabletek dojelitowych opisuje je jako zapalenie okrężnicy, a charakterystyka czopków jako zapalenie jelita grubego^1,2.

Zawroty głowy i omdlenia

Zawroty głowy występują niezbyt często (), a omdlenie – rzadko (). Oba objawy pojawiające się po zażyciu bisakodylu mogą wiązać się z odpowiedzią wazowagalną, na przykład ze skurczami w obrębie jamy brzusznej lub z samą defekacją².

⚠ Reakcje nadwrażliwości i anafilaksja

Reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje anafilaktyczne są działaniami rzadkimi ()¹.

Odwodnienie

Odwodnienie jest działaniem rzadkim ()².

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a bisakodyl

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych bisakodylu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, ponieważ badania na zwierzętach są niewystarczające, a zagrożenie dla człowieka nie jest znane. W ciąży preferowanymi metodami leczenia zaparć są zwiększenie podaży płynów, zwiększenie zawartości błonnika w diecie oraz zwiększenie aktywności fizycznej, a stosowanie leków pobudzających perystaltykę jelit, takich jak bisakodyl, nie jest zalecane poza ściśle uzasadnionymi przypadkami¹.

Karmienie piersią a bisakodyl

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych bisakodyl może być stosowany w okresie karmienia piersią, ponieważ dane kliniczne wskazują, że ani czynna pochodna bisakodylu BHPM, ani jej pochodne glukuronidowe nie są wydzielane do mleka u zdrowych karmiących kobiet².

Produkty handlowe z bisakodylem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Dulcobis	czopki 10 mg	OTC
Dulcobis	tabletki dojelitowe 5 mg	OTC