Klopamid
Diuretyk tiazydopodobny (pochodna sulfonamidowa), o umiarkowanym działaniu moczopędnym. Dostępny wyłącznie na receptę, w jednoskładnikowych tabletkach doustnych. Zarejestrowany do leczenia obrzęków w przebiegu niewydolności serca, nerek oraz wątroby.
Diuretyk tiazydopodobny (pochodna sulfonamidowa), o umiarkowanym działaniu moczopędnym. Dostępny wyłącznie na receptę, w jednoskładnikowych tabletkach doustnych. Zarejestrowany do leczenia obrzęków w przebiegu niewydolności serca, nerek oraz wątroby.
Działanie klopamidu
Klopamid to lek moczopędny należący do grupy diuretyków tiazydopodobnych, chemicznie spokrewnionych z tiazydami i będących pochodnymi sulfonamidów. Działa na kanaliki nerkowe, hamując wchłanianie zwrotne jonów, przez co zwiększa wydalanie wody z organizmu i zmniejsza obrzęki. Podobnie jak inne leki z tej grupy wykazuje także działanie obniżające ciśnienie tętnicze.
Lek podaje się raz na dobę, ponieważ efekt moczopędny utrzymuje się przez większą część doby.
Farmakologia
Klopamid należy do grupy heterocyklicznych, tiazydopodobnych leków moczopędnych. Hamuje wchłanianie zwrotne chloru i sodu w kanalikach nerkowych, co powoduje zwiększone wydalanie wody przez nerki. Dokładny związek pomiędzy działaniem moczopędnym a hipotensyjnym klopamidu nie jest dotychczas w pełni poznany, wiadomo jednak, że działanie moczopędne jest proporcjonalne do podanej dawki1.
Działanie moczopędne klopamidu pojawia się około 2 godziny po podaniu doustnym, osiąga swoje maksimum po kolejnych 1 do 4 godzinach i utrzymuje się do około 24 godzin od chwili przyjęcia1.
Farmakokinetyka
Klopamid szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu około 1 do 2 godzin po przyjęciu doustnym. Obecność pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie1.
Klopamid wiąże się z białkami osocza w około 46%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 1,5 l/kg1.
Metabolizm klopamidu zachodzi w wątrobie, a lek wydalany jest głównie przez nerki (około jednej trzeciej podanej dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej). Okres półtrwania (t½) wynosi około 6 godzin. Farmakokinetyka klopamidu w zakresie stosowanych dawek terapeutycznych ma charakter liniowy1.
Wskazania leków z klopamidem
Klopamid dostępny jest wyłącznie na receptę. Wskazaniem do jego stosowania są obrzęki w przebiegu niewydolności mięśnia sercowego, nerek oraz wątroby1.
Dawkowanie klopamidu
| Grupa / wskazanie | Dawka | Maksymalna dawka na dobę |
|---|---|---|
| Dorośli – obrzęki (dawka początkowa) | 20–40 mg raz na dobę, rano po posiłku | 60 mg |
| Dorośli – leczenie podtrzymujące | 10–20 mg codziennie lub co drugą dobę | – |
| Pacjenci w podeszłym wieku | bez zmiany dawkowania, ostrożnie | – |
| Dzieci | nie zaleca się | nie stosować |
| Ciężka niewydolność nerek lub wątroby | nie wolno stosować | nie stosować |
Dawkę początkową ustala się w zależności od nasilenia objawów, a w miarę ustępowania obrzęków należy ją stopniowo zmniejszać. Lek przyjmuje się doustnie1.
Istotne przeciwwskazania do stosowania klopamidu
Ciężka niewydolność nerek i choroby nerek
Klopamid jest przeciwwskazany przy ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), ostrym kłębuszkowym zapaleniu nerek oraz bezmoczu1.
Ciężka niewydolność wątroby i śpiączka wątrobowa
Klopamid jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w śpiączce wątrobowej1.
Zaburzenia elektrolitowe i metaboliczne
Przeciwwskazaniem są oporna na leczenie hipokaliemia, hiperkalcemia, ciężka hiponatremia, hipowolemia, hiperurykemia oraz dna moczanowa1.
Choroba Addisona
Klopamid jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą Addisona1.
Porfiria
Klopamid jest przeciwwskazany u pacjentów z porfirią1.
Ciąża i karmienie piersią
Klopamid jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią1.
Środki ostrożności przy wydawaniu klopamidu
Zaburzenia czynności wątroby
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby, ponieważ nawet niewielkie zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej wywołane działaniem klopamidu mogą sprzyjać wystąpieniu śpiączki wątrobowej, zwłaszcza u pacjentów z marskością wątroby1.
Zaburzenia czynności nerek i hipowolemia
Ostrożność jest wymagana u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ klopamid może sprzyjać wystąpieniu azotemii. Hipowolemia wtórna do utraty wody i sodu zmniejsza na początku leczenia przesączanie kłębuszkowe, co może prowadzić do zwiększenia stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu1.
Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej
Stosowanie diuretyków tiazydowych wiąże się z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, takimi jak hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperglikemia i hiponatremia, dlatego należy unikać rygorystycznej diety z małą zawartością sodu, a przy długotrwałym stosowaniu zaleca się pokarmy bogate w potas. Objawy ostrzegawcze to kurcze mięśni, osłabienie, senność, niedociśnienie, tachykardia, pragnienie i objawy żołądkowo-jelitowe. Hipokaliemia może uwrażliwiać lub nasilać reakcję serca na toksyczne działanie glikozydów naparstnicy, dlatego należy okresowo oznaczać stężenie elektrolitów w osoczu1.
Wpływ na metabolizm kwasu moczowego, glukozy i lipidów
Klopamid może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi, dlatego należy je monitorować, choć napady dny moczanowej podczas przewlekłego stosowania są rzadkie. Może wystąpić nietolerancja glukozy z hiperglikemią lub glikozurią, a rzadko klopamid może nasilać lub wywoływać cukrzycę (zwykle odwracalną po odstawieniu). Odnotowywano także niewielkie i częściowo odwracalne zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów lub cholesterolu LDL. Lek nie powinien być wybierany do długotrwałego stosowania u pacjentów z objawową cukrzycą lub leczonych z powodu hipercholesterolemii1.
Ciężka miażdżyca naczyń wieńcowych lub mózgowych
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych, u pacjentów z ciężką miażdżycą naczyń wieńcowych lub mózgowych dawkowanie należy określać ostrożnie1.
Nadwrażliwość na światło
Odnotowywano przypadki reakcji nadwrażliwości na światło związanej ze stosowaniem diuretyków tiazydowych lub tiazydopodobnych1.
⚠ Ostra jaskra zamkniętego kąta i krótkowzroczność
Sulfonamidy i ich pochodne mogą wywołać reakcję idiosynkratyczną prowadzącą do nadmiernego nagromadzenia płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, przejściowej krótkowzroczności i ostrej jaskry zamkniętego kąta. Objawy, takie jak nagłe zmniejszenie ostrości widzenia lub ból oka, występują zwykle w ciągu kilku godzin lub tygodni od rozpoczęcia leczenia, a nieleczona ostra jaskra zamkniętego kąta może prowadzić do trwałej utraty wzroku. Podstawowym postępowaniem jest jak najszybsze odstawienie klopamidu1.
Toczeń rumieniowaty układowy
Należy zachować ostrożność u podatnych pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym ze względu na możliwość wystąpienia lub nasilenia objawów1.
Pacjenci w podeszłym wieku
Z powodu większej skłonności do zaburzeń elektrolitowych i odwodnienia należy zachować ostrożność podczas stosowania klopamidu u pacjentów w podeszłym wieku1.
Spożywanie alkoholu
Pacjenci przyjmujący klopamid nie powinni nadużywać alkoholu1.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Na początku leczenia lekami przeciwnadciśnieniowymi mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie nadmiernego zmęczenia, dlatego w początkowym okresie leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności wymagających szczególnej sprawności psychofizycznej1.
Interakcje klopamidu
Leki obniżające ciśnienie tętnicze + klopamid
Klopamid nasila działanie obniżające ciśnienie tętnicze innych leków o takim działaniu, między innymi pochodnych dihydropirydyny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów i fenotiazyn. Choć bywa to korzystne w leczeniu nadciśnienia, jednoczesne stosowanie wymaga ostrożności z powodu ryzyka niedociśnienia1.
Sole litu + klopamid
Jednoczesne przyjmowanie klopamidu i soli litu może powodować zwiększenie stężenia litu we krwi1.
Glikozydy naparstnicy + klopamid
Klopamid zwiększa ryzyko wystąpienia działania toksycznego glikozydów naparstnicy, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy okresowo kontrolować zapis EKG oraz stężenie potasu we krwi1.
Salicylany i niesteroidowe leki przeciwzapalne + klopamid
Salicylany i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą zmniejszać wpływ klopamidu na ciśnienie tętnicze krwi1.
Doustne leki przeciwzakrzepowe + klopamid
Klopamid może osłabiać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych1.
Insulina + klopamid
Klopamid może osłabiać działanie hipoglikemizujące insuliny1.
Leki przeciwarytmiczne + klopamid
Kardiotoksyczne działanie leków przeciwarytmicznych, takich jak amiodaron, dyzopiramid, chinidyna i sotalol, ulega nasileniu podczas jednoczesnego stosowania z klopamidem1.
Preparaty wapnia, leki przeczyszczające i steroidy + klopamid
Jednoczesne stosowanie klopamidu z preparatami wapnia może zwiększać ryzyko hiperkalcemii, a z lekami przeczyszczającymi i steroidami – ryzyko hipokaliemii1.
Działania niepożądane klopamidu
Zaburzenia metaboliczne i elektrolitowe
Hiperglikemia i cukrzyca, ujawnienie cukrzycy utajonej, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hipochloremia, hiperkalcemia, hiperurykemia, ostry napad dny moczanowej oraz zwiększenie stężenia cholesterolu i triglicerydów we krwi występują z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia układu nerwowego
Zawroty głowy, ból głowy i senność występują z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia serca
Kołatanie serca występuje z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Nudności, wymioty, biegunka, zaparcie, ból w nadbrzuszu i suchość błony śluzowej jamy ustnej występują z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia skóry
Zaczerwienienie skóry występuje z nieznaną częstością ()1.
Zmęczenie
Zmęczenie występuje z nieznaną częstością ()1.
⚠ Reakcje nadwrażliwości i ciężkie reakcje skórne
W związku ze stosowaniem tiazydów mogą być zgłaszane reakcje nadwrażliwości, w tym zapalenie płuc, obrzęk płuc i ciężkie reakcje skórne, a także alergiczne reakcje skórne, pokrzywka i nadwrażliwość na światło, wszystkie z nieznaną częstością ()1.
⚠ Zapalenie trzustki i cholestaza wewnątrzwątrobowa
W związku ze stosowaniem tiazydów mogą wystąpić zapalenie trzustki oraz cholestaza wewnątrzwątrobowa, obie z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia krwi i niedociśnienie ortostatyczne
W związku ze stosowaniem tiazydów mogą być zgłaszane małopłytkowość, leukopenia oraz niedociśnienie ortostatyczne, wszystkie z nieznaną częstością ()1.
Zaburzenia funkcji seksualnych
Zaburzenia funkcji seksualnych i impotencja występują z nieznaną częstością ()1.
⚠ Nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką
Po zastosowaniu tiazydów i leków moczopędnych o zbliżonej strukturze notowano przypadki nadmiernego nagromadzenia płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, z nieznaną częstością ()1.
Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.
Ciąża a klopamid
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych stosowanie klopamidu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży. Klopamid przenika przez barierę łożyska i może powodować zwiększenie stężenia kwasu moczowego w płynie owodniowym, a także zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej u kobiet w ciąży, które mogą niekorzystnie wpływać na płód. Stosowanie klopamidu w drugiej połowie ciąży może powodować wystąpienie u noworodka małopłytkowości1.
Karmienie piersią a klopamid
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych klopamid jest przeciwwskazany u matek karmiących piersią1.
Produkty handlowe z klopamidem
| Preparat | Postać | Kategoria dostępności |
|---|---|---|
| Clopamid VP | tabletki 20 mg | Rp |
Zaloguj się, aby czytać dalej
Pełne opracowania opieka.farm – w tym materiały Rx – są dostępne dla zalogowanych. Załóż bezpłatne konto zawodowe: zajmuje minutę i odblokowuje całą bazę wiedzy.
