Ofloksacyna (oczna)

Fluorochinolonowy antybiotyk do stosowania miejscowego w oku, dostępny wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych (Floxal) w dwóch postaciach: krople do oczu 3 mg/ml i maść do oczu 3 mg/g. Stosowany w zakażeniach bakteryjnych przedniego odcinka oka i jego przydatków. To hasło dotyczy wyłącznie postaci ocznej – ofloksacyna podawana ogólnoustrojowo (tabletki) omówiona jest w osobnym haśle. Po podaniu do oka ofloksacyna wchłania się do krążenia ogólnego tylko w niewielkim stopniu, dlatego pełny profil ostrzeżeń klasy fluorochinolonów (dotyczący podania ogólnoustrojowego) nie ma tu zastosowania.

Działanie ofloksacyny podawanej do oka

Ofloksacyna jest chemioterapeutykiem przeciwbakteryjnym z grupy fluorochinolonów, pochodną kwasu chinolinowego. Podana miejscowo do worka spojówkowego działa na drobnoustroje wywołujące zakażenia przedniego odcinka oka, obejmując swoim spektrum bakterie tlenowe Gram-dodatnie i Gram-ujemne oraz inne drobnoustroje, na przykład chlamydie.

Po podaniu miejscowym ofloksacyna wchłania się do tkanek oka, osiągając w nich stężenia terapeutyczne, natomiast do krążenia ogólnego przenika w niewielkim stopniu. Z tego powodu nie wywołuje objawów ogólnoustrojowych typowych dla podania doustnego czy dożylnego, choć część leku spływająca do jamy nosowo-gardłowej może się wchłaniać.

Farmakologia

Ofloksacyna, pochodna kwasu chinolinowego, jest chemioterapeutykiem o działaniu przeciwbakteryjnym. Jej spektrum obejmuje beztlenowce bezwzględne i względne, bakterie tlenowe oraz inne drobnoustroje, jak chlamydie. Do szczepów zwykle wrażliwych należą między innymi Staphylococcus aureus (MSSA), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oraz pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae (w tym Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae). Problemem w trakcie leczenia może być nabyta oporność szczepów takich jak Staphylococcus aureus (MRSA), stafylokoki koagulazoujemne, Enterococcus czy szpitalne szczepy Pseudomonas aeruginosa^1,2.

Ofloksacyna jest częściowo nieskuteczna w zakażeniach Proteus rettgeri, Providencia i Pseudomonas cepacia, a większość beztlenowców, Clostridium (na przykład difficile), Bacteroides i Peptococcus wykazuje oporność².

Farmakokinetyka

Ofloksacyna podana miejscowo do oka jest oznaczana w rogówce, spojówkach, mięśniach ocznych, twardówce, tęczówce, ciele rzęskowym i w komorze przedniej oka, a wielokrotne podanie prowadzi do osiągnięcia stężenia terapeutycznego w ciele szklistym¹.

Po podaniu kropli do oczu 5 razy w odstępach 5-minutowych stężenie maksymalne w cieczy wodnistej wynosi 1,2 do 1,7 μg/ml po 60 do 120 minutach, po czym obniża się do 0,8 μg/ml po 3 godzinach, a w zależności od częstości podawania spada do zera po 5–6 godzinach¹.

Po podaniu maści w dawce zawartej w 1 cm wyciśniętego pasma (0,12 mg ofloksacyny) stężenie maksymalne w spojówce (9,72 μg/g) i twardówce (1,61 μg/g) osiągane jest w ciągu 5 minut, a w cieczy wodnistej i rogówce (odpowiednio 0,69 μg/g i 4,87 μg/g) w ciągu maksymalnie 1 godziny².

Okres półtrwania ofloksacyny po podaniu ogólnym wynosi 3,5 do 6,7 godziny. Należy się spodziewać zmniejszonej eliminacji z tkanek zawierających czarny barwnik¹.

Wskazania leków z ofloksacyną do oczu

Obie postaci ofloksacyny do oczu, dostępne wyłącznie na receptę, wskazane są w zakażeniach przedniego odcinka oka wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na ofloksacynę.

Krople do oczu stosuje się w bakteryjnym zapaleniu spojówek, rogówki, brzegów powiek i worka łzowego, a także w jęczmieniu i wrzodzie rogówki¹.

Maść do oczu wskazana jest w przewlekłym zapaleniu spojówek, zapaleniu rogówki, wrzodzie rogówki oraz w zakażeniu chlamydiami².

Dawkowanie ofloksacyny do oczu

Grupa / postać	Dawka	Uwagi
Krople do oczu	1 kropla do worka spojówkowego zakażonego oka przeciętnie 4 razy na dobę	leczenie nie dłużej niż 2 tygodnie
Maść do oczu	1 cm wyciśniętej maści (0,12 mg ofloksacyny) do worka spojówkowego 3 razy na dobę	w zakażeniu chlamydiami 5 razy na dobę, leczenie nie dłużej niż 2 tygodnie

Jeśli ofloksacynę do oczu stosuje się jednocześnie z innymi kroplami lub maściami do oczu, między podaniem poszczególnych leków należy zachować 15-minutowy odstęp, a maść do oczu stosować zawsze jako ostatni produkt^1,2.

Istotne przeciwwskazania do stosowania ofloksacyny do oczu

Nadwrażliwość na chinolony

Ofloksacyna do oczu jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki z grupy chinolonów, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu ofloksacyny do oczu

Ciężkie reakcje nadwrażliwości

U pacjentów przyjmujących chinolony, w tym ofloksacynę, ogólnoustrojowo już po pierwszej dawce obserwowano ciężkie, niekiedy prowadzące do śmierci reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne), którym towarzyszyła zapaść krążeniowa, utrata świadomości, obrzęk naczynioruchowy, niedrożność dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd. W razie wystąpienia wysypki skórnej lub innej reakcji alergicznej po zastosowaniu ofloksacyny do oczu należy przerwać stosowanie leku, a ostrożność jest szczególnie wskazana u pacjentów, u których wystąpiła nadwrażliwość na inne leki przeciwbakteryjne z grupy chinolonów^1,2.

Nadkażenia przy długotrwałym stosowaniu

Długotrwałe stosowanie ofloksacyny, podobnie jak innych leków przeciwbakteryjnych, może doprowadzić do nadmiernego namnożenia drobnoustrojów niewrażliwych, w tym grzybów. W razie nasilenia objawów zakażenia lub braku poprawy klinicznej w przewidywanym czasie należy przerwać stosowanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie. W przypadku kropli do oczu należy dodatkowo uwzględnić możliwość przedostania się leku do jamy nosowo-gardłowej, co może sprzyjać powstawaniu i rozprzestrzenianiu się oporności bakterii^1,2.

Nadwrażliwość na światło

W związku z możliwością wystąpienia nadwrażliwości na światło w trakcie stosowania produktów zawierających ofloksacynę należy unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniowanie UV^1,2.

Soczewki kontaktowe

Nie należy używać soczewek kontaktowych w trakcie stosowania ofloksacyny do oczu. Krople dodatkowo zawierają chlorek benzalkoniowy (0,025 mg/ml), który może powodować podrażnienie oka oraz zmieniać zabarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Pacjenci noszący miękkie soczewki powinni unikać ich kontaktu z kroplami, usunąć je przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem^1,2.

Perforacja i osady na rogówce

U pacjentów z istniejącymi ubytkami nabłonka rogówki lub owrzodzeniem rogówki, leczonych miejscowymi antybiotykami fluorochinolonowymi, odnotowywano przypadki perforacji rogówki, dlatego w tej grupie chorych należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów leczonych ofloksacyną w postaci okulistycznej opisywano także występowanie osadów na rogówce, choć związku przyczynowo-skutkowego nie ustalono^1,2.

Zakaz podawania w iniekcji

Ofloksacyny do oczu nie należy podawać w postaci iniekcji. Kropli nie wolno również wstrzykiwać podspojówkowo ani podawać bezpośrednio do komory przedniej oka^1,2.

Zapalenie i zerwanie ścięgna

Zapalenie i zerwanie ścięgna mogą wystąpić w przypadku ogólnoustrojowego stosowania fluorochinolonów, w tym ofloksacyny, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Z tego powodu należy zachować ostrożność, a po wystąpieniu pierwszych objawów zapalenia ścięgna przerwać leczenie ofloksacyną do oczu^1,2.

Lanolina w maści

Maść do oczu zawiera lanolinę, która może powodować miejscowe reakcje skórne, na przykład kontaktowe zapalenie skóry².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań wpływu ofloksacyny do oczu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po zastosowaniu kropli lub maści może wystąpić krótkotrwałe, przemijające pogorszenie ostrości widzenia – do czasu ustąpienia tych objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn^1,2.

Interakcje ofloksacyny do oczu

Inne krople i maści do oczu + ofloksacyna

Jeśli ofloksacynę do oczu stosuje się jednocześnie z innymi kroplami lub maściami do oczu, między podaniem poszczególnych leków należy zachować 15-minutowy odstęp, a maść do oczu stosować zawsze jako ostatni produkt^1,2.

Kofeina i teofilina + ofloksacyna

Niektóre chinolony podawane ogólnoustrojowo hamują klirens metaboliczny kofeiny i teofiliny, jednak badania interakcji z ofloksacyną podawaną ogólnoustrojowo wykazały, że nie wpływa ona w znaczący sposób na klirens metaboliczny tych substancji^1,2.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne + ofloksacyna

Mimo doniesień o zwiększonej częstości objawów toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego przy jednoczesnym ogólnoustrojowym stosowaniu fluorochinolonów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych, działania tego nie odnotowano podczas jednoczesnego ogólnoustrojowego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych i ofloksacyny^1,2.

Działania niepożądane ofloksacyny do oczu

Po podaniu miejscowym ofloksacyna wchłania się do krążenia ogólnego w niewielkim stopniu, dlatego po zastosowaniu ofloksacyny do oczu mogą wystąpić także działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania ogólnoustrojowego. Profil działań niepożądanych kropli i maści do oczu jest taki sam^1,2.

Zaburzenia oka

Podrażnienie oka i uczucie dyskomfortu w oku występują często (). Z nieznaną częstością () opisywano zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, nieostre widzenie, światłowstręt, obrzęk oczu i powiek, uczucie obecności ciała obcego w oku, wzmożone łzawienie, suchość oka, ból oka, przekrwienie oka, reakcje nadwrażliwości (w tym świąd oka i powiek), odkładanie się złogów w rogówce (zwłaszcza przy wcześniejszych chorobach rogówki) oraz obrzęk okołooczodołowy^1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości

Ogólnoustrojowe reakcje nadwrażliwości występują bardzo rzadko () i obejmują obrzęk naczynioruchowy, duszność, reakcje anafilaktyczne lub wstrząs anafilaktyczny, obrzęk jamy ustnej i gardła oraz obrzęk języka^1,2.

⚠ Ciężkie reakcje skórne

Z nieznaną częstością () opisywano obrzęk wokół oczu i obrzęk twarzy oraz ciężkie reakcje skórne – zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka^1,2.

Zawroty głowy i nudności

Zawroty głowy oraz nudności występują z nieznaną częstością ()^1,2.

⚠ Zapalenie i zerwanie ścięgna

U pacjentów otrzymujących fluorochinolony ogólnoustrojowo notowano przypadki zerwania ścięgna barku, ręki, ścięgna Achillesa lub innych ścięgien, wymagające interwencji chirurgicznej lub prowadzące do długotrwałej niepełnosprawności. Ryzyko może być zwiększone u pacjentów leczonych kortykosteroidami, zwłaszcza w podeszłym wieku i przy znacznie obciążonych ścięgnach^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a ofloksacyna do oczu

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie przeprowadzono odpowiednich, kontrolowanych badań stosowania ofloksacyny u kobiet w ciąży, a w badaniach na zwierzętach po ogólnoustrojowym podaniu chinolonów odnotowano artropatię u młodych osobników, dlatego nie zaleca się stosowania ofloksacyny u kobiet w ciąży. Ze względu na brak wystarczających danych ofloksacynę do oczu można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu^1,2.

Karmienie piersią a ofloksacyna do oczu

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych ofloksacyna podana ogólnoustrojowo, podobnie jak inne chinolony, przenika do mleka matki, co może stanowić potencjalne zagrożenie dla karmionego dziecka. Nie wykazano jednak, czy ofloksacyna po podaniu do oka przenika do mleka, dlatego ofloksacynę do oczu można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ewentualne ryzyko dla karmionego dziecka^1,2.

Produkty handlowe z ofloksacyną do oczu

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Floxal	krople do oczu 3 mg/ml	Rp
Floxal	maść do oczu 3 mg/g	Rp