Tetryzolina

Sympatykomimetyk obkurczający naczynia krwionośne spojówki, z grupy pochodnych imidazoliny, stosowany miejscowo do oka jako lek zmniejszający przekrwienie. Dostępny wyłącznie w postaci kropli do oczu, w preparatach jednoskładnikowych, wszystkie bez recepty. Krople usuwają zaczerwienienie i obrzęk spojówek towarzyszące niezakaźnym podrażnieniom oka. Jest lekiem objawowym, przeznaczonym do krótkotrwałego stosowania.

Działanie tetryzoliny

Tetryzolina należy do sympatykomimetyków ocznych stosowanych jako leki zmniejszające przekrwienie. Po zakropleniu do oka obkurcza drobne naczynia krwionośne spojówki, dzięki czemu ustępuje zaczerwienienie i obrzęk oraz łagodnieją towarzyszące objawy, takie jak pieczenie, świąd, bolesność i nadmierne łzawienie. Działa wyłącznie objawowo – nie usuwa przyczyny podrażnienia ani nie leczy zakażenia.

Efekt obkurczający pojawia się zwykle po kilku minutach od zakroplenia i utrzymuje się przez 4 do 8 godzin¹. Tetryzolina ma budowę i działanie farmakologiczne zbliżone do nafazoliny, oksymetazoliny i ksylometazoliny².

Farmakologia

Tetryzolina jest aminą sympatykomimetyczną, pochodną imidazoliny. Bezpośrednio pobudza receptory alfa-adrenergiczne współczulnego układu nerwowego, wykazując niewielki wpływ na receptory beta-adrenergiczne lub nie oddziałując z nimi. Jako sympatykomimetyk zwęża naczynia krwionośne, co po zastosowaniu miejscowym na spojówkę zmniejsza jej przekrwienie i obrzęk^1,3.

Stosowana zgodnie z zalecanym dawkowaniem tetryzolina nie powoduje rozszerzenia źrenicy, jednak podczas nadmiernego stosowania może dochodzić do jej rozszerzenia, szczególnie u pacjentów z jasną (niebieską) tęczówką².

Farmakokinetyka

Tetryzolina po zastosowaniu miejscowym do oka może się wchłaniać ogólnoustrojowo w ilościach wystarczających do wywołania działania niepożądanego. W badaniu z udziałem 10 zdrowych ochotników po podaniu dawek terapeutycznych stwierdzano mierzalne stężenia tetryzoliny w surowicy i w moczu. Stężenie maksymalne (C_max) w surowicy było zmienne między osobami i mieściło się w zakresie od 0,068 do 0,380 ng/ml, a okres półtrwania (t_½) w surowicy wynosił około 6 godzin. W 24. godzinie po podaniu u wszystkich uczestników stwierdzano mierzalne stężenie tetryzoliny w moczu^1,3.

Wchłanianie ogólnoustrojowe jest większe u pacjentów z naruszoną błoną śluzową lub nabłonkiem¹. Brak danych dotyczących dystrybucji i eliminacji tetryzoliny u ludzi po zastosowaniu miejscowym².

Wskazania leków z tetryzoliną

Wszystkie preparaty są dostępne bez recepty i służą do objawowego zmniejszania przekrwienia i obrzęku spojówek towarzyszącego niezakaźnym podrażnieniom oka – wywołanym między innymi przez dym, kurz, wiatr, jaskrawe światło, chlorowaną wodę, kosmetyki lub soczewki kontaktowe – a także w alergicznych stanach zapalnych, takich jak katar sienny i uczulenie na pyłki traw. Krople łagodzą towarzyszące objawy: pieczenie, świąd, bolesność, nadmierne łzawienie i podrażnienie^2,3.

Krople Starazolin Free nie zawierają środków konserwujących, dlatego są przeznaczone szczególnie dla pacjentów, u których konserwanty (na przykład chlorek benzalkoniowy) wywołują podrażnienie¹.

Dawkowanie tetryzoliny

Preparat	Grupa wiekowa	Dawkowanie	Czas stosowania
Starazolin	dorośli i dzieci od 2 lat	1–2 krople 2–3 razy na dobę	krótko, przy braku poprawy po 2 dniach odstawić i skonsultować się z lekarzem
Starazolin Free	dorośli i młodzież powyżej 12 lat	1 kropla 2–3 razy na dobę	stosowanie dłużej niż 72 godziny wyłącznie pod nadzorem lekarza
Starazolin Free	dzieci od 2 do 12 lat	1 kropla 2–3 razy na dobę, wyłącznie po konsultacji z lekarzem	jak wyżej
Visine Classic	dorośli i dzieci powyżej 6 lat	1–2 krople maksymalnie 3 razy na dobę	nie dłużej niż 2 dni, dłużej tylko pod nadzorem lekarza

Tetryzolina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 2 lat. Dzieci w wieku 2–6 lat mogą stosować krople Visine Classic wyłącznie pod nadzorem lekarza, a stosowanie u dzieci poniżej 12 lat powinno odbywać się pod nadzorem osoby dorosłej³. Należy unikać długotrwałego stosowania, szczególnie u dzieci².

Przed zakropleniem należy zdjąć soczewki kontaktowe i założyć je ponownie po około 15 minutach. W razie jednoczesnego stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 15-minutową przerwę między zakropleniami².

Istotne przeciwwskazania do stosowania tetryzoliny

Jaskra z wąskim kątem przesączania

Tetryzolina jest przeciwwskazana u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania^1,3. Charakterystyka Starazolin rozszerza to przeciwwskazanie na jaskrę w ogóle, szczególnie z wąskim kątem przesączania, oraz inne ciężkie choroby oczu².

Dzieci poniżej 2 lat

Wszystkie preparaty są przeciwwskazane u dzieci poniżej 2 lat^2,1,3. W przypadku kropli Visine Classic dodatkowym powodem jest zawartość boru (kwas borowy i boran sodu), który może zaburzać płodność³.

Ciężkie choroby układu krążenia, guz chromochłonny i zaburzenia metaboliczne

Charakterystyka Starazolin Free wymienia jako przeciwwskazania ciężką chorobę układu krążenia (na przykład chorobę tętnic wieńcowych lub nadciśnienie tętnicze), guz chromochłonny nadnerczy oraz zaburzenia przemiany materii, takie jak nadczynność tarczycy, cukrzyca i porfiria¹. W charakterystykach Starazolin i Visine Classic te same stany nie są bezwzględnymi przeciwwskazaniami, lecz wymagają zachowania szczególnej ostrożności^2,3.

Rozrost gruczołu krokowego

Charakterystyka Starazolin Free wymienia rozrost gruczołu krokowego jako przeciwwskazanie do stosowania¹.

Jednoczesne stosowanie leków podwyższających ciśnienie tętnicze

Charakterystyka Starazolin Free wymienia jako przeciwwskazanie stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub innych leków, które mogą podwyższać ciśnienie tętnicze¹. W przypadku pozostałych preparatów jednoczesne przyjmowanie tych leków wymaga ostrożności i konsultacji z lekarzem, ale nie stanowi bezwzględnego przeciwwskazania³.

Środki ostrożności przy wydawaniu tetryzoliny

Krótki czas stosowania i przekrwienie z odbicia

Krople z tetryzoliną są przeznaczone do krótkotrwałego leczenia podrażnień o umiarkowanym nasileniu. Długotrwałe stosowanie lub przekraczanie zalecanych dawek może prowadzić do wtórnego, reaktywnego przekrwienia spojówki (przekrwienia z odbicia), pieczenia i kłucia, a przy przewlekłym niedotlenieniu błony śluzowej oka – do zmian zanikowych^2,1. Krople Visine Classic nie mogą być stosowane dłużej niż 2 dni bez nadzoru lekarza³, a krople Starazolin Free dłużej niż 72 godziny wyłącznie pod nadzorem lekarza¹. Jeśli po dwóch dniach stosowania nie ma wyraźnej poprawy, pacjent powinien odstawić produkt i skontaktować się z lekarzem².

Objawy wymagające pilnego kontaktu z lekarzem

Podrażnienie lub zaczerwienienie oka bywa objawem poważnego schorzenia. Silny ból oka, ból głowy, utrata lub zanik widzenia, nagłe pojawienie się ruchomych plam w polu widzenia, silne lub jednostronne zaczerwienienie oka, ból wywołany światłem albo podwójne widzenie wymagają natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza^2,1. Kropli nie zaleca się w przypadku zakażenia, uszkodzenia rogówki ani silnego bólu².

Ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia i zaburzeniami metabolicznymi

Ze względu na możliwość ogólnoustrojowego wchłaniania należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (na przykład chorobą wieńcową) i nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, cukrzycą i nadczynnością tarczycy, a także leczonych inhibitorami monoaminooksydazy lub innymi lekami podwyższającymi ciśnienie tętnicze^2,3.

Ryzyko u dzieci

Należy unikać długotrwałego stosowania, szczególnie u dzieci, u których oczy silniej reagują na bodźce². Ryzyko wystąpienia objawów przedawkowania, w tym po przypadkowym połknięciu, jest szczególnie duże u niemowląt i małych dzieci ze względu na wchłanianie ogólnoustrojowe. Do głównych objawów należą zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, podwyższone ciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, tachyarytmia i reaktywna bradykardia¹.

Zespół suchego oka i uszkodzenie rogówki (chlorek benzalkoniowy)

Krople Starazolin i Visine Classic zawierają chlorek benzalkoniowy, który może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie, a także powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka oraz wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. U pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniem rogówki chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie, a pacjentów leczonych długotrwale kontrolować^2,3. Kropli Starazolin Free oraz Visine Classic nie zaleca się w suchym zapaleniu rogówki i spojówek^1,3.

Nadwrażliwość na srebro (Starazolin Free)

Krople Starazolin Free mogą zawierać śladowe ilości srebra, dlatego nie powinni ich stosować pacjenci z nadwrażliwością kontaktową na srebro w wywiadzie¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Po zakropleniu tetryzoliny zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zmniejszona z powodu niewyraźnego widzenia oraz rozszerzenia źrenic i oślepiania przez światło. W takim przypadku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn^1,3. Należy też uwzględnić sam stan zapalny spojówek².

Interakcje tetryzoliny

Inhibitory MAO i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne + tetryzolina

Jednoczesne stosowanie tetryzoliny z inhibitorami monoaminooksydazy lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, a także z innymi lekami podwyższającymi ciśnienie tętnicze, może nasilać działanie zwężające naczynia i podwyższać ciśnienie tętnicze, dlatego takiego połączenia należy unikać¹. Charakterystyka Starazolin wymienia w tym kontekście również guanetydynę i rezerpinę podane ogólnoustrojowo². Wpływ inhibitorów MAO może utrzymywać się do 10 dni po zakończeniu ich przyjmowania³.

Leki wpływające na układ krążenia + tetryzolina

Jednoczesne stosowanie tetryzoliny ze środkami znieczulającymi, insuliną, siarczanem atropiny lub propranololem może nasilać wpływ tych leków na układ krążenia².

Inne krople do oczu + tetryzolina

W razie jednoczesnego stosowania innych kropli do oczu należy zachować co najmniej 15-minutową przerwę między zakropleniami². Przed zastosowaniem tetryzoliny z innymi produktami leczniczymi podawanymi do oka należy skonsultować się z lekarzem³.

Działania niepożądane tetryzoliny

Reaktywne przekrwienie i miejscowe podrażnienie oka

Reaktywne przekrwienie (przekrwienie z odbicia), pieczenie oka i błony śluzowej oka oraz jej suchość występują często ()^2,1. Charakterystyka Visine Classic podaje podrażnienie oczu (ból, kłucie, pieczenie) jako częste (), natomiast reakcje w miejscu podania (pieczenie oka lub jego okolic, rumień, podrażnienie, obrzęk, ból i świąd) oraz uczucie suchości oka jako występujące z nieznaną częstością () lub bardzo rzadko ()³. W charakterystyce Starazolin Free pieczenie oczu, rumień, podrażnienie, obrzęk, ból i świąd mają nieznaną częstość ()¹.

Niewyraźne widzenie

Niewyraźne widzenie i podrażnienie spojówek wymienia charakterystyka Starazolin², a charakterystyka Starazolin Free przypisuje im nieznaną częstość ()¹. W charakterystyce Visine Classic zaburzenia widzenia występują często (), a zwiększone łzawienie bardzo rzadko ()³.

Rozszerzenie źrenicy

Rozszerzenie źrenicy występuje rzadko () według charakterystyk Starazolin i Starazolin Free^2,1, a bardzo rzadko () według charakterystyki Visine Classic³.

Rogowacenie spojówki z zamknięciem punktów łzowych

Po przedłużonym stosowaniu tetryzoliny bardzo rzadko () występuje nadmierne rogowacenie nabłonka spojówki, prowadzące do zamknięcia kanalików łzowych i nadmiernego łzawienia z powodu zaburzonego odpływu łez^2,1.

Ogólnoustrojowe działania sympatykomimetyczne

Wchłonięcie ogólnoustrojowe może wywołać często () kołatanie serca, ból głowy, drżenie, osłabienie, nadmierną potliwość, podwyższenie ciśnienia tętniczego oraz inne działania sympatykomimetyczne, takie jak zaburzenia rytmu serca i tachykardia^2,1. Charakterystyka Visine Classic wymienia ból głowy jako działanie o nieznanej częstości ()³.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a tetryzolina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest kontrolowanych badań tetryzoliny u kobiet w ciąży oraz danych o jej przenikaniu przez barierę łożyskową. Ze względu na możliwe ogólnoustrojowe działania niepożądane charakterystyki Starazolin i Visine Classic dopuszczają stosowanie w ciąży jedynie wtedy, gdy zdaniem lekarza jest to bezwzględnie konieczne, po starannym rozważeniu zagrożeń i korzyści^2,3, natomiast charakterystyka Starazolin Free zaleca unikanie stosowania w ciąży¹.

Karmienie piersią a tetryzolina

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest danych o przenikaniu tetryzoliny do mleka kobiecego. Ze względu na możliwe ogólnoustrojowe działania niepożądane charakterystyki Starazolin i Visine Classic dopuszczają stosowanie w okresie karmienia piersią jedynie z dużą ostrożnością, po rozważeniu przez lekarza zagrożeń i korzyści^2,3, natomiast charakterystyka Starazolin Free zaleca unikanie stosowania w tym okresie¹.

Produkty handlowe z tetryzoliną

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Starazolin	krople do oczu 0,5 mg/ml	OTC
Starazolin Free	krople do oczu, roztwór 0,5 mg/ml	OTC
Visine Classic	krople do oczu, roztwór 0,5 mg/ml	OTC