Deksametazon (oczny)

Syntetyczny glikokortykosteroid do stosowania miejscowego w oku, w postaci kropli do oczu (zawiesina). Dostępny wyłącznie na receptę, w preparacie jednoskładnikowym o stężeniu 1 mg/ml (0,1%). Stosowany w niezakaźnych i alergicznych stanach zapalnych przedniego odcinka oka oraz jego przydatków, a także po urazach i zabiegach chirurgicznych oka. To hasło dotyczy wyłącznie postaci ocznej (krople) – deksametazon w postaci systemowej (tabletki, iniekcje) opisano w odrębnym haśle.

Działanie deksametazonu

Deksametazon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwuczuleniowym i przeciwświądowym, podawanym miejscowo do worka spojówkowego w celu opanowania stanu zapalnego przedniego odcinka oka. Wpływa na wszystkie fazy procesu zapalnego, zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych i ogranicza reakcję immunologiczną w tkankach oka.

Deksametazon dobrze przenika do wnętrza gałki ocznej, dzięki czemu jest skuteczny w leczeniu chorób zapalnych przedniego odcinka oka. Choć podawany miejscowo, przy intensywnym lub długotrwałym stosowaniu może wchłaniać się do krążenia ogólnego w stopniu wystarczającym do wywołania działania ogólnoustrojowego.

Farmakologia

Deksametazon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, przeciwuczuleniowym i przeciwświądowym, wpływającym na wszystkie fazy procesu zapalnego. Zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, hamuje migrację leukocytów, fagocytozę, uwalnianie kinin oraz wytwarzanie przeciwciał. W badaniach na zwierzętach oraz u ludzi po podaniu doustnym wykazano, że deksametazon cechuje w przybliżeniu od sześcio- do siedmiokrotnie większa siła działania w porównaniu z prednizolonem oraz co najmniej 30-krotnie większa siła działania niż w przypadku kortyzonu. Siłę działania tego związku osiągnięto poprzez dodanie rodnika metylowego oraz atomu fluoru do rodnika prednizolonu¹.

Farmakokinetyka

Deksametazon w znacznym stopniu przenika do wnętrza gałki ocznej, dzięki czemu jest skuteczny w chorobach zapalnych przedniego odcinka oka. Podanie miejscowe na skórę lub do oka może skutkować wchłanianiem wystarczającym do wystąpienia ogólnoustrojowego działania deksametazonu. Po podaniu doustnym deksametazon wchłania się szybko, z okresem półtrwania wynoszącym około 190 minut¹.

Wiązanie deksametazonu z białkami osocza jest mniejsze niż w przypadku większości innych kortykosteroidów. Kortykosteroidy przechodzą na drodze dyfuzji do płynu tkankowego oraz mózgowo-rdzeniowego, jednak nie wykazano istotnej dyfuzji przez łożysko. Metabolizm zachodzi w wątrobie oraz nerkach, a leki są wydalane z moczem, w sposób zbliżony do innych kortykosteroidów¹.

Wskazania leków z deksametazonem

Deksametazon w kroplach do oczu, dostępny wyłącznie na receptę, wskazany jest w leczeniu stanów zapalnych spojówki, rogówki i przedniego odcinka oka odpowiadających na leczenie steroidami, takich jak zapalenie przedniego odcinka błony naczyniowej oka, zapalenie tęczówki, zapalenie ciała rzęskowego, alergiczne i wiosenne zapalenie spojówek, półpaścowe zapalenie rogówki, powierzchowne punkcikowe zapalenie rogówki oraz nieswoiste powierzchowne zapalenie rogówki¹.

Jest również wskazany w leczeniu uszkodzeń rogówki powstałych na skutek oparzeń chemicznych, radiacyjnych lub cieplnych, a także po wbiciu ciał obcych¹.

Lek stosuje się po zabiegach chirurgicznych oka w celu zmniejszenia nasilenia reakcji zapalnych oraz w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu¹.

Dawkowanie deksametazonu

Grupa	Dawka	Uwagi
Dorośli, młodzież i dzieci w wieku 2 lat i starsze – stan ostry	1 do 2 kropli do worka spojówkowego co 30 do 60 minut, aż do wystąpienia poprawy	częstość i czas leczenia zależą od ciężkości schorzenia i odpowiedzi na leczenie
Po wystąpieniu poprawy	1 kropla co 4 godziny	dawkę należy stopniowo zmniejszać
Dzieci w wieku poniżej 2 lat	nie stosować	nie określono skuteczności i bezpieczeństwa

W przypadku braku poprawy należy rozważyć zastosowanie podspojówkowego lub ogólnoustrojowego leczenia steroidami¹.

Po podaniu produktu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki. Takie postępowanie może zmniejszyć układowe wchłanianie leku podanego do oka i ograniczyć jego ogólnoustrojowe działania niepożądane¹.

Podawanych miejscowo kortykosteroidów nie należy stosować dłużej niż przez jeden tydzień, chyba że pod nadzorem okulistycznym i z regularną kontrolą ciśnienia śródgałkowego¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania deksametazonu

Wirusowe choroby rogówki i spojówek

Deksametazon w kroplach do oczu jest przeciwwskazany w ospie krowiej, ospie wietrznej oraz innych chorobach wirusowych rogówki i spojówek, z wyjątkiem półpaścowego zapalenia rogówki. Odrębnie jako przeciwwskazanie wymieniono opryszczkowe zapalenie rogówki¹.

Zakażenia grzybicze oczu

Lek jest przeciwwskazany w zakażeniach grzybiczych oczu, ponieważ kortykosteroidy mogą sprzyjać ich rozwojowi i maskować objawy zakażenia¹.

Zakażenia oczu wywołane przez prątki

Deksametazon jest przeciwwskazany w zakażeniach oczu wywołanych przez Mycobacteriae¹.

Nieleczone ostre ropne zakażenia bakteryjne oczu

Lek jest przeciwwskazany w nieleczonych ostrych ropnych zakażeniach bakteryjnych oczu¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu deksametazonu

Wzrost ciśnienia śródgałkowego, jaskra i zaćma przy długotrwałym stosowaniu

Długotrwałe stosowanie podawanych miejscowo do oka kortykosteroidów może skutkować nadciśnieniem śródgałkowym i (lub) jaskrą z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, obniżeniem ostrości widzenia, zaburzeniami pola widzenia oraz powstaniem zaćmy podtorebkowej tylnej. U pacjentów leczonych długoterminowo, zwłaszcza z rozpoznaną jaskrą lub jaskrą w wywiadzie, należy rutynowo i często sprawdzać ciśnienie śródgałkowe oraz stan soczewki. Ryzyko to jest wyższe u pacjentów predysponowanych, na przykład z cukrzycą, oraz u dzieci i młodzieży, u których nadciśnienie śródgałkowe może wystąpić wcześniej i być większe niż u dorosłych¹.

Ograniczenie czasu leczenia

Podawanych miejscowo kortykosteroidów nie należy stosować dłużej niż przez jeden tydzień, chyba że pod nadzorem okulistycznym i z regularną kontrolą ciśnienia śródgałkowego. Nie zaleca się także stosowania kortykosteroidów miejscowo w przypadku nieustalonej przyczyny zaczerwienienia oczu¹.

Maskowanie i nasilenie zakażeń

Kortykosteroidy mogą zmniejszać odporność na zakażenia bakteryjne, wirusowe i grzybicze, sprzyjać ich występowaniu, a także maskować ich objawy kliniczne. W takich przypadkach obowiązkowe jest zastosowanie antybiotykoterapii. Wystąpienie zakażenia grzybiczego należy podejrzewać u pacjentów z utrzymującymi się owrzodzeniami rogówki, a leczenie kortykosteroidami należy wówczas przerwać¹.

Opóźnione gojenie i ryzyko perforacji rogówki lub twardówki

Kortykosteroidy stosowane miejscowo do oczu mogą spowalniać gojenie uszkodzeń rogówki. W schorzeniach przebiegających ze ścieńczeniem rogówki lub twardówki stwierdzono występowanie perforacji w związku ze stosowaniem miejscowo działających kortykosteroidów, w szczególności po długotrwałym leczeniu¹.

Ogólnoustrojowe wchłanianie i zahamowanie czynności nadnerczy

Ogólnoustrojowe wchłanianie deksametazonu w wyniku intensywnego lub długotrwałego podawania do oczu może spowodować wystąpienie zespołu Cushinga i (lub) zahamowanie czynności nadnerczy u pacjentów predysponowanych, w tym u dzieci oraz osób leczonych inhibitorami CYP3A4, na przykład rytonawirem i kobicystatem. W takich przypadkach leczenie należy zakończyć stopniowo¹.

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeśli u pacjenta wystąpi nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których mogą należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza¹.

Chlorek benzalkoniowy i soczewki kontaktowe

Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych w czasie leczenia zapalenia oka. Produkt zawiera 0,1 mg benzalkoniowego chlorku w każdym ml zawiesiny, który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Soczewki należy usunąć przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Benzalkoniowy chlorek może także powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Deksametazon nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Tak jak w przypadku innych kropli do oczu, przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą jednak wpływać na te zdolności. Jeśli wystąpi niewyraźne widzenie, przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn pacjent musi poczekać do momentu powrotu pełnej ostrości widzenia¹.

Interakcje deksametazonu

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji deksametazonu w kroplach do oczu¹.

Miejscowe NLPZ + deksametazon

Jednoczesne stosowanie miejscowo działających steroidów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych podawanych do oka może nasilać potencjalne zaburzenia gojenia rogówki¹.

Inhibitory CYP3A4 + deksametazon

Inhibitory CYP3A4, w tym rytonawir i kobicystat, mogą zmniejszać klirens deksametazonu, co może spowodować nasilenie działania i zahamowanie czynności nadnerczy z wystąpieniem zespołu Cushinga. Należy unikać takiego połączenia, chyba że korzyści z leczenia przewyższają zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów, a w razie jego zastosowania obserwować, czy u pacjenta nie występują ogólnoustrojowe działania niepożądane¹.

Inne leki podawane do worka spojówkowego + deksametazon

Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do worka spojówkowego, należy zachować 5-minutowy odstęp pomiędzy podaniem poszczególnych leków. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie¹.

Działania niepożądane deksametazonu

W badaniach klinicznych najczęstszym działaniem niepożądanym było uczucie dyskomfortu w oku¹.

Zaburzenia oka

Uczucie dyskomfortu w oku występuje często (). Niezbyt często () obserwuje się zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, suche zapalenie rogówki i spojówek, przebarwienie rogówki, światłowstręt, niewyraźne widzenie, świąd oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, zwiększone łzawienie, nietypowe odczucia w oczach, strupki na brzegach powiek, podrażnienie oka oraz przekrwienie oka. Z nieznaną częstością () występują wzrost ciśnienia śródgałkowego, owrzodzenie rogówki, opadanie powiek, ból oczu, rozszerzenie źrenic oraz nieostre widzenie¹.

⚠ Wzrost ciśnienia śródgałkowego, jaskra i zaćma

Długotrwałe stosowanie podawanych miejscowo do oka kortykosteroidów może powodować wzrost ciśnienia śródgałkowego z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, zmniejszenie ostrości widzenia, zaburzenia pola widzenia, a także powstanie zaćmy podtorebkowej tylnej. Wzrost ciśnienia śródgałkowego jest działaniem o nieznanej częstości ()¹.

⚠ Perforacja rogówki lub twardówki

Ze względu na zawartość kortykosteroidu, w przypadku stosowania w schorzeniach przebiegających ze ścieńczeniem rogówki lub twardówki istnieje większe ryzyko perforacji, w szczególności po długotrwałym leczeniu¹.

⚠ Zespół Cushinga i zahamowanie czynności nadnerczy

Zaburzenia endokrynologiczne w postaci zespołu Cushinga oraz zahamowania czynności nadnerczy występują z nieznaną częstością () i wiążą się z ogólnoustrojowym wchłanianiem deksametazonu przy intensywnym lub długotrwałym podawaniu do oczu¹.

Zmniejszenie odporności na zakażenia

Kortykosteroidy mogą zmniejszać odporność na zakażenia i sprzyjać ich występowaniu¹.

Reakcje nadwrażliwości

Nadwrażliwość występuje z nieznaną częstością ()¹.

Zaburzenia układu nerwowego

Zaburzenia smaku występują niezbyt często (). Zawroty głowy i ból głowy występują z nieznaną częstością ()¹.

Zwapnienie rogówki

U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko () zgłaszano przypadki zwapnienia rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a deksametazon

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania deksametazonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, jednak maksymalna dobowa dawka po zastosowaniu miejscowym (około 0,240 mg deksametazonu na dobę) jest znacznie niższa niż standardowa dawka podawana ogólnoustrojowo. Produkt nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podawania deksametazonu¹.

Karmienie piersią a deksametazon

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych kortykosteroidy stosowane ogólnoustrojowo przenikają do mleka kobiecego w ilościach mogących wpływać na karmione piersią dziecko, jednak przy zastosowaniu miejscowym narażenie ogólnoustrojowe na produkt jest niskie. Nie wiadomo, czy deksametazon przenika do mleka kobiecego, i nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie produktu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki¹.

Produkty handlowe z deksametazonem (postać oczna)

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Dexamethason WZF 0,1%	krople do oczu, zawiesina 1 mg/ml	Rp