Aminofilina

Aminofilina to połączenie teofiliny z etylenodiaminą, substancja czynna o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie, stosowana w dychawicy oskrzelowej¹. W recepturze pracuje się z postacią uwodnioną, opisaną monografią Theophyllinum et ethylenediaminum hydricum², bo tylko ona figuruje w rejestrze surowców farmaceutycznych, pod nazwą aminofiliny dwuwodnej³. Postać bezwodna ma w Farmakopei własną monografię⁴, ale surowca aptecznego o takim składzie w rejestrze nie ma.

Charakterystyka aminofiliny

Jak nazywa się aminofilina na recepcie i w rejestrze?

Farmakopea prowadzi ten surowiec pod nazwą teofiliny, a nie aminofiliny. Tytuł monografii to Theophyllinum et ethylenediaminum hydricum, a nazwa polska brzmi teofilina z etylenodiaminą, uwodniona². Rejestr surowców farmaceutycznych używa nazw aminofilina dwuwodna oraz Aminophyllinum dihydricum, a jeden z wpisów podaje nazwę farmakopealną³. Recepta może więc nieść którąkolwiek z tych nazw, a w Farmakopei szuka się jej pod literą T. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda aminofilina i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako biały lub jasnożółtawy proszek, czasami ziarnisty². Rozpuszczalność rozstrzyga o tym, w jakiej postaci leku surowiec da się wydać.

Określenie „łatwo rozpuszczalna” odpowiada w skali farmakopealnej objętości od 1 mL do 10 mL rozpuszczalnika na gram substancji⁵, więc pojedyncza dawka doustna rozpuszcza się w kilku mililitrach wody i roztwór wodny powstaje bez trudu. Postaci etanolowej z tego surowca się nie uzyska.

Zastosowanie aminofiliny w recepturze

Wykaz dawek przypisuje aminofilinie działanie rozkurczające mięśnie gładkie oraz zastosowanie w dychawicy oskrzelowej, a jako drogi podania wymienia doustną i wlew dożylny¹. Dla receptury aptecznej znaczenie ma pierwsza z nich.

Łatwa rozpuszczalność w wodzie kieruje surowiec do postaci płynnych, roztworów i mikstur, w których cała dawka mieści się w kilku mililitrach rozpuszczalnika². Ilość substancji czynnej przypadającą na łyżeczkę albo kroplę gotowej mikstury sprawdzisz kalkulatorem dawki w miksturze.

Surowiec jest w rejestrze dostępny w opakowaniach od 1 g do 1000 g, u trzech wytwórców³.

Stężenia i dawki maksymalne aminofiliny

Wykaz dawek podaje dla drogi doustnej cztery wartości, w gramach¹.

Dla wlewu dożylnego wykaz podaje jeden zakres wspólny dla dawek zwykle stosowanych i maksymalnych, od 0,3 mg/kg masy ciała na godzinę do 0,75 mg/kg masy ciała na godzinę¹. Wartości ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat, o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących⁶.

Aminofilina stoi w wykazie pod nazwą Theophyllinum et ethylenediaminum, a obok niej, jako osobne pozycje z własnymi dawkami, teofilina bezwodna i teofilina jednowodna¹. Wartości z tych pozycji nie przenosi się na aminofilinę, bo dotyczą innej substancji. Stężenie roztworu doustnego przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Osoba sporządzająca lek recepturowy zmniejsza ilość surowca do wielkości wyznaczonej przez dawkę maksymalną, jeżeli ze składu recepty i ze sposobu użycia leku wynika przekroczenie, a wystawiający receptę nie zaznaczył, że dawka ma zostać zachowana. Lek z nieoznaczonym przekroczeniem wykonuje się w pełnej ilości dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁶.

Niezgodności recepturowe aminofiliny

Wszystkie niezgodności recepturowe aminofiliny biorą się z tego, że jest solą słabego kwasu z zasadą i w roztworze łatwo uwalnia wolną teofilinę.

• Dwutlenek węgla z powietrza. Wodny roztwór aminofiliny mętnieje, gdy pochłania dwutlenek węgla². Zmętnienie to wytrącona teofilina, więc roztwór pozostawiony w otwartym naczyniu przestaje być klarowny.
• Odczyn kwaśny. Zakwaszenie roztworu rozkłada sól i wytrąca wolną teofilinę w postaci osadu². Składniki obniżające pH nie utrzymają się z aminofiliną w jednym roztworze.
• Rozpuszczalniki bezwodne. W bezwodnym etanolu aminofilina jest praktycznie nierozpuszczalna², więc w recepcie na roztwór spirytusowy zostanie zawiesiną.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Przechowywanie i trwałość aminofiliny

Monografia wymaga przechowywania surowca w całkowicie wypełnionym, hermetycznym pojemniku, chroniąc od światła².

Bezpieczeństwo stosowania aminofiliny

Co oznacza obecność aminofiliny w Wykazie B?

Aminofilina dwuwodna figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§⁷, więc nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii i nie należy do substancji psychotropowych⁸. Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania⁸. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, aminofiliny nie ma⁹, nie ma jej też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹⁰. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.