Gentamycyny siarczan

Gentamycyny siarczan to substancja czynna stosowana w recepturze zewnętrznie oraz w preparatach do oczu. Farmakopea Polska XIII opisuje go jako mieszaninę siarczanów substancji przeciwbakteryjnych wytwarzanych przez Micromonospora purpurea, w której głównymi składnikami są gentamycyny C1, C1a, C2, C2a i C2b¹. Wykaz dawek wiąże z drogą zewnętrzną trzy postaci leku i dla każdej podaje osobne stężenie², a w rejestrze surowców farmaceutycznych surowiec jest dostępny u trzech podmiotów, w opakowaniach od 0,5 g³.

Charakterystyka gentamycyny siarczanu

Jak nazywa się gentamycyny siarczan na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Gentamicini sulfas, polska gentamycyny siarczan, a angielska Gentamicin sulfate⁴. Pod nazwą „Gentamycyny siarczan” surowiec figuruje też w rejestrze surowców farmaceutycznych, u wszystkich trzech podmiotów odpowiedzialnych³. Nazwy z recept i receptariuszy porównasz w wykazie synonimów recepturowych.

Jak wygląda gentamycyny siarczan i w czym się rozpuszcza?

Surowiec ma postać białego lub prawie białego, higroskopijnego proszku¹. Rozpuszczalność monografia ujmuje terminami jakościowymi i rozstrzyga ona o wyborze fazy, w której surowiec da się rozprowadzić¹.

Z tego układu wynika sposób wprowadzania surowca do preparatu. Nośnikiem jest faza wodna, w której gentamycyny siarczan przechodzi do roztworu, natomiast w podłożu tłuszczowym i w roztworze etanolowym pozostaje fazą rozproszoną, czyli zawiesiną wymagającą roztarcia. Higroskopijność proszku wiąże się z farmakopealnym wymogiem hermetycznego pojemnika dla surowca⁵.

Zastosowanie gentamycyny siarczanu w recepturze

Jakie postaci leku recepturowego sporządza się z gentamycyny siarczanem?

Wykaz dawek przypisuje gentamycynie siarczanowi działanie przeciwbakteryjne i wymienia dla drogi zewnętrznej maść, maść do oczu oraz roztwór². Preparat przeznaczony na powierzchnię oka podlega wymaganiom monografii ogólnej preparatów do oczu, przede wszystkim jałowości⁶.

Krople do oczu Farmakopea traktuje odrębnie od roztworów do oczu i definiuje je jako jałowe, płynne preparaty do wprowadzania do oka, będące roztworami wodnymi lub olejowymi, emulsjami albo zawiesinami⁸.

Stężenia i dawki maksymalne gentamycyny siarczanu

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII rozdziela wartości według drogi podania. Dla drogi zewnętrznej podaje stężenia zwykle stosowane wraz z postacią leku².

Dla drogi domięśniowej i dożylnej wykaz operuje masą substancji, a wartości dobowe odnosi do masy ciała².

Wartości z wykazu ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁹. Przeliczeń pediatrycznych nie wolno z nich wyprowadzać. Stężenie zapisane na recepcie na ilość surowca przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Jeżeli ze składu recepty oraz ze sposobu użycia leku wynika, że dawka maksymalna została przekroczona, a osoba wystawiająca receptę tego nie oznaczyła, ilość surowca zmniejsza się do wielkości określonej przez dawkę maksymalną. Lek z nieoznaczonym przekroczeniem wykonuje się w pełnej ilości dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁹.

Niezgodności recepturowe gentamycyny siarczanu

Trzy właściwości surowca opisane w monografii przekładają się na niezgodność recepturową gotowego preparatu.

• Rozpuszczalniki bezwodne i etanolowe. Surowiec jest praktycznie nierozpuszczalny w etanolu 96%¹, więc w spirytusie i w podłożu tłuszczowym nie powstanie roztwór, a preparat będzie zawiesiną. Recepta na klarowny roztwór etanolowy z gentamycyną jest niewykonalna w zapisanej postaci.
• Odczyn preparatu. Roztwór wodny przygotowany z 0,8 g surowca uzupełnionego wodą pozbawioną dwutlenku węgla do 20 mL, czyli o stężeniu 4%, ma pH od 3,5 do 5,5¹. Gentamycyny siarczan wnosi więc do preparatu odczyn kwaśny, co przy składnikach wymagających odczynu obojętnego lub zasadowego przesuwa pH gotowego leku.
• Wilgoć z otoczenia. Proszek jest higroskopijny i Farmakopea wymaga dla niego hermetycznego pojemnika⁵. W proszkach dzielonych i w mieszaninach z innymi surowcami sypkimi chłonięta woda zbryla masę.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z gentamycyny siarczanem

Preparaty do oczu z gentamycyną są jałowe, a przy ich wytwarzaniu stosuje się materiały i metody, które pozwalają uzyskać jałowość i uniemożliwiają zanieczyszczenie preparatu oraz wzrost drobnoustrojów⁶. Preparaty w pojemnikach wielodawkowych zawierają środek konserwujący, a preparaty w pojemnikach jednodawkowych go nie zawierają⁶.

Postać, jaką gentamycyny siarczan przyjmuje w preparacie, zależy od podłoża. W fazie wodnej powstaje roztwór, a w podłożu bezwodnym surowiec zostaje cząstkami rozproszonymi. Półstałe preparaty do oczu zawierające rozproszone stałe cząstki podlegają farmakopealnej granicy rozdrobnienia, więc maść do oczu sporządzana na podłożu, w którym surowiec się nie rozpuszcza, musi ją spełnić. W próbce odpowiadającej 10 µg substancji czynnej dopuszcza się nie więcej niż 20 cząstek większych niż 25 µm, w tym nie więcej niż 2 cząstki większe niż 50 µm, przy czym żadna cząstka nie może być większa niż 90 µm⁷.

Farmakopea wyznacza też pojemność opakowania gotowego preparatu^8,7.

Stężenie gotowej maści obniżysz kalkulatorem rozcieńczania maści.

Przechowywanie i trwałość gentamycyny siarczanu

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku, a surowiec jałowy w jałowym, hermetycznym pojemniku z zabezpieczeniem gwarancyjnym⁵. Gotowe preparaty do oczu przechowuje się w jałowym pojemniku z zabezpieczeniem gwarancyjnym⁸.

Okres używania preparatu ocznego liczy się od otwarcia opakowania. Dla pojemników wielodawkowych, zarówno z kroplami, jak i z maścią do oczu, okres, w którym preparat nadaje się do użycia po pierwszym otwarciu, nie przekracza 4 tygodni i podaje się go na etykiecie^8,7. Ile leku zużyje pacjent w tym czasie, oszacujesz kalkulatorem kropli do oczu.

Bezpieczeństwo stosowania gentamycyny siarczanu

Co oznacza obecność gentamycyny siarczanu w Wykazie B?

Gentamycyny siarczan figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§, więc nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii¹⁰. Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania¹¹. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, surowiec nie figuruje¹², nie ma go też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹³, a brak znaków § i §§ przy pozycji w Wykazie B wyklucza go również z substancji psychotropowych. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.