Klobetazolu propionian

Klobetazolu propionian to substancja czynna stosowana w recepturze zewnętrznie, w maściach i kremach. Farmakopea Polska XIII przypisuje mu jedną drogę podania i jedno stężenie zwykle stosowane, 0,05%, a działanie opisuje jako glikokortykosteroidowe i przeciwzapalne¹. Surowiec figuruje w farmakopealnym wykazie substancji silnie działających², a w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępny jest w naważkach od 0,5 g do 5 g³.

Charakterystyka klobetazolu propionianu

Jak nazywa się klobetazolu propionian na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Clobetasoli propionas, polska klobetazolu propionian, a angielska Clobetasol propionate⁴. W rejestrze surowców farmaceutycznych ten sam surowiec występuje pod nazwą Clobetasol pulvis pro receptura³, więc nazwa z opakowania w aptece nie pokrywa się z nazwą z monografii ani z zapisem na recepcie. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda klobetazolu propionian i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek⁴. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi⁴.

Z tego układu wynika, że w preparacie recepturowym surowiec zostaje fazą stałą. Piśmiennictwo recepturowe opisuje to jako właściwość całej grupy glikokortykosteroidów, których niewielka rozpuszczalność w rozpuszczalnikach dostępnych w recepturze pozwala wykonać zawiesinę zamiast roztworu⁵.

Zastosowanie klobetazolu propionianu w recepturze

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przewiduje dla klobetazolu propionianu wyłącznie podanie zewnętrzne, w dwóch postaciach, maści i kremie, o działaniu glikokortykosteroidowym i przeciwzapalnym¹. Glikokortykosteroidy w recepturze aptecznej często wprowadza się na podłożach absorpcyjnych, a w celu poprawienia ich rozproszenia w podłożu stosuje się lewigację z olejami⁵.

Rejestr surowców farmaceutycznych podaje dla tego surowca naważki 0,5 g, 1 g i 5 g³, czyli ilości dobrane do stężenia z wykazu. Przy 0,05% jeden gram surowca wystarcza na 2000 g preparatu, a naważka 0,5 g na 1000 g.

Stężenia klobetazolu propionianu

Wykaz dawek podaje dla klobetazolu propionianu jedno stężenie zwykle stosowane¹.

Stężenie 0,05% odpowiada 0,5 mg substancji czynnej w gramie preparatu. Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych, a ilość podłoża potrzebną do obniżenia stężenia gotowego preparatu kalkulatorem rozcieńczania maści.

Niezgodności recepturowe klobetazolu propionianu

Niezgodności recepturowe klobetazolu propionianu wynikają z tego, że w podłożu pozostaje on nierozpuszczoną fazą stałą.

• Faza wodna i podłoża hydrofilowe. Surowiec jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie⁴, więc roztworu wodnego z niego nie otrzymasz. Farmakopea przewiduje dla składnika nierozpuszczalnego w wodzie ucieranie z podłożem hydrożelowym, a nie rozpuszczanie w fazie wodnej przed utworzeniem żelu⁶.
• Grudki i aglomeraty nierozproszonej substancji. Preparat obserwowany w cienkiej warstwie ma wykazywać jednolite rozproszenie cząstek stałych, bez widocznych grudek i aglomeratów⁶, więc przy substancji zawieszonej to rozdrobnienie proszku rozstrzyga o jakości maści.
• Łączenie gotowych preparatów o odwrotnych typach emulsji. Piśmiennictwo recepturowe ostrzega przy glikokortykosteroidach, że dodanie kremu, czyli emulsji typu olej w wodzie, do sporządzonej maści prowadzi do jej rozpadu przez zmieszanie odwrotnych typów emulgatorów⁵. Ten sam skutek może mieć dodanie żelu, od razu albo po pewnym czasie⁵.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z klobetazolu propionianem

Klobetazolu propionian trafia do maści jako substancja zawieszona, więc obowiązuje tryb przewidziany przez Farmakopeę dla maści typu zawiesiny⁶.

1. Przygotować podłoże przez mieszanie składników na zimno albo po stopieniu.
2. Rozdrobnić składniki stałe przez rozcieranie w moździerzu ze składnikami płynnymi, do uzyskania bardzo miałko rozdrobnionego proszku. W pierwszej porcji można dodać stopione podłoże lub inną ciekłą substancję, czyli wykonać lewigację.
3. Dodawać podłoże stopniowo, do uzyskania jednorodnego preparatu półstałego.
4. Ocenić preparat w cienkiej warstwie, na przykład na płytce szklanej. Cząstki stałe mają być rozproszone jednolicie, bez grudek i aglomeratów.

Przy użyciu miksera aptecznego typu unguator podłoże miesza się z proszkami i składnikami płynnymi w pojemnikach stanowiących opakowanie leku, z zachowaniem czasu i szybkości obrotów mieszadła, a proszki muszą być bardzo miałko rozdrobnione⁶. W żelu hydrofilowym surowiec nierozpuszczalny w wodzie wprowadza się przez ucieranie z gotowym podłożem hydrożelowym⁶.

Przechowywanie i trwałość klobetazolu propionianu

Surowiec chroni się od światła⁴.

Bezpieczeństwo stosowania klobetazolu propionianu

Co oznacza obecność klobetazolu propionianu w Wykazie B?

Klobetazolu propionian figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§². Substancje silnie działające (Separanda) objęte są przepisami przewidującymi szczególną ostrożność albo specjalne zasady postępowania, w tym przy wydawaniu leków z aptek i wystawianiu recept⁷. Znak § oznacza w tych wykazach substancje z grup III-P i IV-P psychotropowych oraz prekursory kategorii 1, a znak §§ substancje z grupy II-N środków odurzających i II-P psychotropowych⁷, więc pozycja bez tych znaków nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, klobetazolu propionian nie figuruje⁸, nie ma go też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N⁹. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.