Pytanie

Z czym wiąże się przyjmowanie sildenafilu z większą częstotliwością i w dawce wyższej niż zalecana?

Krótka odpowiedź

Sildenafil zatwierdzony jest do użycia w przypadku zaburzeń erekcji  w maksymalnej dawce jednorazowej 100 mg, a ChPL produktu leczniczego zawierającego w swoim składzie sildenafil zawiera informację, żeby nie stosować go częściej niż raz na dobę.^[1] Sildenafil jest lekiem dobrze tolerowanym i bezpiecznym.^[2] Zastosowanie go w dawkach wyższych niż standardowe może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, jednak są one zazwyczaj łagodne.^[3] Istnieją pewne doniesienia literaturowe świadczące o możliwości rozwoju tachyfilaksji u pacjentów stosujących lek przez dłuższy okres.^[4] Przyjmowanie skrajnie wysokich dawek sildenafilu może powodować przejściowe zaburzenia widzenia.^[5]

Czytaj też: Sildenafil – Ścieżka rekomendacji

Wyjaśnienie

Badanie skuteczności i bezpieczeństwa sildenafilu w zarejestrowanych dawkach, przy podawaniu przez okres 4 lat wykazały, że jest on dobrze tolerowany, a działania niepożądane występują rzadko i są zazwyczaj przejściowe, a u pacjentów nie ma potrzeby zwiększania dawek w trakcie leczenia.^[2] Wśród najczęściej obserwowanych działań niepożądanych obserwowano zaczerwienienie skóry, bóle głowy czy dyspepsję.^[6] Pojawiły się jednak doniesienia o możliwości rozwoju tachyfilaksji u pacjentów stosujących sildenafil, u których w przeciągu 2 lat nastąpił spadek skuteczności leku o 15-50% i konieczne było podniesienie dawki o 50 mg w celu osiągnięcia tego samego efektu co na początku leczenia.^[4]

Przy podawaniu wyższych niż standardowo dawek sildenafilu (do 200 mg na dobę) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami erekcji zaobserwowano zwiększenie częstotliwości występowania działań niepożądanych, które u 31% pacjentów były powodem zaprzestania leczenia.^[3]

W podwójnie zaślepionym badaniu, u pacjentów leczonych na nadciśnienie płucne zastosowano dawkę 80 mg sildenafilu 3 razy dziennie przez 12 tygodni. Obserwowano jedynie słabe do średnio nasilonych reakcji niepożądanych, których częstotliwość nie była wyższa niż w przypadku stosowania dawek niższych.^[7]

Pojawiają się dowody anegdotyczne opisujące zjawisko nadużywania sildenafilu u osób zażywających narkotyki, celem zniesienia powodowanych przez nie zaburzeń erekcji.^[8]

Istnieją doniesienia literaturowe o pojedynczych przypadkach nadużywania sildenafilu w bardzo wysokich dawkach przez długi okres. U mężczyzny w wieku 40 lat, zażywającego sildenafil w dawkach 1300 mg na dawkę około 2-3 × w tygodniu zaobserwowano wystąpienie przejściowego niewyraźnego widzenia, występującego jedynie po zażyciu wysokiej dawki sildenafilu i trwającego do 12 godzin.^[9] Przypuszcza się, że zmiany te są całkowicie odwracalne, a wysokie dawki sildenafilu nie mają negatywnego wpływu na wzrok.^[10]

Oglądaj wideo: Tadalafil – Pogadanki farmaceutyczne

Piśmiennictwo

1. Bluefish Pharmaceuticals AB, (2021). ChPL Sildenafil Bluefish.⬏
2. McMurray, J. G., Feldman, R. A., Auerbach, S. M., Deriesthal, H., Wilson, N., & Multicenter Study Group (2007). Long-term safety and effectiveness of sildenafil citrate in men with erectile dysfunction. Therapeutics and clinical risk management, 3(6), 975–981.⬏⬏
3. McMahon C. G. (2002). High dose sildenafil citrate as a salvage therapy for severe erectile dysfunction. International journal of impotence research, 14(6), 533–538. https://doi.org/10.1038/sj.ijir.3900936.⬏⬏
4. El-Galley, R., Rutland, H., Talic, R., Keane, T., & Clark, H. (2001). Long-term efficacy of sildenafil and tachyphylaxis effect. The Journal of urology, 166(3), 927–931.⬏⬏
5. Sathyanarayana Rao, T. S., Kumar, V. A., Raman, R., & Andrade, C. (2015). Prolonged, longstanding, ultra-high-dose abuse of sildenafil. Indian journal of psychiatry, 57(3), 311–312. https://doi.org/10.4103/0019-5545.166626⬏
6. Christiansen, E., Guirguis, W., Cox, D., & Osterloh, I. (2000). Long-term efficacy and safety of oral Viagra® (sildenafil citrate) in men with erectile dysfunction and the effect of randomised treatment withdrawal. International Journal of Impotence Research, 12(3), 177–182. doi:10.1038/sj.ijir.3900527⬏
7. Galiè, N., Ghofrani, H. A., Torbicki, A., Barst, R. J., Rubin, L. J., Badesch, D., Fleming, T., Parpia, T., Burgess, G., Branzi, A., Grimminger, F., Kurzyna, M., Simonneau, G., & Sildenafil Use in Pulmonary Arterial Hypertension (SUPER) Study Group (2005). Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. The New England journal of medicine, 353(20), 2148–2157. https://doi.org/10.1056/NEJMoa050010.⬏
8. Chan, W. L., Wood, D. M., & Dargan, P. I. (2015). Significant Misuse of Sildenafil in London Nightclubs. Substance use & misuse, 50(11), 1390–1394. https://doi.org/10.3109/10826084.2015.1013135.⬏
9. Sathyanarayana Rao, T. S., Kumar, V. A., Raman, R., & Andrade, C. (2015). Prolonged, longstanding, ultra-high-dose abuse of sildenafil. Indian journal of psychiatry, 57(3), 311–312. https://doi.org/10.4103/0019-5545.166626⬏
10. Zoumalan, C. I., Zamanian, R. T., Doyle, R. L., & Marmor, M. F. (2009). ERG evaluation of daily, high-dose sildenafil usage. Documenta ophthalmologica, 118(3), 225-231.⬏