Brimogen

Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (IOP, ang. intraocular pressure) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym.

• W monoterapii u pacjentów, u których leczenie miejscowymi lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (beta-adrenolitykami) jest przeciwwskazane.
• Jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, kiedy ciśnienie śródgałkowe (IOP) jest niewystarczająco zmniejszane przy zastosowaniu pojedynczego leku (patrz punkt 5.1).

1 ml roztworu zawiera 2,0 mg brymonidyny winianu, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny.

Jedna kropla produktu leczniczego zawiera około 0,07 mg brymonidyny winianu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: benzalkoniowy chlorek 0,05 mg/ml.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór.

Klarowny, lekko żółtawy roztwór.

pH: 6,3 - 6,5

Osmolalność: 260-310 mOsm/kg

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie u dorosłych (w tym u pacjentów w wieku podeszłym)

Zalecaną dawką jest jedna kropla produktu leczniczego Brimogen do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w przybliżeniu w odstępie 12-godzinnym. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Podobnie jak w przypadku innych kropli do oczu, w celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania leku zaleca się uciśnięcie przez jedną minutę worka łzowego w kącie przyśrodkowym oka. Należy to wykonać natychmiast po zakropleniu każdej kropli.

Jeśli podawany jest więcej niż jeden lek okulistyczny stosowany miejscowo, poszczególne leki należy zakraplać w odstępach 5–15 minutowych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Brimogen nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Brimogen u młodzieży (od 12 do 17 lat).

Brimogen nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat i jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt (w wieku poniżej 2 lat) (patrz punkty 4.3, 4.4, 4.9). Wiadomo, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane.

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone.

Sposób podawania

Podanie do oka.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Noworodki i niemowlęta (dzieci poniżej 2 lat) (patrz punkt 4.8).
• Pacjenci przyjmujący inhibitory monoaminooksydazy (MAO) oraz pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, zwłaszcza w wieku od 2 do 7 lat i (lub) o masie ciała ≤ 20 kg, należy podawać produkt leczniczy ostrożnie przy dokładnej obserwacji, ze względu na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności (patrz punkt 4.8).

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą sercowo-naczyniową.

W przebiegu badań klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) obserwowano reakcję alergiczną dotyczącą oczu (szczegóły patrz punkt 4.8.). W razie zaobserwowania reakcji alergicznej należy przerwać stosowanie produktu leczniczego Brimogen.

Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu kropli do oczu zawierających brymonidyny winian, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym (IOP).

Brimogen należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Brimogen u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów.

Benzalkoniowy chlorek wchodzący w skład produktu leczniczego Brimogen, jako środek konserwujący może powodować podrażnienie oczu. Należy unikać stosowania miękkich soczewek kontaktowych. Przed zastosowaniem produktu leczniczego należy wyjąć soczewki kontaktowe i odczekać przynajmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem. Wykazano, że produkt może powodować przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych.

Brimogen jest przeciwwskazany u pacjentów poddanych terapii z zastosowaniem inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne wpływające na

przekaźnictwo noradrenergiczne (tj. trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i mianseryna), (patrz punkt 4.3).

Mimo, że badania specyficznych interakcji lekowych z produktem leczniczym Brimogen nie zostały przeprowadzone, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania, gdy Brimogen jest stosowany z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (OUN) (alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe, leki uspokajające lub znieczulające).

Brak dostępnych danych dotyczących stężenia krążących katecholamin po zastosowaniu produktu leczniczego Brimogen. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny.

U niektórych pacjentów po zastosowaniu brymonidyny winianu obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania leków obniżających ciśnienie tętnicze i (lub) glikozydów nasercowych równocześnie z produktem leczniczym Brimogen.

Zaleca się ostrożność na początku leczenia (lub w przypadku zmiany dawki) leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcję z α-adrenergicznymi agonistami lub zmieniać ich aktywność np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (np. izoprenalina, prazosyna).

Ciąża

Bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży nie zostało ustalone. Brymonidyny winian nie wykazywał działania teratogennego w badaniach na zwierzętach. U królików, w przypadku stężeń w osoczu większych niż osiągane w terapii ludzi okazało się, że brymonidyny winian powoduje zwiększoną ilość wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej. Brimogen należy stosować w ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy brymonidyna przenika do mleka matki. Substancja czynna jest wydzielana z mlekiem karmiących szczurów. Produktu Brimogen nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Brimogen może powodować znużenie i (lub) senność, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Brimogen może powodować nieostre i (lub) zaburzone widzenie, co może osłabiać zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn, zwłaszcza w nocy lub przy słabym oświetleniu. Pacjent powinien poczekać do ustąpienia tych objawów, zanim będzie prowadził pojazd mechaniczny lub obsługiwał maszyny.

Przedawkowanie po podaniu do oka (dorośli)

W opisanych przypadkach, zgłaszane zdarzenia były zasadniczo tożsame z wymienionymi jako działania niepożądane.

Przedawkowanie ogólnoustrojowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli)

Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”.

Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje terapię wspomagającą i objawową;

należy utrzymywać czynność dróg oddechowych pacjenta.

Opisywano objawy doustnego przedawkowania innych alfa-2–agonistów, takie jak: niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie polekowe, bradykardia, arytmia, zwężenie źrenic, bezdech, obniżone napięcie mięśni, hipotermia, zahamowanie oddechu i napad drgawkowy.

Dzieci i młodzież

Opublikowano albo nadesłano zgłoszenia poważnych działań niepożądanych po przypadkowym spożyciu kropli do oczu z brymonidyną przez dzieci. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), zwykle przejściowa śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, zahamowanie oddychania i bezdech, objawy te wymagały przyjęcia na oddział intensywnej opieki medycznej oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów zgłoszono pełne ustąpienie objawów, zwykle w ciągu 6-24 godzin.

Brymonidyna jest 1000 razy silniejszym selektywnym agonistą alfa-2-adrenoreceptora, niż alfa-1-adrenoreceptora.

Wskutek tej selektywności nie rozszerza źrenicy i nie powoduje skurczu naczyń włosowatych przeszczepów ksenogenicznych siatkówki ludzkiej.

Miejscowe podanie brymonidyny winianu powoduje obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) z minimalnym oddziaływaniem na parametry układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Istnieje niewiele doniesień o pacjentach z astmą oskrzelową, które wykazują, że działania niepożądane w tej grupie pacjentów nie występują.

Miejscowo stosowany brymonidyny winian jest produktem leczniczym o szybkim początku działania, a maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się po 2 godzinach od momentu podania. W dwóch jednorocznych badaniach wykazano, że krople do oczu zawierające brymonidyny winian obniżają ciśnienie śródgałkowe (IOP) średnio od 4 do 6 mmHg.

Z badań fluorofotometrycznych na zwierzętach i ludziach wynika, że brymonidyny winian ma podwójny mechanizm działania. Uważa się, że Brimogen może obniżać ciśnienie śródgałkowe (IOP) przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz poprawę jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową.

Badania kliniczne wykazały, że krople do oczu zawierające brymonidyny winian są skuteczne w skojarzeniu z miejscowymi beta-adrenolitykami. Krótkoterminowe badania wskazują również, że krople do oczu zawierające brymonidyny winian mają istotny klinicznie efekt terapeutyczny w połączeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące).

Benzalkoniowy chlorek

Alkohol poliwinylowy

Sodu chlorek

Sodu cytrynian

Kwas cytrynowy jednowodny

Kwas solny (do ustalenia pH) lub

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

Woda do wstrzykiwań

Nie dotyczy.

Przed otwarciem opakowania: 2 lata

Po pierwszym otwarciu opakowania: 28 dni

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

22/05/2022