Propranolol Accord

• dławica piersiowa
• nadciśnienie tętnicze
• długotrwała profilaktyka ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego
• kardiomiopatia przerostowa zawężająca
• drżenie samoistne
• nadkomorowe zaburzenia rytmu serca
• komorowe zaburzenia rytmu serca
• nadczynność tarczycy i tyreotoksykoza
• guz chromochłonny nadnerczy (łącznie z alfa-adrenolitykiem)
• migrena
• profilaktyka krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym i żylakami przełyku

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg propranololu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 33,40 mg laktozy jednowodnej.

Każda tabletka powlekana zawiera 40 mg propranololu chlorowodorku.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka powlekana zawiera 133,60 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

10 mg: Białe lub białawe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z nadrukowanym oznakowaniem „AI” po jednej stronie i linią podziału po drugiej.

Średnica tabletki wynosi 5,5 mm.

40 mg: Białe lub białawe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z nadrukowanym oznakowaniem „AL” po jednej stronie i linią podziału po drugiej.

Średnica tabletki wynosi 9,0 mm.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Dorośli

Nadciśnienie tętnicze

Dawka początkowa wynosi 40 mg dwa lub trzy razy na dobę i może być zwiększana o 80 mg na dobę w odstępach tygodniowych, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Typowy zakres dawek wynosi od 160 mg do 320 mg na dobę. W przypadku jednoczesnego zastosowania leku moczopędnego lub innego leku przeciwnadciśnieniowego uzyskuje się dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego.

Dławica piersiowa, migrena i drżenie samoistne

Dawka początkowa to 40 mg dwa do trzech razy na dobę. Dawkę można zwiększyć o taką samą dawkę w odstępach tygodniowych, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Odpowiednią reakcję w leczeniu migreny obserwuje się zazwyczaj w zakresie dawek od 80 do 160 mg/dobę, a w leczeniu dławicy piersiowej i drżenia samoistnego w zakresie dawek od 120 do 240 mg/dobę.

Arytmie, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu i tyreotoksykoza

Wymaganą reakcję uzyskuje się zazwyczaj stosując dawkę od 10 mg do 40 mg, trzy lub cztery razy na dobę.

Stan po zawale mięśnia sercowego

Leczenie należy rozpocząć między 5. a 21. dniem od wystąpienia zawału mięśnia sercowego. Dawka początkowa to 40 mg cztery razy na dobę, przez 2 lub 3 doby. Później, w celu ułatwienia stosowania, można podawać 80 mg dwa razy na dobę.

Nadczynność tarczycy

Dawkę należy dostosować w zależności od uzyskanej reakcji klinicznej.

Nadciśnienie wrotne

Dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać w spoczynku zmniejszenie częstości rytmu serca o około 25%.

Dawka początkowa to 40 mg dwa razy na dobę, którą następnie zwiększa się do 80 mg dwa razy na dobę, w zależności od uzyskanego zwolnienia rytmu serca. W razie konieczności dawka może być stopniowo zwiększana, aż do dawki maksymalnej 160 mg dwa razy na dobę.

Guz chromochłonny

(Stosować wyłącznie z lekiem blokującym receptory alfa-adrenergiczne).

Przed zabiegiem chirurgicznym: zaleca się 60 mg na dobę przez 3 doby.

Nieoperacyjne, złośliwe guzy: 30 mg na dobę.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność propranololu może być zwiększona i może być konieczna modyfikacja dawki. U pacjentów z ciężką chorobą wątroby (np. marskością) zalecana jest mała dawka początkowa (nie przekraczająca 20 mg trzy razy na dobę) i uważne monitorowanie reakcji pacjenta na leczenie (np. wpływu na częstość akcji serca).

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek i pacjentów poddawanych hemodializoterapii, stężenie propranololu może być zwiększone. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i dostosowywania dawki początkowej.

Podobnie jak w przypadku innych leków blokujących receptory beta-adrenergiczne leku nie należy odstawiać nagle. Dawkę należy stopniowo zmniejszać w ciągu 7-14 dni. Należy zastosować w zamian odpowiednią dawkę innego beta-adrenolityku albo odstawiać propranolol stopniowo. Podczas odstawiania leku należy obserwować stan pacjenta, szczególnie w przypadku choroby niedokrwiennej

serca. Dla każdego pacjenta należy określić stosunek korzyści do ryzyka w związku z zaprzestaniem stosowania beta-adrenolityku.

Pacjenci w podeszłym wieku

Istnieją sprzeczne dowody dotyczące związku pomiędzy stężeniem propranololu we krwi, a wiekiem pacjenta. Podczas podawania propranololu pacjentom w podeszłym wieku należy zachować ostrożność. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dawki. Konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki w zależności od reakcji na leczenie.

Dzieci i młodzież

Zaburzenia rytmu serca

Dawkowanie należy określić zależnie od stanu kardiologicznego i ogólnego stanu klinicznego danego pacjenta. Dawkowanie należy określić indywidualnie, według poniższego schematu: 0,25-0,5 mg/ kg mc. 3-4 razy na dobę, dostosowywane na podstawie uzyskanej reakcji klinicznej.

Migrena

U dzieci w wieku poniżej 12 lat należy podawać doustnie 20 mg dwa lub trzy razy na dobę. U dzieci w wieku powyżej 12 lat należy stosować dawkę jak u pacjentów dorosłych.

Sposób podawania

Podanie doustne.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.
• Niewyrównana niewydolność serca, która nie jest odpowiednio leczona.
• Zespół chorego węzła zatokowego/blok zatokowo-przedsionkowy
• Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie, przewlekła obturacyjna choroba płuc.
• Kwasica metaboliczna.
• Blok serca II lub III stopnia.
• Pacjenci podatni na hipoglikemię, np. z powodu długotrwałego niedożywienia lub na skutek ograniczonej rezerwy wyrównawczej.
• Wstrząs kardiogenny.
• Nieleczony guz chromochłonny.
• Ciężka bradykardia.
• Ciężkie niedociśnienie tętnicze.
• Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych.
• Dławica Prinzmetala.

Propranolol, podobnie jak inne beta-adrenolityki:

• można stosować u pacjentów z kontrolowaną niewydolnością serca, pomimo że jest przeciwwskazany w niekontrolowanej niewydolności serca (patrz punkt 4.3). Należy zachować ostrożność u pacjentów z małą rezerwą czynnościową serca.
• nie należy stosować w skojarzeniu z antagonistami wapnia o działaniu inotropowym ujemnym (np. werapamil, diltiazem), ponieważ może to nasilić ich działanie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności komór i (lub) z zaburzeniami przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego. Może to wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię i niewydolność serca. Nie należy podawać dożylnie beta-adrenolityków w ciągu 48 godzin po odstawieniu antagonistów wapnia, a także nie należy podawać dożylnie antagonistów wapnia w ciągu 48 godzin po odstawieniu beta-adrenolityków.
• pomimo że jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach krążenia obwodowego (patrz punkt 4.3), może także powodować nasilenie łagodniejszych zaburzeń krążenia w tętnicach obwodowych.
• ze względu na negatywny wpływ propranololu na czas przewodzenia, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z blokiem serca pierwszego stopnia.
• może maskować lub modyfikować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii (szczególnie tachykardię). Propranolol może w sporadycznych przypadkach powodować hipoglikemię, nawet u pacjentów bez cukrzycy, np. noworodków, niemowląt, dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów poddawanych hemodializoterapii, pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby i pacjentów, którzy przedawkowali propranolol. W pojedynczych przypadkach ciężka hipoglikemia związana ze stosowaniem propranololu powodowała napady drgawkowe i (lub) śpiączkę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą w przypadku jednoczesnego stosowania propranololu i leków hipoglikemizujących. Propranolol może wydłużać hipoglikemiczną reakcję na insulinę (patrz punkt 4.3).
• może maskować objawy tyreotoksykozy.
• nie należy stosować w przypadku nieleczonego guza chromochłonnego. U pacjentów z guzem chromochłonnym należy podawać jednocześnie alfa-adrenolityk.
• zwalnia czynność serca wskutek działania farmakologicznego. W rzadkich przypadkach, gdy u leczonego pacjenta wystąpią objawy, które można przypisać wolnej czynności serca, dawkę produktu można zmniejszyć.
• może wywołać silniejszą reakcję na różne alergeny w przypadku stosowania u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła reakcja anafilaktyczna na takie alergeny. Tacy pacjenci mogą nie reagować na adrenalinę podaną w zwykle stosowanych dawkach w celu leczenia objawów reakcji alergicznej.

Należy unikać nagłego odstawienia beta-adrenolityków. Dawkę należy stopniowo zmniejszać w ciągu 7-14 dni. Podczas odstawiania leku pacjentów należy obserwować; szczególnie dotyczy to osób z chorobą niedokrwienną serca.

Jeśli u pacjenta planowany jest zabieg chirurgiczny i podjęto decyzję o odstawieniu beta-adrenolityku, należy tego dokonać przynajmniej na 48 godzin przed zabiegiem. Dla każdego pacjenta należy określić stosunek korzyści do ryzyka w związku z przerwaniem blokady receptorów beta- adrenergicznych. Jeżeli u pacjentów leczonych beta-adrenolitykiem stosowane jest znieczulenie ogólne, należy wybrać środek znieczulający o możliwie najmniejszym ujemnym działaniu inotropowym.

Ponieważ u osób ze znaczącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek okres półtrwania może ulec wydłużeniu, należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i dostosowywania dawki początkowej.

Propranolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewyrównaną marskością wątroby (patrz punkt 4.2). U pacjentów z nadciśnieniem wrotnym może dojść do pogorszenia czynności wątroby i rozwoju encefalopatii wątrobowej. Informowano, że leczenie propranololem może zwiększyć ryzyko rozwoju encefalopatii wątrobowej (patrz punkt 4.2).

U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc niewybiórcze beta-adrenolityki, takie jak propranolol, mogą nasilać obturację. Dlatego u takich pacjentów nie należy stosować propranololu (patrz punkt 4.3).

Skurczowi oskrzeli można zazwyczaj przeciwdziałać, podając agonistę receptora beta 2 - adrenergicznego o działaniu rozszerzającym oskrzela, takiego jak salbutamol. W celu

przeciwdziałania blokadzie beta-adrenergicznej wywołanej przez propranolol wymagane mogą być duże dawki agonisty receptora beta 2 -adrenergicznego o działaniu rozszerzającym oskrzela. Dawkę należy dostosowywać zależnie od uzyskanej reakcji klinicznej; należy rozważyć podanie dożylne lub wziewne. Można również rozważyć dożylne podanie aminofiliny i (lub) ipratropium (za pomocą nebulizatora). Informowano, że u pacjentów z astmą działanie rozszerzające oskrzela wywoływał także glukagon (podany dożylnie w dawce 1 mg do 2 mg). W ciężkich przypadkach może być konieczne podanie tlenu lub sztuczne oddychanie.

Informowano o pojedynczych przypadkach przypominających miastenię lub nasilenia miastenii u pacjentów otrzymujących propranolol.

Stosowanie propranololu we wtórnej profilaktyce krwawienia z żylaków przełyku może być prowadzone wyłącznie na oddziałach specjalistycznych lub pod nadzorem specjalistów zaznajomionych z podawaniem leku i możliwymi zagrożeniami w tej grupie pacjentów (krwawienie z odstawienia, pogorszenie czynności wątroby na skutek ograniczenia przepływu krwi przez wątrobę, utrudniona resuscytacja na skutek blokady receptorów beta).

Pacjentom, u których w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym występowała łuszczyca, propranolol można przepisywać wyłącznie po dokładnej ocenie ryzyka i korzyści.

Stosowanie propranololu u dzieci z zaburzeniami rytmu serca jest możliwe, jednak indywidualne dawkowanie należy ustalać szczególnie ostrożnie, stopniowo zwiększając dawkę.

Propranolol zmniejsza wytwarzanie łez. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów noszących soczewki kontaktowe.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: odnotowano, że propranolol zaburza oznaczanie bilirubiny w surowicy metodą diazowania oraz katecholoamin metodą fluorescencyjną.

Laktoza:

Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub nieprawidłowym wchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Niezalecane leczenie skojarzone

Jednoczesne stosowanie beta-adrenolityków i antagonistów wapnia wykazujących działanie inotropowe ujemne (np. werapamil, diltiazem) może prowadzić do nasilenia ujemnego wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i czynność węzła zatokowego, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności komór i (lub) przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego. Może to wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię.

Należy unikać skojarzenia z propranololem, szczególnie u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca.

Jednoczesne stosowanie leków sympatykomimetycznych, np. adrenaliny może osłabiać działanie beta- adrenolityków. Należy zachować ostrożność podczas pozajelitowego podawania preparatów zawierających adrenalinę pacjentom stosującym beta-adrenolityki, ponieważ w rzadkich przypadkach może wystąpić skurcz naczyń, nadciśnienie tętnicze i bradykardia.

Beta-agoniści o działaniu rozszerzającym oskrzela:

Niekardiowybiórcze beta-adrenolityki przeciwdziałają działaniu beta-agonistów rozszerzających oskrzela. Stosowanie propranololu jest przeciwwskazane u pacjentów z astmą (patrz punkt 4.3).

Fingolimod:

Nasilenie bradykardii, w tym przypadki zakończone zgonem. U pacjentów otrzymujących beta- adrenolityki nie należy rozpoczynać leczenia fingolimodem. W przypadku stosowania takiego leczenia skojarzonego należy monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia, przynajmniej w ciągu nocy.

Barbiturany:

Barbiturany powodują zmniejszenie stężenia beta-adrenolityków w osoczu i osłabienie ich działania.

Barbiturany są silnymi środkami indukującymi enzymy wątrobowe, które mogą nasilać metabolizm propranololu.

Propafenon:

Propafenon może powodować zwiększenie stężenia propranololu w osoczu nawet do 100%. Wynika to prawdopodobnie z faktu, że propranolol jest częściowo metabolizowany przez ten sam enzym co propafenon (CYP2D6). Takie leczenie skojarzone również nie jest zalecane ze względu na działanie inotropowe ujemne propafenonu.

Warfaryna:

Propranolol może powodować zmniejszenie klirensu warfaryny i zwiększenie jej stężenia w osoczu.

Inhibitory MAO:

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (poza inhibitorami MAO-B) z lekami przeciwnadciśnieniowymi może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i prowadzić do reakcji nadciśnieniowych.

Glikozydy:

Glikozydy naparstnicy w skojarzeniu z beta-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Leczenie skojarzone, które wymaga zachowania ostrożności; może być konieczna modyfikacja dawki

Amiodaron:

Kilka raportów przypadków sugeruje, że u pacjentów otrzymujących jednocześnie amiodaron i propranolol może wystąpić ciężka bradykardia zatokowa. Amiodaron ma bardzo długi okres półtrwania (około 50 dni), co oznacza, że interakcje mogą wystąpić długo po zaprzestaniu terapii.

Leki przeciwarytmiczne klasy I (dyzopiramid, chinidyna):

Leki przeciwarytmiczne klasy I i beta-adrenolityki wykazują addytywne działanie inotropowe ujemne, co może powodować niedociśnienie tętnicze i ciężkie hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne / leki przeciwreumatyczne (NLPZ):

Leki przeciwzapalne z grupy NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-adrenolityków.

Badania przeprowadzono głównie dla indometacyny. W badaniu diklofenaku nie wykryto takich interakcji. Nie są dostępne dane dla inhibitorów COX-2.

Cymetydyna:

Cymetydyna zwiększa stężenie propranololu w osoczu, prawdopodobnie poprzez hamowanie jego metabolizmu pierwszego przejścia. Może istnieć ryzyko, np. bradykardii przy podawaniu doustnym.

Alkohol:

Jednoczesne picie alkoholu może zwiększać stężenie propranololu w osoczu.

Środki znieczulające:

Jednoczesne stosowanie leków beta-adrenolitycznych i środków znieczulających może osłabić odruchową tachykardię i zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.4).

Z zasady należy unikać nagłego przerywania terapii beta-adrenolitykami. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent otrzymuje leki beta-adrenolityczne. Najlepiej unikać leków znieczulających, które powodują depresję mięśnia sercowego.

Epinefryna (adrenalina):

Kilkukrotnie informowano o ciężkim niedociśnieniu i bradykardii u pacjentów leczonych propranololem i epinefryną. Te obserwacje kliniczne zostały potwierdzone w badaniach z udziałem zdrowych ochotników. Zasugerowano też, że reakcje te może wyzwalać donaczyniowe podanie epinefryny.

Fluwoksamina:

Fluwoksamina hamuje metabolizm oksydacyjny i powoduje zwiększenie stężenia propranololu w osoczu. Może to wywołać ciężką bradykardię.

Leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (klonidyna, moksonidyna, metylodopa):

Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym może nasilać niewydolność serca poprzez zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego (zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe przerwanie leczenia, szczególnie przed odstawieniem beta-adrenolityka, może zwiększać ryzyko tzw. nadciśnienia z „odbicia”.

Jeżeli te dwa leki stosuje się jednocześnie, należy odstawić beta-adrenolityk kilka dni przed odstawieniem klonidyny. W przypadku zastępowania klonidyny beta-adrenolitykiem, należy wprowadzić go do leczenia kilka dni po odstawieniu klonidyny.

Ryfampicyna:

Ryfampicyna, silny środek indukujący enzymy wątrobowe, może nasilać metabolizm propranololu.

Alfa-adrenolityki:

Jednoczesne stosowanie z alfa-adrenolitykami zwiększa ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza niedociśnienia ortostatycznego oraz tachykardii i kołatania serca.

Antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. nifedypina:

Jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z utajoną niewydolnością serca może wystąpić niewydolność serca.

Chlorpromazyna:

Jednoczesne stosowanie chloropromazyny i propranololu może skutkować znacznym wzrostem stężenia obu leków w osoczu, a tym samym nasileniem ich wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie tętniczego, a także nasileniem działania przeciwpsychotycznego chloropramazyny i zwiększeniem działania przeciwnadciśnieniowego propranololu.

Lidokaina:

Podawanie propranololu podczas infuzji lidokainy może zwiększyć stężenie lidokainy w osoczu o ok. 30%. Pacjenci otrzymujący propranolol mają zazwyczaj większe stężenie lidokainy niż grupa kontrolna. Należy unikać jednoczesnego stosowania.

Leki przeciwmigrenowe:

W trakcie jednoczesnego leczenia propranololem i ryzatryptanem propranolol hamuje metabolizm pierwszego przejścia ryzatryptanu, którego AUC zwiększa się o 70-80%. W leczeniu skojarzonym zaleca się dawkę 5 mg ryzatryptanu.

W przypadku niektórych pacjentów stosujących ergotaminę z propranololem zgłaszano występowanie reakcji naczynioskurczowych.

Teofilina:

Propranolol zmniejsza klirens metaboliczny teofiliny o około 30% w przypadku dawki 120 mg/dobę i o 50% w przypadku dawki 720 mg/dobę.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe:

Jednoczesne stosowanie może maskować niektóre objawy hipoglikemii (kołatania serca, tachykardię).

Propranolol może wydłużać hipoglikemiczną reakcję na insulinę.

Tytoń:

Palenie tytoniu może zmniejszać korzystny wpływ beta-adrenolityków na częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze.

Ciąża

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, nie należy stosować propranololu podczas ciąży, jeżeli nie jest to konieczne. Brak dowodów teratogennego działania propranololu. Beta-adrenolityki zmniejszają jednak przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować śmierć płodu, poronienie i przedwczesny poród. Mogą również wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia u noworodka oraz bradykardia u płodu). Zwiększa się ryzyko powikłań sercowo- płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym.

Karmienie piersią

Większość beta-adrenolityków, zwłaszcza związki lipofilne, przenika w zmiennych ilościach do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania tych związków.

Propranolol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sporadycznie jednak mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia.

Toksyczność:

Indywidualna reakcja jest bardzo zróżnicowana, zgon u dorosłych następował po spożyciu około 2 g, a u dzieci przyjęcie dawki powyżej 40 mg może spowodować poważne zaburzenia.

Objawy:

Układ krążenia - może wystąpić bradykardia, niedociśnienie tętnicze, obrzęk płuc, omdlenie i wstrząs kardiogenny. Mogą wystąpić zaburzenia przewodzenia, takie jak blok przedsionkowo-komorowy pierwszego lub drugiego stopnia. W rzadkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca.

Wystąpienie powikłań ze strony układu krążenia jest bardziej prawdopodobne w przypadku stosowania innych leków kardioaktywnych, szczególnie antagonistów wapnia, digoksyny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub neuroleptyków. Osoby w podeszłym wieku lub ze współistniejącą chorobą niedokrwienną serca są zagrożone wystąpieniem ciężkich powikłań sercowo- naczyniowych.

OUN - może wystąpić senność, splątanie, drgawki, omamy, rozszerzenie źrenic, a w ciężkich przypadkach śpiączka. Objawy neurologiczne, takie jak śpiączka lub brak reakcji źrenic są niepewnymi wskaźnikami prognostycznymi podczas resuscytacji.

Inne - może wystąpić skurcz oskrzeli, wymioty i sporadycznie depresja oddechowa zależna od OUN.

Kardioselektywność jest znacznie mniej wyrażona w sytuacji przedawkowania, a objawy ogólnoustrojowe blokady receptorów beta-adrenergicznych to: skurcz oskrzeli i cyjanoza. Dotyczy to szczególnie osób ze współistniejącą chorobą dróg oddechowych. Hipoglikemia i hipokalcemia występują rzadko, a sporadycznie może także wystąpić uogólniony skurcz.

Leczenie:

W przypadku przedawkowania lub znacznego zwolnienia czynności serca, lub obniżenia ciśnienia tętniczego leczenie propranololem należy przerwać. Poza podstawowymi metodami eliminacji trucizny należy monitorować parametry życiowe i stosownie je korygować na oddziale intensywnej opieki medycznej. W przypadku zatrzymania akcji serca może być wskazana kilkugodzinna resuscytacja.

W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące, w tym należy udrożnić drogi oddechowe i monitorować parametry życiowe, do ustabilizowania stanu pacjenta.

Należy rozważyć podanie węgla aktywnego (50 g dla osób dorosłych, 1 g/kg mc. dla dzieci), jeżeli od momentu przyjęcia dawki przekraczającej dawkę terapeutyczną u osoby dorosłej lub dowolnej ilości u dziecka minęła maksymalnie 1 godzina. Przed płukaniem żołądka należy podać atropinę, jeżeli jest to wymagane, ze względu na ryzyko stymulacji nerwu błędnego. Alternatywnie można rozważyć wykonanie płukania żołądka u osób dorosłych w ciągu 1 godziny od przedawkowania potencjalnie zagrażającego życiu.

W przypadku bradykardii skuteczne może okazać się podanie dużych dawek atropiny (dorośli – 3 mg dożylnie, dzieci – 0,04 mg/kg mc.) i (lub) zastosowanie rozrusznika serca.

W przypadku wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego, niewydolności serca lub wstrząsu kardiogennego należy podać 5 mg - 10 mg glukagonu (50 -150 mikrogramów/kg mc. u dziecka) w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) trwającym 10 minut, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wymiotów, a następnie podawać w infuzji 1-5 mg/h (50 mikrogramów/kg mc./h), dostosowując dawkę do uzyskanej reakcji na leczenie. Jeżeli glukagon jest niedostępny lub w przypadku wystąpienia ciężkiej bradykardii i niedociśnienie tętniczego, które nie ulegają poprawie po podaniu glukagonu, działaniu beta-adrenolityków można przeciwdziałać przez powolne, dożylne podanie izoprenaliny chlorowodorku, dopaminy lub noradrenaliny. W przypadku ciężkiego niedociśnienia może być konieczne dodatkowe działanie inotropowe uzyskiwane poprzez podanie beta-adrenomimetyku, takiego jak dobutamina w dawce 2,5 - 40 mikrogramów/kg mc./min (dorośli i dzieci). W przypadku ciężkiego przedawkowania może okazać się, że podane dawki będą niewystarczające, aby odwrócić skutki zablokowania receptorów beta-adrenergicznych w sercu.

W takim przypadku w celu osiągnięcia wymaganej reakcji klinicznej dawkę dobutaminy należy zwiększyć, w zależności od stanu pacjenta.

W przypadku skurczu oskrzeli podać 2,5-5 mg salbutamolu w nebulizacji. W ciężkich przypadkach korzystne może być dożylne podanie aminofiliny (5 mg/kg mc. w ciągu 30 min, a następnie 0,5-1 mg/kg mc./godzinę w infuzji). Nie należy podawać początkowej dawki nasycającej wynoszącej 5 mg/kg mc., jeżeli pacjent przyjmuje doustnie teofilinę lub aminofilinę.

Zwiększenie częstości rytmu serca można również uzyskać poprzez stymulację serca, jednak nie zawsze powoduje to wyrównanie niedociśnienia tętniczego, wtórnego do niewydolności serca.

W przypadku wystąpienia skurczu uogólnionego można podać dożylnie, w powolnym wstrzyknięciu, diazepam (0,1 - 0,3 mg/kg mc.).

Propranolol jest kompetycyjnym antagonistą receptorów beta 1 - i beta 2 -adrenergicznych. Pozbawiony jest właściwości agonistycznych w stosunku do receptorów beta, stabilizuje natomiast błony komórkowe w stężeniu od 1 do 3 mg/l, ale stężenie takie jest rzadko uzyskiwane podczas podawania doustnego.

Kompetycyjny antagonizm wobec receptorów beta-adrenergicznych wykazano u ludzi poprzez równoległe przesunięcie w prawo krzywej zależności częstości akcji serca od dawki dla beta- adrenomimetyku, takiego jak izoprenalina.

Propranolol, podobnie jak inne beta-adrenolityki, wykazuje działanie inotropowe ujemne i dlatego jest przeciwwskazany w przypadku niewyrównanej niewydolności serca.

Propranolol jest mieszaniną racemiczną, a postacią aktywną jest izomer S (-) propranololu. Poza hamowaniem konwersji tyroksyny do trijodotyroniny mało prawdopodobne jest, aby jakiekolwiek dodatkowe właściwości R (+) propranololu w porównaniu z mieszaniną racemiczną spowodowały inne działania terapeutyczne.

Propranolol jest skuteczny i dobrze tolerowany w większości populacji etnicznych, chociaż u pacjentów rasy czarnej reakcja na lek może być słabsza.

Rdzeń tabletki:

Skrobia kukurydziana

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

Hypromeloza

Celuloza mikrokrystaliczna

Monoglicerydy mono i dwuacetylowane

Tytanu dwutlenek (E 171)

Nie dotyczy

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

12.04.2025