Melatonina jest hormonem produkowanym przez szyszynkę, który odpowiada za regulację rytmu dobowego. Wzrost jej syntezy zachodzi pod wpływem bodźców, głównie wzrokowych, o zmianie natężenia światła i narastającej ciemności. Zdarza się, że ze względu na warunki środowiskowe regulacja jej wytwarzania jest zaburzona, czego skutkiem są trudności z zasypianiem lub bezsenność. Skutecznym rozwiązaniem jest syntetyczna, egzogenna melatonina dostępna w postaci leków OTC.

Melatonina – Komu polecać?

Melatoninę możesz polecić pacjentom, którzy:

• Uskarżają się na problemy z zasypianiem
• Podróżują i zmieniają strefy czasowe, doświadczając efektu jet-lag
• Wykonują pracę zmianową i ciężko im zasnąć w dzień
• Są niewidomi i mają trudności z regulacją rytmu dobowego

Melatonina – Jak stosować?

Na polskim rynku dostępne są leki OTC oraz suplementy diety zawierające od 0,5 mg do 5 mg melatoniny. Dobór odpowiedniej dawki oraz czas kuracji zależą od przyczyny wystąpienia zaburzeń rytmu snu i czuwania.

• Zaburzenia snu związane ze zmianą stref czasowych: 2 do 5 mg melatoniny, po zapadnięciu zmroku, od pierwszego dnia podróży do 2-3 dni po jej zakończeniu
• Zaburzenia snu związane z pracą zmianową: 1 do 5 mg melatoniny, godzinę przed snem
• U osób niewidomych: od 0,5 do 5 mg melatoniny, pomiędzy godziną 21 a 22.

Działanie terapeutyczne leku przy długotrwałym leczeniu zaburzeń snu, może wystąpić po upływie 2 tygodni od rozpoczęcia terapii.^[1]

Melatonina – Jak działa?

Melatonina to naturalnie występujący hormon w organizmie człowieka, który pełni istotną rolę w regulacji biologicznego rytmu dobowego. Produkcja melatoniny zachodzi głównie w szyszynce, ale również w innych tkankach np. siatkówce oka, gruczołach łzowych, przewodzie pokarmowym oraz skórze.

Główny mechanizm działania opiera się na aktywacji receptorów melatoninowych MT1 i MT2, co prowadzi do aktywacji licznych procesów fizjologicznych odpowiadających za rytm dobowy, regulację czasu snu i czuwania.

Stężenie endogennej melatoniny ulega zmianom dobowym, a jej wydzielanie jest promowane poprzez zmianę natężenia światła i narastającą ciemność. Efektem tego jest osiąganie najwyższego stężenia w porze nocnej, dokładnie pomiędzy godziną 24.00 a 3.00, i niskiego w ciągu dnia.^[2]

Melatonina – Na co uważać?

Melatonina jest stosunkowo bezpieczna w krótkotrwałym stosowaniu, ale mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność w ciągu dnia, bóle głowy czy nudności. Ze względu na osłabienie koncentracji oraz działanie nasenne należy unikać jej stosowania w trakcie prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.^[3]

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa melatonina nie powinna być stosowana w okresie ciąży i karmienia piersią.^[4]

Melatonina – Na jakie interakcje zwracać uwagę?

Pomimo bycia analogiem naturalnego hormonu, egzogenna melatonina może oddziaływać w niekorzystny sposób z niektórymi lekami i substancjami. Substancja jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450, w głównej mierze poprzez izoenzymy CYP1A, dlatego też może wchodzić w interakcje z innymi lekami o podobnym metabolizmie.^[5]

Tabletki antykoncepcyjna, hormonalna terapia zastępcza i inne leki zawierające estrogeny zaburzają metabolizm melatoniny i powodują wzrost jej stężenia we krwi. Może to prowadzić do przekroczenia prawidłowego poziomu tego hormonu w surowicy i skutkować nadmierną sennością oraz nasileniem działań niepożądanych leku.

Melatonina nie powinna być stosowana przez pacjentów leczonych fluwoksaminą (Fevarin).

Palenie papierosów wpływa na obniżenie stężenia melatoniny w organizmie.

Melatoniny nie należy łączyć z lekami przeciwdepresyjnymi, benzodiazepinami, zaleplonem, zolpidemem, zopiklonem oraz alkoholem ze względu na możliwe nasilenie działania sedującego tych substancji.^[1][3]

Melatonina – Dodatkowe informacje

Poza działaniem nasennym melatonina wykazuje inne, korzystne właściwości takie jak działanie przeciwzapalne, antyoksydacyjne, immunostymulujące, przeciwnowotworowe, hipotensyjne, termoregulacyjne oraz cytoprotekcyjne.^[2]

Status melatoniny różni się w zależności od kraju, w USA nie jest substancja zatwierdzona przez FDA i dostępna jest jedynie w postaci suplementów diety. Dla kontrastu, we Francji melatonina dostepna jest jedynie w postaci leku na receptę. W Australii czy Kanadzie mniejsze dawki, odpowiednio do 2 mg i do 3 mg, dostępne są OTC, natomiast większe dawki wymagają recepty. W Polsce na rynku dostępne są zarówno suplementy diety zawierające do 1 mg melatoniny oraz leki zawierające do 5 mg. Przykłady preparatów zawierających melatoninę, dostępnych w Polsce przedstawiono w tabeli.

Piśmiennictwo

1. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o., (2013) ChPL Melatonina⬏⬏
2. Savage, R. A., Zafar, N., Yohannan, S., & Miller, J. M. M. (2022). Melatonin. In StatPearls. StatPearls Publishing.⬏⬏
3. Polfarmex S.A. (2023) ChPL Melatonina⬏⬏
4. Vine, T., Brown, G. M., & Frey, B. N. (2022). Melatonin use during pregnancy and lactation: A scoping review of human studies. Revista brasileira de psiquiatria (Sao Paulo, Brazil : 1999), 44(3), 342–348. https://doi.org/10.1590/1516-4446-2021-2156⬏
5. Papagiannidou, E., Skene, D. J., & Ioannides, C. (2014). Potential drug interactions with melatonin. Physiology & behavior, 131, 17–24. https://doi.org/10.1016/j.physbeh.2014.04.016⬏