Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja

Leki z grupy antyhistaminików (blokerów receptorów H1) dzieli się na dwie generacje wyróżnione na podstawie:

  • właściwości farmakokinetycznych,
  • zdolności blokowania receptorów H1 zlokalizowanych obwodowo lub ośrodkowo,
  • zdolności oddziaływania na receptory innego rodzaju.
Antyhistaminiki I generacji (klasyczne):

Blokują obwodowe i ośrodkowe receptory H1, ponadto receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninergiczne i dopaminergiczne. Czas działania leków z tej grupy jest krótki, co wiąże się koniecznością częstego stosowania (2-3x dziennie). Przykładami leków tej grupy są:

  • klemastyna* (Clemastinum Aflofarm, Clemastinum Hasco*, Clemastinum WZF*),
  • ketotifen (Ketotifen Hasco*, Ketotifen WZF*, Zabak krople oczne, Zaditen krople oczne),
  • difenhydramina (w: Apap noc, w: Betadrin*, w: Aviomarin),
  • dimetinden (Fenistil, w: Otrivin Allergy)
  • chlorfeniramina (w: Gripex noc, w: Tabcin Trend, w: Vicks Symptomed),
  • feniramina (w: Fervex, Theraflu Extragrip)
  • tiprolidyna (w: Acatar Acti-Tabs, w: Actifed/Actitrin),
  • prometazyna* (Diphergan, Polfergan),
  • hydroksyzyna* (Atarax, Hydroxyzinum Aflofarm, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP),
  • cyproheptadyna* (Peritol).
  • mepyramina, obecnie dostępna w Polsce jedynie w postaci aerozolu do nosa w połączeniu z fenylefryną (Envil, Sinumedin)

* – tylko na receptę.

Poprzez wpływ na ośrodkowe receptory H1 mogą wywołać senność, co jest czasem korzystne lub nawet wykorzystywane jak w przypadku hydroksyzyny. Przy przewlekłym stosowaniu mogą powodować wzrost masy ciała, co jest wykorzystywane w przypadku cyproheptadyny pisanej na jadłowstręt (anoreksia nervosa).

Zobacz też Czytaj też: Fenylefryna, paracetamol, feniramina i reszta: krótka charakterystyka
oraz: Saszetki na grypę i przeziębienie: porównanie składów

Antyhistaminiki I generacji są przeciwwskazane u osób starszych (wszystkie są wymienione w kryteriach Beers) z uwagi na wywoływanie stanów splątania, zaparć i suchości w ustach. Podobnie jak inne leki działające cholinolitycznie wpływają negatywnie na funkcje poznawcze. Jest to szczególnie ważne w przypadku hydroksyzyny stosowanej często w Polsce jako lek na bezsenność. Na ten efekt rozwija się szybko tolerancja, dlatego nie jest zalecana do długotrwałego stosowania!

Czytaj też:
Jakie leki bez recepty podczas ciąży i karmienia

W popularnym preparacie Aviomarin zastosowano mieszaninę 1:1 difenhydraminy z 8-chloroteofiliną, czyli dimenhydrynat. Dodatek pochodnej teofiliny ma zniwelować działanie sedatywne, choć u wielu pacjentów senność i tak wystąpi po zastosowaniu leku. W działaniu przeciwwymiotnym dawka 1 tabletki Aviomarinu odpowiada 1 tabletce Apapu Noc (inny lek zawierający difenhydraminę).

Antyhistaminiki II generacji:

Leki z tej grupy działają selektywnie względem obwodowych receptorów H1. Ze względu na ograniczoną lipofilowość nie przechodzą przez barierę krew-mózg, przez co nie wykazują działania uspokajającego i nasennego (możliwość stosowania u kierowców, czy w czasie nauki i pracy).  Poza działaniem przeciwhistaminowym wykazują pozareceptorowe działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalnie, między innymi przez blokowanie wydzielania mediatorów prozapalnych i cytokin z mastocytów i bazofili. Mają dłuższy czas działania niż antyhistaminiki I generacji, dzięki czemu można zmniejszyć częstotliwość przyjmowania.[1]Korbut R.:Farmakologia po prostu, 2009; s. 41

  • azelastyna (Allergodil, Allestin, Azecort)
  • olopatadyna* (Alerpalux, Oftahist, Opatanol)
  • cetyryzyna (Alermed, Allertec, Amertil, CetAlergin, Cetrix, Zyrtec)
  • lewocetyryzyna – czasem wyróżniana jako III generacja (Ahist, Cezera, Contrahist, Lecetax, Lirra, Nossin, Xyzal, Zenaro, Zilola)
  • loratadyna (Claritine, Loratadyna Galena, Loratadyna Pylox)
  • desloratadyna (Aerius, Aleric Deslo, Dasselta, Delortan, Deslodyna, Desloratadine Mylan, Dynid, Hitaxa, Jovesto)
  • epinastyna* (Relestat)
  • feksofenadyna (Allegra, Fexofast, Telfast, Telfexo)
  • emedastyna* (Emadine)
  • rupatadyna* (Rupafin)
  • bilastyna* (Bilaxten/Clatra)

* – tylko na receptę.

Metabolizm hydroksyzyny do cetyryzyny przebiega w 2 etapach[2]http://pharmrev.aspetjournals.org/content/65/2/578.

Desloratatyna, metabolit loratadyny, klasyfikowana jest czasem jako antyhistaminik III generacji, jednak nie ma dowodów na to, by wykazywała lepszy profil bezpieczeństwa czy większą skuteczność w porównaniu do loratadyny. Lewocetyryzyna jest aktywnym enancjomerem cetyryzyny, jednak wykazującym bardziej selektywne działanie, dzięki czemu ryzyko sedacji jest dużo mniejsze. Z kolei sama cetyryzyna jest jednym z metabolitów hydroksyzyny.

Użycie pozamedyczne rosnącym problemem

Brak dostępu do pełnej treści.

Cały serwis, a w szczególności ukryty fragment tekstu, jest kierowany tylko do osób wykonujących zawód medyczny. Jeśli posiadasz już konto

Jeśli nie posiadasz konta, a jesteś związany z medycyną lub farmacją - zarejestruj się.
(konto mogą utworzyć także studenci ostatnich lat studiów)

Czytaj też:
Wykaz P substancji psychotropowych (I-P, II-P, III-P i IV-P)

Inne opracowania klasyfikacji leków:

  1. Klasyfikacja makrolidów + przykłady z rynku
  2. Opioidowe leki przeciwbólowe + przykłady
  3. Klasyfikacja penicylin + przykłady z rynku
  4. Klasyfikacja leków antyarytmicznych + przykłady
  5. Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych + przykłady
  6. Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne (NLPZ) – czy znasz je wszystkie?

Data ostatniej aktualizacji: 10.05.2018.

mgr farm. Paulina Gorol

Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum. Odbywała staż w Aptece u Farmaceutów (AuF) w latach 2016/17.

[artykuły]

mgr farm. Konrad Tuszyński

Dyrektor ds. naukowych opieka.farm sp. z o.o. Doktorant Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Twórca i redaktor naczelny portalu opieka.farm, założyciel i kierownik Apteki u Farmaceutów (AuF). Współtwórca KSOF oraz AnP i Redaktor naukowy Zeszytów Aptecznych.

[artykuły na portalu] [publikacje naukowe] [wyślij wiadomość prywatną] [LinkedIn]

Cytuj ten artykuł jako:
Paulina Gorol, i in.: Antyhistaminiki H1 dostępne w Polsce: I i II generacja, Portal opieka.farm (https://opieka.farm/opracowania/antyhistaminiki-h1-generacje/) [dostęp: 18 listopada 2018]



Źródła:   [ + ]

Ten temat zawiera 16 odpowiedzi, ma 9 głosów, i został ostatnio zaktualizowany przez  Konrad Tuszyński 6 miesiące, 1 tydzień temu.

  • Autor
    Wpisy
  • #18074 Punkty: 1

    Joanna Petrykowska mgr farm.
    -1 pkt.

    A ja myślałam że ketotifen to raczej 1 generacja …

    1 użytkownik uznał wypowiedź za pomocną.
    • #18084 Punkty: 0

      opieka.farm mgr farm.
      97 pkt.

      Faktycznie, wkradł się błąd, poprawione, dzięki 🙂

      EDIT: wg niektórych źródeł ketotifen to faktycznie II generacja [1]. Zostańmy jednak przy I.

  • #18414 Punkty: 2

    Anna Gołębiowska mgr farm.
    26 pkt.

    Proszę o wytłumaczenie…Czy feksofenadyna w dawce 120 mg pomoże na skórne problemy?

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #18419 Punkty: 0

    Joanna Petrykowska mgr farm.
    -1 pkt.

    Telfast 120 najczęściej przy alergiach wziewnych ..A 180 skórne problemy …jak dla mnie akurat jedyny który rzeczywiście coś pomógł  Przy atopowym zapaleniu skóry

  • #18428 Punkty: 3

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    969 pkt.

    Proszę o wytłumaczenie…Czy feksofenadyna w dawce 120 mg pomoże na skórne problemy?

    Aniu, dobre pytanie, byłem ciekaw kiedy ten temat wypłynie:)

    Dlaczego Allegra 120mg nie jest wskazana na pokrzywkę alergiczną, a Allegra 60mg (w Polsce niedostępna) już tak?

    Wyjaśnia to anglojęzyczny ChPL Allegry[1]. Wykazano, że dawki od 20 do 240mg 2×1 są skuteczne, ale po podaniu wyższych dawek niż 60mg 2×1 skuteczność w leczeniu pokrzywki niewiele się różniła, więc uznano dawkę 60mg 2×1 za optymalną. Dawka 120mg nie jest postacią o przedłużonym uwalnianiu (!) więc podanie 1 tabletki 120mg (OTC) nie równa się podaniu 60mg 2×1. Zatem jeśli mowa o podaniu 1×1, minimalna skuteczna dawka musi być nieco wyższa, czyli180mg (stąd rozróżnienie na dawki 120 – alergia wziewna, 180 – alergia skórna).

    Co to dla nas oznacza? Że dysponując feksofenadyną bez rp w dawce 120mg i pacjentem z pokrzywką, który do lekarza się nie wybiera (bo należałoby w pierwszej kolejności zaproponować dermatologa…), można zalecić (bazując na ChPL i wynikach badań):

    • Allegra 1/2 tabletki 2x dziennie
    • Allegra 1 i 1/2 tabletki 1x dziennie

    na skórne problemy. Prościej jednak zalecić cetyryzynę (Zyrtec) na noc – dawka OTC jest równie skuteczna co 180mg fexo:) [2].

    3 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #18474 Punkty: -2

    Joanna Petrykowska mgr farm.
    -1 pkt.

    Jak dla mnie przy AZS zyrtec nic nie pomógł a telfast 180 już tak więc nie powiedziałabym ,że są tak samo skuteczne

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną, a 4 użytkowników oceniło, że wypowiedź nic nie wnosi do dyskusji.
  • #18519 Punkty: 0

    Anna Gołębiowska mgr farm.
    26 pkt.

    Prościej jednak zalecić cetyryzynę (Zyrtec) na noc – dawka OTC jest równie skuteczna co 180mg fexo:) [2].

    I znowu brak połączenia teorii z praktyką. I-wsza generacja na noc, ale II też? Wiem, są organizmy na które działa „przymulająco”…i lepsza taka pora dawkowania.

  • #18522 Punkty: 4

    Konrad Tuszyński mgr farm.
    969 pkt.

    Niestety, mechanizm działania czy klasyfikacja czasem nijak się mają do efektu klinicznego. I tu wchodzi EBM, który nie opiera się na teorii: na jakie szlaki czy receptory lek działa, tylko czy pomaga np. czy zmniejsza śmiertelność, zwiększa ryzyko upadków czy poprawia jakość życia… niezależnie od tego, co mówi farmakologia o tym, jak powinien działać:)

    Cetyryzyna to II generacja, a powoduje senność. Lewocetyryzyna już w dużo mniejszym stopniu, dlatego czasem wyróżnia się ten enancjomer jako III generację. Reszta leków II generacji senności nie powoduje.

    Jak dla mnie przy AZS zyrtec nic nie pomógł a telfast 180 już tak więc nie powiedziałabym ,że są tak samo skuteczne

    Cóż, wielu pacjentów mówi że Polocard im nie pomaga, a Acard już tak. Albo na odwrót. Żaden to dowód na wyższość jednego nad drugim:) Bądźmy poważni, a opinie o lekach (dowody anegdotyczne) zostawmy kafeterii i ceneo.

    4 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #21416 Punkty: 2

    Mateusz Wojtyniak mgr farm.
    18 pkt.

    Moim zdaniem blokery H1 niezależnie od generacji najlepiej stosować na noc ze względu na szczyt wydzielania histaminy, który występuje nad ranem. Dawka przyjęta przed snem zapewni wyższe stężenie substancji w “szczycie histaminy”.

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #26441 Punkty: 3

    Anna Gołębiowska mgr farm.
    26 pkt.

    Celem uzupełnienia:

    – Ketotifen- Zabak, Zaditen- krople oczne

    – Dimetinden- w Otrivin Allergy 🙂

    3 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #27052 Punkty: 0

    opieka.farm mgr farm.
    97 pkt.

    Dziękujemy! Uzupełnione:)

  • #35691 Punkty: 2

    Justyna Krawiec mgr farm.
    2 pkt.

    Tutaj wiele faktycznie zależy od Pacjenta, osobiście miałam zlecone przez lekarza przyjmowanie Telfexo w dawce 180 dwa razy dziennie i wszystko było dobrze, zero senności. Miałam natomiast Pacjentkę, która twierdziła, że po jednej 120 była tak senna, że nie mogła funkcjonować :(.

    2 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
  • #35718 Punkty: 5

    Filip Płoch mgr farm.
    14 pkt.

    Jeden Wasz artykuł daje więcej niż niejeden punktowany wykład! Dzięki!

     

    PS. Jak kolesie jumali Avio z Tesco, to myślę, że był to Natural z półki zdrowia… tym bardziej, że wrzucili po 15 tabsów xD

     

    Generalnie hyperreal spoko jeśli chcecie się przekonać jak głupi potrafią być ludzie!

    5 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
    • #35850 Punkty: 0

      Konrad Tuszyński mgr farm.
      969 pkt.

      Filip duża część użytkowników hyperreal to ludzie leczący się psychiatrycznie 🙂 Także są i głupi, ale też są i zwyczajnie chorzy.

  • #35735 Punkty: 4

    Aleksandra Serkiz mgr farm.
    5 pkt.

    Zabak i Zaditen krople- od niedawna OTC.

    4 użytkowników uznało wypowiedź za pomocną.
    • Ta odpowiedź została zmodyfikowana 6 miesiące, 1 tydzień temu przez  Aleksandra Serkiz.
  • #35739 Punkty: 0

    opieka.farm mgr farm.
    97 pkt.

    Dziękujemy za czujność, już zaktualizowane 🙂

    • Ta odpowiedź została zmodyfikowana 6 miesiące, 1 tydzień temu przez  Konrad Tuszyński.

Musisz być zalogowany aby odpowiedzieć na ten temat.

97 Udostępnień
Udostępnij97
+1
Udostępnij
Email
Pocket
WhatsApp