Czym różni się formoterol od fenoterolu? – Wyjaśniamy!

Fenoterol i formoterol to leki wchodzące w skład preparatów wziewnych stosowanych w leczeniu astmy i POChP. Choć ich nazwa jest podobna i oba należą do grupy β₂-mimetyków, to ich profil działania jest różny. Z czego wynikają różnice w ich działaniu?

Fenoterol oraz formoterol to leki należące do grupy β₂-mimetyków, czyli preparatów rozkurczających mięśnie gładkie oskrzeli poprzez pobudzanie receptorów β₂-adrenergicznych. Oba leki różnią się długością działania. Fenoterol jest lekiem krótko działającym, podczas gdy formoterol lekiem długodziałającym, choć o szybkim początku działania.

Dlaczego β2-mimetyki różnią się czasem działania?

Leki β-adrenergiczne to leki rozkurczające oskrzela, stosowane w leczeniu astmy i POChP. Wśród tych leków rozróżnia się dwie podgrupy, które różnią się między sobą długością działania. Podzielić możemy je na:

• długo działające β₂-mimetyki (LABA – long-acting beta-agonists), stosowane najczęściej w połączeniu z wziewnymi GKS w długotrwałej kontroli astmy, których czas działania mieści się w granicach 12-24 godzin, a należą do nich formoterol czy salmeterol,
• krótko działające β₂-mimetyki (SABA – short-acting beta-agonists), które służą do doraźnego, szybkiego łagodzenia objawów, a ich czas działania ograniczony jest do około 4-6 godzin, a należą do nich fenoterol i salbutamol.

Zmiany w strukturze poszczególnych β₂-mimetyków wpływają na początek oraz czas działania poszczególnych leków. Długie, lipofilowe łańcuchy boczne długo działających β₂-mimetyków, w tym formoterolu, umożliwiają przyczepianie się do błony komórkowej, co prowadzi do przedłużonego wiązania leku z receptorem adrenergicznym.¹

Jak wchłania się formoterol?

Wchłanianie formoterolu jest szybkie i intensywne. Przy zastosowaniu dawek wyższych niż terapeutyczne maksymalne stężenie było osiągane już po 5 minutach od inhalacji. Z kolei u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) leczonych przez 12 tygodni fumaranem formoterolu w dawce 12 lub 24 µg dwa razy na dobę, stężenie formoterolu w osoczu wynosiło odpowiednio 11,5 i 25,7 pmol/l oraz 23,3 i 50,3 pmol/l po 10 minutach, 2 godzinach i 6 godzinach po inhalacji. Na podstawie pomiaru stężeń formoterolu we krwi po maksymalnie 6, 8 lub 12 godzinach po podaniu doustnym określono, że okres półtrwania eliminacji wynosi około 2-3 godziny. Z szybkości wydalania formoterolu z moczem między 3 a 16 godziną po podaniu wziewnym, wyliczono okres półtrwania wynoszący około 5 godzin.²

Jak wchłania się fenoterol?

Z kolei całkowita biodostępność fenoterolu po podaniu wziewnym przy pomocy inhalatora typu pMDI (inhalator ciśnieniowy z dozownikiem) wynosi 18,7%. Wchłanianie z płuc odbywa się w cyklu dwufazowym. 30% dawki fenoterolu jest szybko wchłaniane z okresem półtrwania wynoszącym 11 minut, zaś 70% jest wchłaniane powoli z okresem półtrwania wynoszącym 120 minut. Maksymalne stężenie jest osiągane po 15 minutach od inhalacji.³