Dlaczego IPP są w postaci dojelitowej? – Wyjaśniamy!

Dlaczego leki z grupy inhibitorów pompy protonowej obecnej w żołądku najczęściej występują w postaci kapsułek dojelitowych. W jaki sposób działają na komórki okładzinowe żołądka, jeśli są uwalniane dopiero w świetle jelita?

IPP to leki o charakterze słabych zasad, które nie wchłaniają się w kwaśnym środowisku żołądka w wyniku zdysocjowania oraz ulegają rozpadowi w żołądku. Kapsułka dojelitowa zapewnia uwalnianie leku dopiero w świetle jelita cienkiego, a następnie wchłanianie leku do krwi, z którą dociera on do miejsca docelowego działania, czyli komórek okładzinowych żołądka.

Inhibitory pompy protonowej blokują działanie tzw. pompy protonowej, czyli H⁺-K⁺-ATPazy zlokalizowanej w komórkach okładzinowych żołądka i biorącej udział w produkcji kwasu solnego. Ze względu na zasadowy charakter chemiczny leków z tej grupy, nie są one trwałe w kwaśnym środowisku żołądka i nie wchłaniają się w żołądku z powodu zdysocjowania. Aby nie uległy rozkładowi w żołądku po przyjęciu doustnym, niezbędna jest formulacja chroniąca przed działaniem kwasu solnego. Kapsułka dojelitowa zabezpiecza lek przed działaniem soku żołądkowego, dzięki czemu lek zostaje uwolniony dopiero w świetle jelita cienkiego, skąd wchłania się do krwi i dociera do komórek okładzinowych żołądka. W środowisku komórek docelowych ulega aktywacji i wiąże się z pompą protonową, blokując jej funkcję wydzielniczą..^1,2

Lekiem, w którym zastosowano formulację zabezpieczającą omeprazol przed dezaktywacją, i tym samym umożliwiono użycie postaci o natychmiastowym uwalnianiu, jest Helicid Rapid.